Piroxicam e Tenoxicam

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Farmacologia 4 Jennifer Naito 
Aula 11 – Piroxicam e Tenoxicam 
Ambos são AINEs não seletivos para COX1 e 2: 
• Analgésico, anti-inflamatório e antitérmico. 
• Bem absorvido por via oral. 
• Pico de concentração plasmática em 3 a 5 horas. 
• Meia-vida prolongada (50h) permite manutenção de concentração plasmáticas estáveis ao longo de todo dia, 
e acumulação significativa quando utilizado de forma prolongada. 
• Alimentos provocam ligeiro retardo na velocidade de absorção, não interferindo com o total da droga 
absorvida quando administrada por via oral. 
• 99% do piroxicam presente no plasma liga-se às proteínas plasmáticas. 
• É excretado no leite humano, mas em concentração de 1 a 3% daquela encontrada no plasma da mãe – 
portanto, não prescrever para lactante. 
• Metabolizado por hidroxilação e conjugação, em compostos totalmente inativos. 
• Estes metabólitos são excretados pela urina (65%) e pelas fezes (35%). Cerca de 5% da dose administrada é 
excretada sem metabolismo. 
• Meia vida plasmática de cerca de 50 horas. 
• Quase toda dose administrada é eliminada após metabolismo hepático. Consequentemente, pacientes com 
doenças hepáticas necessitam de redução da dose. 
• Pacientes com disfunção renal leve a moderada não necessitam de redução de dose. Contudo, não existem 
dados farmacocinéticos do Piroxicam em pacientes com insuficiência renal grave, nem tampouco naqueles 
que estejam em hemodiálise – não prescrever. 
• O uso de piroxicam não foi investigado em pacientes pediátricos. 
• Contraindicado para pacientes alérgicos ao piroxicam ou a outros AINEs. Pacientes que já apresentaram 
reações asmáticas à aspirina também não devem receber esse medicamento. Além disso, devemos tomar 
cuidado com alergia concomitante às sulfonamidas, devido à presença do enxofre em ambas as estruturas. 
 
• Pode levar o aumento do risco de reações adversas Cardiovasculares (CV), por isso devemos administrar a 
menor dose efetiva pelo menor tempo possível. Também pode agravar quadro hipertensivo e prejudicar ação 
de diuréticos e de outras drogas anti-hipertensivas (uso de longo prazo), pode provocar retenção de líquido. 
Cuidado em pacientes com insuficiência cardíaca e tomando diuréticos (uso de longo prazo). 
• Administração por longos períodos pode levar à necrose de papila renal. Cuidado com pacientes que 
apresentam disfunção renal, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, medicados com diuréticos oi inibidores 
da ECA (captopril, remipril, enalapril etc.) e especialmente idosos. 
• Pode causar sérios problemas GI (gastrites, úlceras, sangramento e perfuração de estômato e intestino), 
mesmo quando utilizado por curto espaço de tempo. Estes efeitos são mais comuns em idosos e debilitados. 
Por isso, devemos evitar uso em pacientes com história de úlceras e gastrites, proteger com omeprazol (20mg 
pela manhã em jejum). 
O uso concomitante de corticosteroides, anticoagulantes, consumo de álcool, fumo, antidepressivos, pode 
aumentar o risco de reações adversas GI. Use menor dose efetiva pelo menor tempo possível! 
• Pode levar a sérias reações adversas na pele, como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e 
necrólise tóxica epidérmica (pode ser fatal – 30% de mortes por septicemia). Portanto devemos interromper a 
medicação ao menor sinal de “rash” cutâneo (urticária) ou sintomas como dores nas articulações, febres e 
cansaço. 
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• Pode inibir a agregação de plaquetas, prolongando o tempo de sangramento. Ao contrário da aspirina, seu 
efeito é menor, de mais curta duração e reversível. Não usar na fase pré-operatória, pois inibe a COX1. 
• Em função da sua alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas, cuidado ao administrar piroxicam associado 
com outras drogas que também apresentam extensa ligação, caso das sulfonamidas, sulfonilureias, ácido 
valpróico. 
• Na gravidez pode produzir fechamento prematuro do ducto arterioso e, em estudos animais, produziu 
toxicidade GI em fêmeas prenhas, especialmente no último trimestre. 
• Apesar de ser excretado em concentrações baixas no leite materno (1 a 3%), não deve ser utilizado durante a 
lactação. 
• Não há estudos sobre segurança e efetividade em crianças. 
• Cuidado com idosos (mais de 65 anos): problemas renais, hepáticos, terapia com múltiplas drogas e mais 
tendência para hemorragias GI. 
• Resumindo, os principais problemas que podem ser causados: 
o Pode aumentar toxicidade do metotrexato (usado em pacientes com câncer, psoríase). 
o Produz elevação da concentração plasmática livre de lítio (usado para tratamento de psicoses e manias). 
Cuidado com toxicidade do lítio. 
o Pode diminuir efeito anti-hipertensivo dos diuréticos, inibidores da ECA e antagonistas da Ang II. 
o Anticoagulantes e AINEs potencializam sangramento GI. 
o Gravidez: categoria C. não existem estudos bem controlados e não é recomendado para uso na gravidez 
nem na fase de amamentação. 
• Reações adversas (1 a 10% dos casos): 
o Edema periférico; 
o Anorexia; 
o Dor abdominal; 
o Constipação; 
o Diarreia; 
o Dispepsia; 
o Aumento das enzimas hepáticas (ALT e AST) no soro; 
o Flatulência; 
o Sangramento GI e perfuração, queimação do estômago, náusea, úlceras gástricas e duodenais; 
o Vômito; 
o Anemia; 
o Aumento do tempo de sangramento; 
o Tonturas; 
o Dor de cabeça; 
o Prurido; 
o Erupções cutâneas; 
o Zumbido; 
o Disfunção renal. 
• Indicações: para uma variedade de condições que requeiram atividade anti-inflamatória e/ou analgésica, 
incluindo dor pós-operatória e pós-traumática e para o tratamento da dismenorreia primária em pacientes 
maiores de 12 anos. O INÍCIO DA ANALGESIA É RÁPIDO! 
• Posologia: 
o Dose usual de 20mg ao dia. 
o O tratamento com dose de ataque de 40 mg/dia nos primeiros 2 dias, seguida de 20 mg/dia nos dias 
subsequentes. 
• Formas comerciais: 
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• Casos clínicos: 
o Dor após tratamento endodôntico ou uma cirurgia simples: 
o Cirurgia complexa: 
o Cirurgia traumática: 
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• Tenoxicam: 
o Posologia para dores agudas pós-operatórias e dismenorreia: 40 mg nos dois primeiros dias, seguido por 
20 mg diários nos próximos 3 dias (máximo).