anestésicos intravenosos

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Anestésicos intravenosos 
ANESTÉSICOA GERAIS IV 
> Fármacos que promovem a depressão do SNC, de 
forma dose dependente e reversível, resultando na perda 
de capacidade de percepção de estímulos dolorosos e 
respostas a estes estímulos. 
 
* Indução intravenosa e manutenção inalatória 
* Indução intravenosa e manutenção inalatória 
associada com intravenosa (PIVA) 
* Indução intravenosa e manutenção intravenosa 
(TIVA) 
* Indução e manutenção inalatória 
 
INTRODUÇÃO 
> Hidrato de cloral: único agente injetável usado durante 
décadas 
> Pentobarbital: primeiro utilizado na medicina veterinária 
 
MODO DE ADMINISTRAÇÃO 
> Bolus (loading dose) 
> Bolus intermitentes 
> Infusão contínua 
> Bolus + infusão contínua 
> Taxa de infusão variada 
> Infusão alvo controlada 
 
> Infusão 
* Infusão rápida: administração transversa 
realizada entre 1 – 30 minutos 
* Infusão lenta: 30 – 60 minutos 
* Infusão contínua: acima de 1 hora 
 
> Qual a preocupação com anestesia intravenosa 
> Efeito acumulativo 
> Recuperação demorada 
* Como solucionar este problema? 
* Infusão contínua com taxa variada 
* Infusão alto controlada 
 
 
> TCI – Target controlled infusion 
* Programa farmacocinético que controla a 
velocidade da bomba de infusão 
* O anestesista determina a concentração 
desejada (em plasma ou sítio efetor (em g/ml) 
* VANTAGENS: 
× Indução suave 
× Transição fácil para a manutenção da 
anestesia 
× Controle da profundidade anestésica 
× Recuperação rápida 
CLASSIFICAÇÃO 
> Barbitúricos 
* Tiobarbitúricos 
* Oxibarbitúricos 
> Não barbitúricos 
* Compostos imidazólicos (etomidato) 
* Alquifenóis (propofol) 
BARBITÚRICOS 
> Classificação química 
* Ácido barbitúricos 
* Fenobarbital 
* Pentobarbital 
* Secobarbital 
* Tiopental 
> Classificação período hábil 
* Longa – fenobarbital (6 – 12 horas) 
* Curta – pentobarbital (1 – 2 horas) 
* Ultracurta – tiopental (5 – 20 min) 
> Tiobarbitúricos 
× Mais lipossolúveis 
× Início rápido 
× Período ultracurto 
> Vantagens: 
TAXA DE INFUSÃO VARIADA DE PROPOFOL 
* Indução: 4,5 mg/Kg 
* Infusão: 0,3 mg/Kg/min (30 min) 
* 0,2 mg/Kg/min (15 min) 
* 0,1 mg/Kg/min (até o final) 
* Obtenção de bons planos anestésicos 
* Praticidade de aplicação 
* Tratamento de intoxicação por anestésicos locais 
* Não inflamáveis 
* Dispensam aparelhagem 
* Pouco razoável 
> Desvantagem 
* Inviabilidade em pacientes: cardiopatas, 
hepatopatas, nefropatas, chocados 
* Desaconselhável em pacientes idosos 
* Biotransformação e recuperação tardia 
* Riscos de delírio durante indução 
* Lesões extravasculares 
* Não proporcionam bom relaxamento 
* Administração IV 
* Carência de antagonista 
* Depressão cardiorrespiratória 
> Farmacocinéticas 
* Após injeção 
× Efeitos e o período hábil: fatores 
hemodinâmicos e físico-químicos 
* Tolerância aguda: 
× Fenômeno pouco comum: efeito mínimo 
com dose normal 
* Fenômeno de dose maciça 
× Administração de doses complementares 
× Determinam recuperação prolongada: 
bradicardia, hipotermia, excitação 
* Lipossolubilidade 
× Característica importante 
× Aumenta a velocidade de captação pelas 
células (CUIDADO COM ANIMAIS OBESOS) 
× Tecidos: 
- Riscos em vasos sanguíneos 
- Órgãos magros 
- Tecido adiposo 
- Pobres em vasos 
* Todos anestésicos IV ligam-se as proteínas 
plasmáticas 
× Depende do pH, grau máximo em > 7,6 
* Biotransformação hepática: pentobarbital e 
tiobarbitúricos 
* Excreção renal: oxibarbituricos de longa duração 
* Deprimem o SNC 
× Córtes 
× Tálamo 
× Áreas motoras: controle de acessos 
convulsivos 
* Deprimem áreas sensoriais 
× Doses maiores que depressão das fibras 
motoras 
* Centros medulares 
× São deprimidos: termorregulador, vagal, 
respiratório e vasomotor 
* Mecanismo de ação complexo 
× Alteram a condutividade iônica 
× Interagem com receptores GABA 
- Aumentam o tempo de abertura 
dos canais de cloro 
hiperpolarizando a membrana 
pós-sináptica 
> Potentes depressores do consumo de oxigênio do SNC 
> Reduzem fluxo sanguíneo cerebral 
> Ações variáveis no sistema cardiovascular 
> Depressores do sistema respiratório: apneia transitória 
> Podem causar hipotermina 
> Atravessam a barreira placentária 
> Deprimem a motilidade intestinal 
> Reduzem o fluxo plasmático renal 
* Filtração gloremular 
USO DE MPA 
> Reduz a dose dos barbitúricos (40 – 60%) 
> Atenua os efeitos adversos na indução e recuperação 
RAÇAS SENSÍVEIS 
> Galdos 
* Deficiência no metabolismo hepático – enzimas 
P450 
* Pequena quantidade de gordura corporal 
* Baixa concentração sérica de albumina: Tiopental 
 
