Farmacodinâmica - AINES , Corticoides, Anticonvulsivantes, ansiolíticos, antiasmáticos

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MONITORIA DE FARMACODINÂMICA
UNIDADE I
Conteúdo:	Inflamação;	AINES;	Corticoides;	Antiasmáticos;	Ansiolíticos	e Anticonvulsivantes.
Inflamação e AINES:
1. Esquematize a síntese de eicosanóides.
2. Descreva os efeitos das prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos no processo inflamatório.
3. Explique os efeitos colaterais no sistema gastrintestinal e renal promovido pelos AINEs não seletivos.
4. Descreva o mecanismo de ação farmacológico para a utilização de ácido acetilsalicílico como antiagregante plaquetário para pacientes com risco de eventos cardiovasculares. Por que, em adultos, a dose utilizada para essa finalidade é menor do que a dose anti-inflamatória?
5. Explique porque o uso de COXIBES em pacientes que apresentam risco de eventos cardiovasculares e doenças renais não é recomendado.
6. Sobre os fármacos anti-inflamatórios não esteroidais, avalie as seguintes afirmativas: I- A ciclooxigenase I (COX I) é uma enzima constitutiva do organismo.
II- Os inibidores seletivos da COX II foram associados com o risco de acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio.
III- Fazem parte dessa classe farmacológica a dipirona e o paracetamol.
IV- Uma reação adversa comum do uso desses fármacos é a gastrite.
Está correto o que se afirma em:
A) II e IV, apenas.
B) I, II e IV, apenas.
C) I e II, apenas.
D) I, III e IV, apenas
7. Sobre o ácido acetilsalicílico, assinale a alternativa falsa.
a) É desacetilada em ácido salicílico.
b) Inibe irreversivelmente a ciclooxigenase 1.
c) É convertida em glicuronídeos inativos.
d) Inibe a lipooxigenase (LOX).cvv
e) Possui t1/2 de 15 a 30 minutos.
8. Qual dos seguintes itens não é verdadeiro para o acetaminofeno?
a) É metabolizado para um intermediário reativo, que pode ser hepatotóxico.
b) Possui propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias.
c) Pode ser usado em crianças com a síndrome de Reye.cvv
d) É um ácido fraco com pKa de 9,5.
e) Não consegue inibir a agregação plaquetária
9. O efeito colateral adverso mais comum dos AINEs é sobre:
a) o sistema imunológico.
b) o sistema gastrintestinal.cvv
c) o sistema nervoso central.
d) o fígado.
e) os rins.
10. O	 	
é	um	 	
com	mecanismo	de	ação
 	. A opção que completa corretamente as lacunas é:
a) Cetoprofeno – anti-inflamatório – inibidor seletivo da COX-1.
b) Dexametasona – anti-inflamatório – inibidor seletivo da COX-1.
c) Paracetamol – anti-inflamatório – inibidor seletivo da COX-2.
d) Tramadol – anti-inflamatório – agonista não seletivo dos receptores opioides.
e) Eritocoxibe – anti-inflamatório – inibidor seletivo da COX-1.
11. Alguns anti-inflamatórios não esteroidais “tradicionais” (inibem COX-1 e COX-2) mostram seletividade para COX-2 semelhante aos “coxibes”. Entre ao AINEs relacionados abaixo, o que mais inibe COX-2 é:
a) cetoprofeno.
b) meloxicam.
c) ibuprofeno.
d) indometacina.
e) cetorolaco.
12. Mulher de 60 anos vai ao médico queixando-se de dor ardente no abdômen e de episódios de náuseas e vômito. Após a realização dos devidos exames, ela recebeu o diagnóstico de úlcera péptica estomacal. A paciente fazia uso prolongado de cetoprofeno, fármaco anti-inflamatório não esteroide (AINE). Dessa maneira, qual medicamento poderia substituir o atual, levando em consideração a seletividade para a isoforma de ciclo-oxigenase (COX) responsável pelos efeitos indesejáveis dos AINEs?
a) Celecoxibe.
b) Indometacina.
c) Flurbiprofeno.
d) Naproxeno.
Corticoides:
13. Descreva o mecanismo de ação dos glicocorticóides a nível de seus receptores.
14. Cite as aplicações terapêuticas dos glicocorticóides e, para cada uma, descreva os seus efeitos farmacológicos.
, a síntese das prostaglandinas e a ação dos ativadores do plasminogênio.
15. Descreva os efeitos colaterais dos glicocorticóides sobre o sistema imunológico, muscular, metabolismo de carboidratos e tecido ósseo.
16. Qual é o melhor teste para avaliar a recuperação do eixo hipotálamo-hipófise-supra- renal nos pacientes com suspensão dos glicocorticóides exógenos?
a) Nível sérico de cortisol pela manhã.
b) Nível sérico de cortisol à noite.
c) ACTH plasmático pela manhã.
d) Teste de intolerância à insulina.
e) Teste de estimulação do ACTH.
