Receptores Adrenérgicos - Farmacologia

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 Sinapses adrenérgicas 
Faz interação com receptores 
adrenérgicos (adrenorreceptores), são 
encontrados nas fibras musculares 
lisas, glândulas e miocárdio. Ex: Tubo 
digestório e útero. 
- Transmissão adrenérgica: Acontece 
igual ao SNC. 
 
- Receptores adrenérgicos: Presentes 
no coração, vasos sanguíneos, pulmãos, 
estômago, intestino, fígado, rins, 
bexiga, ureter, útero, órgãos sexuais, 
olhos, pele, gl. Salivares e gl. Lacrimais. 
 
- Como os receptores adrenérgicos 
funcionam: Como eles são 
metabotrópicos, necessitam de um 
segundo mensageiro. Ocorre através 
da ativação do receptor da proteína G 
que ativa a Fosfolipase C > IP3 > DAG, 
causando a liberação de Ca++ para 
dentro do reticulo endoplasmático que 
promove a contração da musculatura 
lisa. 
O IP3 serve de 2º mensageiro também 
para o ACH, Angiotensina, histamina e 
vasopressina. 
Utilizam o AMPc como segundo 
mensageiro: Dopamna, adrenalina, ACH 
e Histamina. 
 Receptores adrenérgicos 
agonistas/alfa receptores: 
São a Epinefrina, norepinefrina e 
isoproterenol. 
 
- Receptores alfa1/α1: Estão 
presentes na membrana dos órgãos 
efetores pós-sinápticos. 
Metabotrópico. 
- Receptores alfa2/α2: Localizados 
nos terminais dos nervos pré-
sinapticos. Controla o nível do AMPc 
intracelular. No SNC produz analgesia e 
tranquilização, enquanto no SN 
Periférico causa bradicardia, aumento 
e diminuição da PA, diminuição da FR. 
 
 Beta Receptores: 
Produzem respostas diferentes dos 
alfas receptores. 
Beta 1/β1 tem aproximadamente igual 
afinidade para Epinefrina e 
norepinefrina. 
Beta 2/β2 tem maior afinidade a 
Epinefrina do que norepinefrina. 
 
 
 Agonistas 
adrenérgicos/Simpatomiméticos: 
São divididos em duas classes: 
Simpatomiméticos de ação direta e 
Simpatomiméticos de ação indireta. 
- Direta: Agentes atuam diretamente 
nos receptores adrenérgicos. São 
subdividos em catecolaminérgicos e não 
catecolaminérgicos segundo a presença 
ou não do núcleo catecol em sua 
estrutura. 
-Indireta: Medicamentos que atuam na 
liberação de Noradrenalina e também 
podem apresentar ação em 
receptores adrenérgicos ou inibem sua 
recaptção. 
1. Catecolaminas: 
São as Aminas simpatomiméticas, 
como: Epinefrina, norepinefrina e 
isoproterenol. 
 
Vai ser liberada nos adrenorreceptores 
α1, β1 ou β2. 
Sua recaptação é feita por transporte 
ativo pela MAO (monoamino-oxidase), 
localizada no terminal pré-sináptico ou 
pela COMT (catecol-o-
metiltransferase) na fenda sináptica. 
Essas enzimas fazem a inativação 
rápida. 
As catecolaminas são ineficientes 
quando administradas oralmente por 
serem inativadas no intestino/fígado 
pelas enzimas COMT. 
- Epinefrina/Adrenalina: Sintetizada 
pela medula adrenal com quantidades 
de noradrenalina. Adrenalina interage 
com receptores beta e alfa. Em baixas 
doses os efeitos β no sistema 
cardiovascular predominam, enquanto 
em altas doses os efeitos 
α/vasoconstrição são mais fortes. 
No sistema cardiovascular, aumenta a 
contração cardíaca e aumento da FC. 
Broncodilatação pulmonar. Ação 
hiperglicemiante. A adrenalina tem 
efeito de curta duração, agindo 
rapidamente. 
- Dobutamina: Seletivo para b1 
-Salbutamol, terbutalina: Seletivo para 
β2, usado em broncodilatação em 
pacientes asmáticos. 
- Usos clínicos dos agonistas 
adrenérgicos: Utilizados em parada 
cardiorrespiratória; anafilaxia, choque 
cardiogênico, asma e sedação.