Medicamentos Antieméticos

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Antiemétic��
Bloqueadore� d�� receptore� 5-HT3:
Medicações: Ondansetrona, granisetrona, palonosetrona, dolasetrona ( que não está aprovada
mais para uso pois pode causar prolongamento do intervalo QT)
Ação: bloqueiam seletivamente os receptores 5HT3 na periferia nos nervos aferentes espinais
e vagais intestinais extrínsecos e no cérebro no centro do vômito e zona de gatilho
quimiorreceptora
Indicação:
- emese relacionada a quimioterapia ( tem longa duração e melhor eficácia). Podem ser
administrados em dose única IV 30 min antes da quimioterapia ( nas seguintes doses
ondansetrona, 8 mg; granisetrona, 1 mg; dolasetrona, 100 mg; ou palonosetrona, 0,25
mg) OU via oral 01 hora antes da quimioterapia ( ondansetrona, 8 mg, 2 vezes ao dia
ou 24 mg, 1 vez ao dia; granisetrona, 2 mg; dolasetrona, 100 mg.) Sua eficácia é
potencializada pela terapia de combinação com um corticosteroide (dexametasona) e
um antagonista dos receptores NK1
- êmese e náuseas no pós- operatório (vômitos atribuíveis à estimulação vagal) ou
outros estímulos eméticos, como a cinetose, são pouco controlados ou em pacientes
submetidos à radioterapia corporal total ou do abdome.
Meia vida:
- Ondansetrona, granisetrona, dolasetrona: meia vida de 4-9 oras, sendo administrada
01 vez ao dia
- palonosetrona: meia vida de 40 horas
Metabolismo e eliminação:
Todos os fármacos sofrem extenso metabolismo hepático e são eliminados por excreção renal
e hepática. Entretanto, não há necessidade de redução da dose em pacientes geriátricos ou
naqueles com insuficiência renal. Para pacientes com insuficiência hepática, pode ser
necessário reduzir a dose de ondansetrona.
Efeitos colaterais:
- cefaleia, tontura e constipação intestinal.
- um prolongamento pequeno,porém estatisticamente significativo, do intervalo QT,
que é mais pronunciado com a dolasetrona.
Fenotiazínic��:
Medicações: Proclorperazina, prometazina, tietilperazina
Ação: São fármacos antipsicóticos que podem ser utilizados pelas suas potentes propriedades
antieméticas e sedativas.. As propriedades antieméticas das fenotiazinas são mediadas por
meio da inibição dos receptores dopamínicos e muscarínicos. As propriedades sedativas
devem-se à sua atividade anti-histamínica.
Indicação: emese relacionada a quimioterapia pouco ou moderadamente ematogênica ( como
a fluorouracil e doxorrubicina).
Efeitos adversos dose limitantes
Benzamida� su�stituída�:
Medicações: Metoclopramida, trimetobenzamida
Ação: bloqueio dos receptores dopamínicos. A trimetobenzamidatambém apresenta atividade
anti-histamínica fraca.
Indicação: reservada para pacientes com gastroparesia comprovada.
Doses:
- metoclopramida pode ser administrada na dose relativamente alta de 10 a 20 mg, por
via oral ou intravenosa, a cada 6 horas
- trimetobenzamida é de 300 mg, por via oral, ou 200 mg, por injeção intramuscular.
Efeitos adversos: Os efeitos adversos antidopaminérgicos, incluindo sintomas
extrapiramidais (inquietação, distonia e sintomas parkinsonianos., limitam o uso prolongado
de doses elevadas.
Butirofenona�:
Medicações: Droperidol (droperidol é usado com mais frequência para sedação em
endoscopia e cirurgia, em geral associada a opioides ou benzodiazepínicos.) e haloperidol
Ação: atuam bloqueando os receptores de dopamina. pode ser administrado por injeção
intramuscular ou intravenosa.
Indicação:
Efeitos adversos: Droperidol pode prolongar o intervalo QT resultando, raramente, em
episódios fatais de taquicardia ventricular, incluindo torsades de pointes e deve ser reservado
para pacientes com resposta inadequada a outros fármacos. Não deve ser administrado a
pacientes com prolongamento do intervalo QT
Doses altas de haloperidol são quase tão eficazes quanto as doses altas de metoclopramida na
prevenção da êmese induzida por cisplatina.
Benzodiazepínic��:
Medicações: lorazepam, diazepam
Indicações: utilizados antes do início da quimioterapia para reduzir os vômitos
antecipatórios ou os vômitos causados pela ansiedade.
Co�tic�steróide�:
Medicações: dexametasona, metilprednisolona
Indicações: parecem aumentar a eficácia dos antagonistas dos receptores 5-HT3 para a
prevenção das náuseas e dos vômitos agudos e tardios em pacientes submetidos a esquemas
de quimioterapia moderada a muito emetogênicos.
Doses: dexametasona, em uma dose de 8 a 20 mg por via intravenosa antes da quimioterapia,
seguida de 8 mg por dia, por via oral, durante 2 a 4 dias.
Bloqueado� d� recepto� d� su�stânci� P/ neurocinin� 1:
Medicação: Aprepitanto (um antagonista altamente seletivo dos receptores NK1, que
atravessa a barreira hematoencefálica e ocupa os receptores NK1 cerebrais. Não tem
nenhuma afinidade pelos receptores de serotonina, dopamina ou corticosteróides) e
fosaprepitanto é uma formulação intravenosa convertida em aprepitanto dentro de 30 minutos
após a sua infusão.
Ação: possuem propriedades antieméticas, que são mediadas por meio do bloqueio central na
área postrema.
Meia vida: de até 12 horas
Indicação:
- é usado em associação com antagonistas dos receptores 5-HT3 e corticosteroides na
prevenção das náuseas e dos vômitos tardios e agudos em consequência de esquemas
quimioterápicos muito emetogênicos.
Dose: Os antagonistas dos receptores NK1 podem ser administrados por 3 dias, de acordo
com o seguinte esquema:
- 125 mg de aprepitanto oral ou 115 mg de fosaprepitanto intravenoso, administrados 1
hora antes da quimioterapia e seguidos de aprepitanto oral, 80 mg/dia, durante 2 dias
após a quimioterapia.
Efeitos colaterais: fadiga, tontura e diarreia.
diminui a razão normalizada internacional (INR) em pacientes em uso de varfarina.