Betanecol: Aplicações Clínicas e Mecanismo de Ação

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Betanecol 
 Receptores: M1, M2 e M3 em todos os tecidos periféricos 
 Ação fisiológica: aumento de secreção(glândulas), contração de músculos lisos (exceto relaxamento de músculos 
lisos vasculares), e alterações na frequência cardíaca. 
 Aplicações clínicas: íleo pós-operatório e neurogênico e retenção urinária. 
 
o Sitio de ação: Receptores, células efetoras parassimpáticas (músculo liso, glândulas) -> Ação: Liga e ativa 
receptores muscarínicos 
Isso porque 
 
o O betanecol é um medicamento parassimpaticomimético ,que atua como um agonista seletivo dos receptores 
muscarínicos do sistema nervoso parassimpático, especificamente a nível do receptor muscarínico do tipo M3, 
sem que tenha efeitos sobre os receptores nicotínicos. 
 
o Em distúrbios clínicos que envolvem depressão da atividade de músculos lisos sem obstrução, fármacos 
colinomiméticos com efeitos muscarínicos diretos ou indiretos podem ser úteis. Esses distúrbios incluem íleo 
pós-operatório (atonia ou paralisia do estômago ou intestino subsequente à manipulação cirúrgica) e -ça da 
medula espinal (bexiga neurogênica)- é a disfunção da bexiga (flácida ou espástica) causada por lesão 
neurológica. 
 
o Os agonistas colinomiméticos, como o betanecol, estimulam os receptores M3 muscarínicos nas células 
musculares e nas sinapses do plexo mioentérico (Este sistema controla a motilidade intestinal, atua de modo 
predominantemente excitatório, no controle do peristaltismo, aumentando a contração tônica da parede 
muscular, a frequência e intensidade da contração ). O betanecol foi utilizado no passado para o tratamento da 
DRGE (Refluxo gastroesofágico) e da gastro-paresia. 
 
o Os receptores muscarínicos localizados na bexiga e no trato gastrointestinal estimulam a contração da bexiga e 
expulsam a urina, assim como ocorre um aumento da motilidade gastrointestinal. 
 
 
o Diferente do neurotransmissor acetilcolina, o betanecol não é hidrolisado pela enzima acetilcolinesterase e, 
portanto, seus efeitos tem um período mais largo de duração. 
 
o Em virtude dos múltiplos efeitos colinérgicos e como resultado do advento de agentes menos tóxicos, o 
betanecol é, hoje, raramente utilizado. 
 
o O uso do betanecol, assim como os dos demais agonistas muscarínicos, é contra-indicada em doentes com 
asma, insuficiência coronariana, úlcera péptica e incontinência urinária. A ação parassimpaticomimética dessa 
droga irá exacerbar os sintomas destas doenças. 
 
o No caso de problemas gastrintestinais, geralmente é administrado por via oral, em uma dose de 10 a 25 mg três 
ou quatro vezes por dia. Em pacientes com retenção urinária, o betanecol pode ser administrado por via 
subcutânea em uma dose de 5 mg e repetido em 30 minutos, se necessário.