 
USO CLÍNICO 
> Questionado o uso 
Reduz tônus uterino! 
Contraindicada em 
cesáreas! 
* Advento de fármaco 
× Dissociativos 
× Anestésicos gerais não barbitúricos 
> Desaconselhável em pacientes 
* Cardíacos, renais e hepáticos. 
* Gestantes 
* Idosos 
PROPOFOL 
> Anestésicos intravenosos: alquifenólico 
> Insolúvel em água 
> Hipnótico e sedativo 
> Apresentam-se em emulsão de óleo e água 
* aspecto viscoso e leitoso 
> Não apresentam conservantes 
* Descartar após abrir a ampola 
* Crescimento bacteriano 
> Mecanismo de ação 
* Interação com o sistema GABA 
* Condutância aumentada do cloro 
* Hiperpolarização de membrana 
 
 
 
> Farmacocinética 
* Não causa danos em tecidos perivasculares 
* 97 – 99% ligam-se a proteínas plasmáticas 
* Rápida perda da consciência 
* Elevada lipossolubilidade 
> Concentração plasmática 
* Cai rapidamente: redistribuição do SNC para 
tecidos menos perfundidos 
* Recuperação mais rápida 
× Tiopental 
× Biotransformação 10x maior 
> Galdos são mais sensíveis 
* Recuperação prolongada 
> Promove depressão do SNC 
* Dose dependente 
> Reduz fluxo sanguíneo cerebral 
> Não provoca arritmias 
> Promove hipotenção arterial 
* Vasodilatação periférica 
* Diminuição do tônus simpático 
* Ações cronotrópicas e inotrópicas negativas 
* Depressão do reflexo barorreceptor 
> Induz depressão respiratória 
* Dose dependente 
× Apnéia fugaz hipercapnia e cianose 
× Aplicação lenta (1 min) 
* Meios de suporte sempre disponíveis 
> Utilizado 
* Indução anestésica 
× Perda de reflexos protetores 
× Relaxamento muscular 
* Doses 
× 2-5 mg/Kg com MPA 
× 6-8 mg/Kg sem MPA 
× 0,3-0,5 mg/Kg/min 
INFUSÃO CONTÍNUA 
> Efeitos colaterais 
* Tremores musculares 
* Hiperextensão anteriores/posteriores relaxados 
* “Seizure Like” 
ETOMIDATO 
> Potente hipnótico 
> Utilizado em indução anestésica 
> Mecanismo de ação semelhante ao propofol 
> Influencia cardiovascular insignificante 
> Recomendado em cardiopatas 
> Desvantagens: 
* Dor no local da aplicação 
* Tromboflebite (23%) 
* Mioclonais (sempre associar BNDZ ou fentanil 
* Náuseas e vômitos (40% - homem) 
Redução do fluxo sanguíneo cerebral, 
redução da pressão intra-craniana, 
efeito miorrelaxante 
TRATAMENTO: 
Cetamina 1mg/Kg 
* Inibição da síntese do cartisol e aldosterona 
(infusão contínua?) 
> Doses 
* 0,5 – 2,0 mg/Kg IV 
 
