Conceitos gerais, definições, FF e vias de administração de fármacos

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Farmacologia
10/08/2021
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FARMACOLOGIA
PHARMAKON + LOGOS (grego)
Ciência que estuda as propriedades de
substâncias químicas de estrutura conhecida
(Fármacos) e seus efeitos nos sistemas
biológicos
vamos estudar
- Farmacocinética: Metabolismo,
excreção do fármaco ( o que ocorre
após ingerir o comprimido)
- Farmacodinâmica :Como ocorre o
Efeito deste fármaco a partir do
momento que ele se liga em seu
receptor
- Farmacoterapia : Indicação daquele
fármaco, o efeito que você quer, qual o
objetivo da terapia
- Toxicologia : Quando utilizado de
forma incorreta pode ser tóxico
● Os medicamentos foram
desenvolvidos para tentar melhorar a
qualidade de vida, mas muitos usam
os fármacos para reduzir ou abolir a
dor, e ajuda a viver melhor
Remédio ou veneno?
“...Todas as substâncias são venenos, não
existe nenhuma que não seja. A dose correta
diferencia um remédio de um veneno”.
Paracelso 1443-1541
REMÉDIO, FÁRMACO....DROGA,
MEDICAMENTO,
Droga X fármaco X Medicamento
O fármaco pode criar algo novo para o
organismo?
-Não, apenas altera funções já existentes no
organismo.
Diferença entre - Remédio/Fármaco/
Medicamento
Remédio: Qualquer procedimento com a
intenção de combater a dor ou doença. Exclui
necessidade de comprovação científica de
eficácia e segurança.
Os fármacos: substâncias usadas para o
tratamento das doenças. Podem aliviar os
sintomas, abrandar a dor, prevenir ou curar as
doenças.
Medicamento: Produto farmacêutico
tecnicamente elaborado contendo um ou mais
fármacos. Necessita de comprovação científica
de eficiência e segurança. 
FÁRMACOS NÃO CRIAM NOVAS
FUNÇÕES, APENAS ALTERAM FUNÇÕES
ORGÂNICAS JÁ EXISTENTES.
NENHUM FÁRMACO PRODUZ UM
EFEITO ÚNICO
CONCEITOS
● Princípio ativo (PA): Substância ou
substâncias responsáveis pelos efeitos do
fármaco.
● Excipiente: Contemplam a massa e
volume do fármaco. Possuem funções na
formulação mas farmacologicamente
inativos (ex.: conservantes,
emulsificantes, corantes, flavorizantes)
● Placebo: Fármaco sem ação
farmacológica.
Identificando um medicamento
QUANTIDADE A SER ADMINISTRADA
• Dose: representa a quantidade de
medicamento no local de ação,
necessária para produzir o efeito
desejado .
• Dosagem: Quantidade (concentração) na
forma farmacêutica.
• Posologia: Descreve a quantidade de um
medicamento, que deve ser administrado
de uma só vez ou de modo fracionado
num intervalo de tempo determinado
(em geral por dia) para que a dose seja
alcançada.
EX: tomar 1 Rivotril (dose)de 2,0mg
(dosagem) 1x ao dia( posologia)
Nomenclatura de fármacos
Nomenclaturas
• NOME QUÍMICO: é um nome
científico que descreve sua estrutura
atômica e molecular (não é empregado
no dia a dia da clínica)
• NOME GENÉRICO: uma forma
simples de identificar o medicamento
(nome do princípio ativo – PA)
• NOME COMERCIAL: Nome de
Marca ou Fantasia. Nome de marca é
selecionado e registrado pelo fabricante.
REFERÊNCIA X SIMILAR X GENÉRICO
• MEDICAMENTO DE
REFERÊNCIA: Primeiro medicamento
descoberto. Produto inovador,
registrado, possui patente (Lei no 9.279,
14/05/1996). Eficácia e segurança
comprovadas. Possui nome comercial
(fantasia)
• MEDICAMENTO GENÉRICO:
medicamento lançado após o
vencimento da patente. Não possuem
nome fantasia:
✓ Mesmo princípio ativo (PA); Mesma
forma farmacêutica (FF); mesma
dosagem;
✓ Passam por testes de bioequivalência e
biodisponibilidade - ANVISA
• MEDICAMENTO SIMILAR:
✓ Vendidos com o nome fantasia;
✓ Mesmo PA, Mesma dosagem, não
necessariamente mesma FF;
✓ Até 2014 não eram necessários testes de
bioequivalência e biodisponibilidade
(prazos para ajuste);
✓ Variações no tamanho e forma do
produto, prazo de validade, embalagem,
rotulagem, excipientes e veículo
BIODISPONIBILIDADE x
BIOEQUIVALÊNCIA
Biodisponibilidade: Fração do fármaco
administrado que chega na circulação
sistêmica, como fármaco intacto, levando em
conta sua absorção e metabolização. Quando
dois fármacos têm a mesma
biodisponibilidade( daquele todo quanto vai
chegar na circulação sem sofrer alteração) são
também chamados de bioequivalentes.
● A quantidade da dosagem do
fármaco que foi administrada que
chega na circulação sistêmica de
forma intacta. Sem perda de atividade
biológica e sem passar pela
metabolização.