17. Qual dos fármacos abaixo atua por se ligar a receptores intracelulares e que em seguida sofre dimerização, migra para o núcleo e interage com o DNA para modificar a transcrição gênica?
a) Tranilciptomina.
b) Mianserina.
c) Hidrocortisona.
d) Anfotericina B.
e) Tetraciclina.
18. Os fármacos anti-inflamatórios são amplamente utilizados e podem ser classificados em corticoides e anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs). Do ponto de vista farmacodinâmico, ambas as classes atuam diminuindo a produção de prostaglandinas inflamatórias. Considerando o mecanismo de ação dos corticoides e AINEs:
a) Os corticoides inibem a ciclo-oxigenase elevando a produção de ácido araquidônico (AA), enquanto os AINEs, ao também inibir a ciclo-oxigenase, dificultam a produção de prostaglandinas.
b) Os corticoides inibem a fosfolipase A2 diminuindo a produção de ácido aracdônico (AA), enquanto os AINEs inibem a ciclo-oxigenase e dificultam a produção de prostaglandinas a partir do AA.
c) Os AINEs inibem a ciclo-oxigenase elevando a produção de ácido aracdônico (AA), enquanto os corticoides inibem diretamente a produção de prostaglandinas via fosfolipase A2.
d) Os AINEs inibem a fosfolipase A2 elevando a produção de ácido aracdônico (AA), enquanto os corticoides atuam inibindo a ação das ciclo-oxigenases com menor produção de prostaglandinas.
Antiasmáticos:
19. Avalie as afirmativas sobre medicamentos antiasmáticos a seguir, com V para verdadeiras e F para falsas, e assinale a alternativa com a sequência correta.
( ) A Beclometasona é metilxantina broncodilatadora que inibe aspectos da fase tardia da asma alérgica.
( ) O Salbutamol e o Ipatrópio são antagonistas β2 – adrenérgicos, diminuem a formação de componentes inflamatórios da asma crônica, relaxando a musculatura brônquica.
( ) A Aminofilina é uma xantina com ação broncodilatadora, utilizada tanto via oral como intravenosa e que possui ação estimulante sobre o Sistema Nervoso Central e sobre a respiração.
( ) O Fenoterol é um agonista β2 – adrenérgico de ação longa que, além de relaxar a musculatura brônquica, inibe a liberação de mediadores dos mastócitos e dos monócitos responsáveis pela inflamação.
A) F, V, V e V.
B) F, F, V e V.
C) V, F, V e F.
D) F, V, V e F.
20. A asma é uma doença inflamatória crônica das vias aéreas, que se relaciona diretamente com a alergia. Esta inflamação produz o aumento da secreção brônquica e a constrição da musculatura lisa dos brônquios, além de estar diretamente ligada às crises de falta de ar, chiado no peito e tosse. A alternativa que representa o fármaco, a classe à qual pertence e o mecanismo de ação correto, respectivamente, é:
a) Ipratrópio – anti-inflamatório – agonista colinérgico.
b) Teofilina – broncodilatador – agonista da fosfodiesterase.
c) Salbutamol – broncodilatador – agonista beta 2-adrenérgico.
d) Beclometasona – broncodilatador – agonista beta 2-adrenérgico.
e) Montelucaste – anti-inflamatório - agonista dos receptores de cisteinil- leucotrienos.
21. Paciente, feminino, 68 anos, apresenta asma brônquica desde a infância. Relata que seu quadro estava razoavelmente estabilizado, com algumas crises ocasionais, controladas com o uso de salbutamol por via inalatória, na dose de 0,1 mg. Em algumas ocasiões, precisava repetir esta dose com intervalos menores. No dia de hoje, teve uma crise mais intensa e que não respondeu à medicação usual.
Procurou o atendimento de emergência, e após a verificação do broncoespasmo, recebeu adrenalina 0,5 mg por via subcutânea. Considerando o relato, é CORRETO afirmar:
a) A paciente pode apresentar como efeito adverso do uso de salbutamol: bradicardia, tremores, náuseas e vômitos, pela ativação dos receptores beta 1 adrenérgicos.
b) A adrenalina foi eficaz para a rápida conversão do broncoespasmo pela ativação dos receptores beta 2-adrenérgicos, quedesencadeiam broncodilatação.
c) O salbutamol atua em receptores alfa 1 adrenérgicos, o que justifica seu efeito broncodilatador.
d) 	A adrenalina e o salbutamol são antagonistas competitivos dos receptores beta 1 adrenérgicos.
e) O emprego do salbutamol para controle das crises de asma é justificado por seu efeito bloqueador dos receptores beta 1 adrenérgicos.
22. Sobre o uso de antiasmáticos em adultos e crianças, analise as informações a seguir:
I. O controle das crises se faz mediante uso contínuo de corticoides em pacientes com mais de 60 anos e lactentes.
II. O tratamento das crises graves de asma deve associar brometo de ipratrópio e beta 2 agonistas por inalação, oxigênio e corticoide sistêmico.