* Administrar antes da indução: 
× Fentanil – 0,01mg/kg IV (Bolus de 5 min) 
ou Midazolam – 0,5 mg/kg IV (infusão 
rápida) 
× Lidocaína 2% s/v – 1,5 mg/kg 
ANESTÉSICOS ENDOVENOSOS MECANISMOS DE AÇÃO 
> Barbitúricos, propofol, etomidato: aumentam a atividade 
dos receptores GABAa 
> Barbitúricos, propofol: aumentam a atividade dos 
receptores de glicina 
> Cetamina: antagonista do receptor NMDA 
FARMACOS ENDOVENOSOS 
> Barbitúricos: Tiopental 
* Molécula pequena de caráter lipofílico – acumula-
se no tecido adiposo 
* Solúvel em água/SF 0,9% com pH 10-11 (fácil 
precipitação) 
* Dor e necrose tecidual (administração 
extravascular) 
* Produz rápida indução (em segundos) e 
recuperação (em minutos) da anestesia 
* Causa efeito do tipo “ressaca” 
* INDICAÇÕES: 
× Usado para indução da anestesia 
× Potente ação sedativa/hipnótica 
> Propofol 
* Insolúvel em água – disponível na forma de 
emulsão a 1% 
* Causa dor à injeção 
* Metabolizado rapidamente pelo fígado – não 
causa “ressaca” 
* INDICAÇÕES:× Indutor anestésico 
× Infusão contínua produz níveis estáveis 
do fármaco – pode ser empregada na 
manutenção da anestesia – retorno 
rápido da consciência 
> Etomidato 
* Pouco solúvel em água 
* Causa dor à injeção 
* Metabolizado pelo fígado rapidamente 
* Eliminação: renal (78%) e biliar (22%) 
* INDICAÇÃO: indução anestésica para pacientes 
com riscos de hipotensão e/ou isquemia 
miocárdica 
* AÇÕES: 
× Sistema cardiovascular: estabilidade 
cardiovascular – não causa redução da 
PA e alterações no débito cardíaco 
× Risco de administração continuada: 
supressão da produção de esteroides 
pela supra-adrenal – não se 
recomendam infusões prolongadas 
> CETAMINA 
* Solúvel em água 
* Metabolização hepática rápida – excretada pelos 
rins e bili 
* INDICAÇÃO: 
× Indução e manutenção da anestesia em 
pacientes e em procedimentos curtos 
× Anestesia em pacientes com riscos de 
hipotensão e asmáticos 
× Anestesia/analgesia em pacientes 
queimados 
* OUTRAS AÇÕES: 
× Sistema cardiovascular: estabilidade 
cardiovascular 
× Efeitos da cetamina: estado catalépticos 
(anestesia dissociativa), nistagmo, 
dilatação pupilar, salivação e/ou 
lacrijamento, movimentos espontâneos 
dos membros, manutenção do tônus 
muscular 
× Recuperação anestésica “delírios de 
emergência” – alucinações, sonhos 
vívidos e ilusões