-Biodisponibilidade : quando maior a
biodisponibilidade é melhor pois tem mais
dose para usar, quanto menos a
biodisponibilidade significa que perde bastante
durante a absorção e consequentemente vou
precisar de uma dose maior
TEMPO DE MEIA VIDA (T 1/2)
É o tempo necessário para que a concentração
plasmática de determinado fármaco seja
reduzida pela metade durante a eliminação
● Índice terapêutico: Relação entre a dose
efetiva (DE) e a dose letal (DL) – tóxica,
que contém a margem de segurança do
fármaco (Janela terapêutica ou Índice
terapêutico). Embora sejam desejados
valores altos de IT( intervalo entre o que é
efeitvo, toxico ou letal, quanto maior a
diferença entre o efetivo e toxico ou letal,
mais seguro será o medicamento) para a
maioria dos fármacos,alguns com IT
baixo são usados rotineiramente no
tratamento de doenças graves.
REAÇÃO ADVERSA A MEDICAMENTO
(RAM) = EFEITOS COLATERAIS
Resposta a um medicamento que seja nociva,
não intencional e que ocorra nas doses
normalmente utilizadas em seres humanos
para profilaxia, diagnóstico, terapia de doença
ou para modificação de uma função fisiológica
(OMS, 1972)
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• Evento clínico em que os efeitos de um
fármaco são alterados pela presença de
outro fármaco, alimento, bebida ou
algum agente químico ambiental. Causa
comum de efeitos adversos.
• Quando dois medicamentos são
administrados, concomitantemente, eles
podem agir de forma independente ou
interagirem entre si, com aumento ou
diminuição de efeito terapêutico ou
tóxico de um ou de outro.
-Quando dois medicamentos interagem
aumentando a toxicidade ou o efeito
terapêutico um do outro
-Utilização de dois ou mais medicamentos que
são administrados juntos, eles podem
aumentar a biodisponibilidade do outro ou
diminuir
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
FORMAS FARMACÊUTICAS
• Um fármaco só se torna um
medicamento quando está na FORMA
FARMACÊUTICA (FF) adequada para
o emprego terapêutico
• A forma farmacêutica é definida pelo
tipo de uso e pela praticidade de
emprego pelo médico e pelo paciente (p.
ex. meia-vida, dosagem exata)
FORMAS FARMACÊUTICAS
• A escolha da via de administração é
dependente de diversos fatores:
FORMAS FARMACÊUTICAS
Classificação Quanto ao Estado Físico:
• SÓLIDOS: Pós, Comprimidos,
Drágeas, Pastilhas, Granulados, Pellets,
Óvulos, Supositórios
• PASTOSOS: Cremes, Pomadas,
Unguentos, Cataplasma ou Emplasto
• FLUIDOS: Aquosas, Oleosas,
Suspensão, Emulsão, Xarope, Elixir
• GASOSOS E VOLÁTEIS
• OUTROS: - Dispositivos intradérmicos,
DIU
FORMAS FARMACÊUTICAS
SÓLIDOS: Mistura de PA e excipientes
sólidos (pós ou granulados), preparados ou não
por compressão
● Vantagens:
- ↑ Estabilidade;
- Facilidade na administração e
armazenamento;
- Maior adesão à terapia;
- Mascara sabor desagradável;
- Dosagem correta e alto grau de
precisão
- Possibilidade de revestimento,
reduzindo efeitos no (e do) TGI
● Desvantagens:
–Menor absorção comparados às
soluções;
– Podem provocar irritação na
mucosa gástrica;
– Favorece a formação de complexos
com os alimentos;
Comprimidos
- Comuns, (sem revestimento)
- Revestidos (revestimento simples);
- Sublinguais;
- Drágeas (revestimento açucarado);
- Revestimento entérico
- Retard (liberação controlada)
Comprimidos de liberação prolongada
-Esses fármaco fazem efeito mais tempo
devido a forma que ele vai sendo liberado ,
porque o período de absorção dura mais
tempo
Comprimidos de liberação Entérica
Cápsulas
Cápsulas de liberação controlada:
- Podem ser dura ou mole. Seu
conteúdo, invólucro, ou ambos,
contêm adjuvantes ou são preparados
de tal modo que são susceptíveis de
modificar a velocidade ou o lugar de
liberação de substâncias
medicamentosas.
Supositórios
• São preparaçõessólidas de forma,
consistência e volume adaptados à
administração por via retal.
• Sofrem desagregação à temperatura
corporal. Os excipientes utilizados são
hidrossolúveis (gelatina glicerinada,
polietilenoglicóis) ou apresentam baixo
ponto de fusão fundindo à temperatura
corporal (manteiga de cacau).
FORMAS FARMACÊUTICAS
• SEMI-SÓLIDOS: Cremes, pomadas,
géis, loções, emplastos
Pomadas
Cremes
– Preparações de consistência
semi-sólidas com a finalidade de exercerem
uma ação local ou de promoverem a
penetração percutânea.
– São obtidos por incorporação de
princípios medicamentosos em excipientes
hidrodisperíveis, como a glicerina gelatinada,
e menos vezes em excipientes lipofílicos.
– Mais hidrodispersíveis = mais
excipientes lipídicos ( mais oleosa)
• LÍQUIDAS: Soluções, suspensões,
xaropes, elixir, emulsões.
Vantagens:
– Rapidez de absorção no TGI;
– Facilidade de deglutição;
– Homogeneidade na dose;
– Flexibilidade de doses.
Desvantagens:
– Dificuldade de acondicionamento e
transporte;
– Apresentam menor estabilidade
físico-química e microbiológica, do que as
formas sólidas;
– A solubilização realça o sabor do
fármaco, para princípios ativos com sabor
desagradável;
– Variação na dose final.