III. A frequência de doses dos broncodilatadores deve ser monitorada, pois as reações adversas são dose-dependentes.
As afirmativas corretas são:
a) II e III.
b) I e III.
c) Apenas I.
d) Apenas II.
Ansiolíticos:
23. O mecanismo proposto de depressão do SNC pelos benzodiazepínicos é:
a) Uma diminuição da liberação de norepinefrina dos neurônios do locus coeruleus no cérebro.
b) Uma diminuição do influxo de Na nos canais localizados nas membranas neuronais pós-sinápticas.
c) Uma atividade facilitada dos receptores GABAa para abrir os canais de cloreto.
d) Uma atividade antagonista nos receptores excitatórios de glutamato.
e) Nenhuma das respostas acima.
24. Explique	porque	os	benzodiazepínicos	apresentam	maior	segurança	quando comparados aos barbitúricos.
25. Qual dos fármacos que se seguem é menos sedativo, NÃO potencializa os efeitos do álcool e não causa dependência apreciável?
a) Clordiazepóxido.
b) Amobarbital.
c) Alprazolam.
d) Meproboato.
e) Buspirona.
26. Propõe-se que o mecanismo de atividade ansiolítica da buspirona está relacionado a:
a) Uma ação direta nos canais de cloreto que aumenta os efeitos de hiperpolarização nas sinapses inibitórias cerebrais
b) Uma diminuição da função colinérgica muscarínica nas regiões de punição do cérebro
c) Uma atividade agonista parcial em receptores 5HT1a no cérebro
d) Uma atividade agonista parcial em receptores adrenérgicos no cérebro
e) Uma atividade antagonista em receptores dopaminérgicos no cérebro.
27. O diazepam se assemelha a outros fármacos depressores do SNC em:
a) Promover dependência psicológica.
b) Levar ao desenvolvimento de convulsões na retirada súbita após tratamento prolongado com doses altas.
c) Demonstrar um padrão de dependência cruzada com o álcool.
d) Todas as respostas estão corretas.
e) A e C estão corretas.
28. Ocorre o desenvolvimento de tolerância razoavelmente rápido para a maioria dos efeitos dos benzodiazepínicos, com exceção de:
a) Ansiedade.
b) Atividade anticonvulsivante.
c) Sedação.
d) Relaxamento motor.
e) Nenhuma das respostas anteriores.
Anticonvulsivantes:
29. Cite as classes de fármacos anticonvulsivantes e descreva os seus mecanismos de ação.
30. Uma convulsão é uma alteração transitória do comportamento devido a disparos desordenados, sincrônicos e rítmicos de populações de neurônios cerebrais. E os fármacos anticonvulsivantes suprimem as atividades convulsivas. Sobre os anticonvulsivantes, é correto afirmar:
a) A Fenitoína é um fármaco eficaz, possui baixa toxicidade e provavelmente inibe as convulsões por potencializar a inibição sináptica através da ação sobre o receptor GABA.
b) A Carbamazepina é um anticonvulsivante que consiste em uma molécula de GABA ligada por covalência a um anel de cicloexano e pode promover a liberação de GABA, sendo eficaz em convulsões parciais.
c) A Fenitoína exerce atividade anticonvulsivante sem causar depressão geral do Sistema Nervoso Central e limita o disparo repetitivo dos potenciais de ação atuando sobre os canais de sódio (Na+ ).
d) A ação anticonvulsivante da Carbamazepina resulta largamente de sua capacidade de ampliar a inibição sináptica mediada pelo GABA.
31. Os barbitúricos e os benzodiazepínicos, potentes fármacos anticonvulsivantes, agem:
a) Facilitando a ação do GABA na abertura dos canais de Cl;
b) Inibindo a enzima GABA- transaminase que inativa GABA;
c) Antagonisando com o GABA;
d) Diminuindo a atividade do Gaba;
e) Todas estão corretas.
32. Homem de 30 anos é admitido em uma unidade de pronto-atendimento com quadro de crise convulsiva e precisa de tratamento com emergência. Qual droga e via de administração seriam preferíveis para esse caso?
a) Tramadol – via subcutânea.
b) Amitriptilina – via oral.
c) Fenitoína – via intravenosa.
d) Haloperidol – via oral.
33. Os medicamentos anticonvulsivantes atuam por vários mecanismos moleculares. Os que modulam alostericamente o receptor GABA-A são:
a) tiagabina e vigabatrina.
b) levetiracetam e lacosamida.
c) gabapentina e pregabalina.
d) topiramato e felbamato.
e) diazepam e fenobarbital.
34. Carbamazepina, Bromazepam, Ibuprofeno e Hidrocortisona pertencem respectivamente às classes:
a) ansiolítico, anticonvulsivante, AINE e corticoide.
b) anticonvulsivante, ansiolítico, corticoide e AINE.
c) anticonvulsivante, ansiolítico, AINE e corticoide.
d) ansiolítico, corticoide, AINE e anticonvulsivante.