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@gabriiellebrito 16|08|2021 Farmacologia FARMACOCINÉTICA CONCEITO: Ciência voltada para o estudo das drogas sob todos os aspectos, desde as suas origens até os seus efeitos no homem. Atualmente, a farmacologia é estudada em seus aspectos de farmacodinâmica e farmacocinética. HISTÓRICO: Magia, religião e tratamento de doenças ▪ As moléculas de um fármaco devem exercer alguma influência química em um ou mais constituinte das células para produzir resposta farmacológica FUNÇÃO DOS MEDICAMENTOS ✓ Alívio dos Sintomas ✓ Cura das Doenças ✓ Prevenção de Doenças ✓ Diagnóstico BARREIRAS FISIOLÓGICAS ◦ Todos os fármacos devem satisfazer certas exigências mínimas para ter efetividade clínica ◦ Um fármaco para ser bem sucedido, deve ser capaz de atravessar as barreiras fisiológicas que existem no corpo para limitar o acesso das substâncias estranhas. ◦ Todas as células humanas são delimitadas por uma membrana com dupla camada lipídica. ◦ Proteínas permitem a passagem de fármacos e moléculas polares através da membrana. ABSORÇÃO ▪ A absorção é definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma. ▪ Os fármacos precisam superar as barreiras para acontecer a absorção. ▪ Quantidade do fármaco disponível para determinado órgão-alvo, após superação de mecanismos inespecíficos, é designada como BIODISPONIBILIDADE. ▪ Os fármacos de administração intravenosa são injetados diretamente na circulação sistêmica; para esses fármacos, a quantidade administrada equivale a quantidade que alcança a circulação sistêmica. A CONCENTRAÇÃO MÁXIMA (CMAX) ▪ Concentração que a substância atinge no plasma e o tempo máximo (Tmax) para aquela concentração ser atingida, são aspectos do comportamento das drogas dentro do organismo utilizados como parâmetros que definem as doses terapêuticas, as reações adversas e as intoxicações com medicamentos. BIOEQUIVALÊNCIA Bioequivalência é o aspecto no qual comparamos a biodisponibilidade de dois medicamentos, isto é, como ambos se comportam no organismo em termos de disponibilidade para exercer sua ação terapêutica. Caso ambos tenham Cmax e Tmax semelhantes, ou seja, AUC equiparáveis, são considerados bioequivalentes. Assim tem-se um medicamento genérico, caso tenha passado pela prova da bioequivalência, sendo sua biodisponibilidade semelhante àquela do medicamento padrão ou de referência. @gabriiellebrito 16|08|2021 Farmacologia VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ▫ Cada fármaco novo é planejado e testado em uma forma posológica que é administrada por via específica. ▫ As vias de administração são escolhidas para que o fármaco seja capaz de atravessar as barreiras apresentadas pelo corpo, tirando frequentemente proveito das moléculas de transporte. Fatores que determinam a escolha da via: ∙Tipo de ação desejada ∙Rapidez da ação desejada ∙Natureza de medicamento Classificação: ∙Enterais ∙Paratenrais ∙Tópicas ∙Inalatórias ∙Acidentais METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM Todos os fármacos administrado por via oral estão sujeitos ao metabolismo de primeira passagem. Nesse processo as enzimas hepáticas podem inativar uma fração do fármaco ingerido. CARACTERÍSTICA DAS MOLECULAS DE DROGAS ❑ Facilitam a Absorção ✓ Neutra ✓ Baixo Peso Molecular ✓ Alta Lipossolubilidade DISTRIBUIÇÃO ▪ Após absorção o fármaco se distribui nos líquidos corporais podendo ser armazenado nos tecidos, metabolizado ou excretado diretamente. ▪ O volume de distribuição é um volume aparente, pois a distribuição não se dá de forma homogênea nos líquidos corporais, e este parâmetro é definido como o volume de líquido necessário para conter a quantidade total do fármaco no corpo na mesma concentração presente no plasma. VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO ▪Relaciona a quantidade do fármaco no organismo à sua concentração no sangue. ▪Reflete a extensão em que ele está presente nos tecidos extravasculares. ▪Variação: idade, sexo, doenças. METABOLISMO ❑ Reações de Fase 1 ✓ Oxidação ✓ Redução ✓ Hidrólise @gabriiellebrito 16|08|2021 Farmacologia ❑ Reações de Fase 2 ✓ Conjugação com Ácido Glicurônico ✓ Acetilação ✓ Metilação BIOTRANSFORMAÇÃO ❑ Citocromo P450 ✓ Indução Enzimática ✓ Inibição Enzimática ❑ Interações ✓ Medicamentosas ✓ Doenças Hepáticas EXCREÇÃO As drogas podem ser excretadas por vias incluindo os rins(urina), o trato gastrintestinal (bile e fezes), os pulmões (ar exalado), glândula mamária e suor, sendo as mais comuns a via renal e fecal. A pele e o cabelo não são órgãos de excreção, mas servem de depósito para algumas substâncias. EXCREÇÃO RENAL ▪ Filtração glomerular ▪ Reabsorção ou secreção tubular ativa ▪ Difusão passiva através do epitélio tubular
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