Farmacologia - Anestésicos locais

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TERAPÊUTICA ODONTO 2021.2
Bruna Mello
Anestésic� locai�
Para obter uma anestesia local segura e com
profundidade e duração adequadas, o
cirurgião-dentista deve conhecer a
farmacologia e a toxicidade dos anestésicos
locais e dos vasoconstritores, para assim
poder selecionar a solução mais apropriada
ao tipo de procedimento e condições de saúde
do paciente.
Com� age� � anestésic� locai�
• Os anestésicos locais são fármacos que
suprimem a condução do estímulo nervoso de
forma reversível, promovendo a
insensibilidade de uma determinada região do
corpo. Sabe-se que o estímulo doloroso é
transmitido pelas fibras nervosas desde sua
origem (p. ex., polpa dental, periósteo, etc.)
até o cérebro, na forma de potenciais de ação.
• Podem inibir a condução nervosa não
apenas no tecido nervoso periférico, mas
também no sistema nervoso central (SNC) e
em outros tecidos excitáveis,como os
músculos cardíaco, esquelético e liso.
Característica� gerai� d� anestésic� locai�
• Bases fracas;
• Pouco solúveis em água e instáveis quando
expostos ao ar;
• Para uso clínico, são adicionados ao ácido
clorídrico,formando um sal, o cloridrato,
• Possui 3 porções:
● Porção hidrofílica, que permite sua
injeção nos tecidos.
● 2. Porção lipofílica, responsável pela
● 7 difusão do anestésico através da
bainha nervosa.
● 3. Cadeia intermediária,
** Os ésteres foram os primeiros anestésicos
locais a serem sintetizados, tendo como
precursor a cocaína.
Lidocaín�
• Anestésico local mais empregado em todo o
mundo, considerado como padrão do grupo,
para efeito de comparação com os demais
anestésicos;
• Início de ação (tempo de latência) entre 2-4
min;
• Devido a sua ação vasodilatadora, o que
promove sua rápida eliminação do local da
injeção, a duração da anestesia pulpar é
limitada a apenas 5-10 min. Por isso,
praticamente não há indicação do uso da
solução de lidocaína 2% sem vasoconstritor
em odontologia;
• Quando associada a um agente
vasoconstritor, proporciona entre 40-60 min de
anestesia pulpar. Em tecidos moles, sua ação
anestésica pode permanecer em torno de
120-150 min;
• É metabolizada no fígado e eliminada pelos
rins;
• Sua meia-vida plasmática é de 60- 90 min;
• Toxicidade: os níveis plasmáticos para o
início de reações tóxicas são de 4,5 μg/mL no
SNC e de 7,5 μg/mL no sistema
cardiovascular;
• A sobredosagem promove a estimulação
inicial do SNC, seguida de depressão,
convulsão e coma.
* A lidocaína também é empregada na anestesia
tópica, especialmente em pacientes com história de
alergia aos ésteres. É comercializada no Brasil na
forma de pomada ou solução spray. A forma de
pomada é preferida, pois quando aplicada na forma
de spray o paciente pode, inadvertidamente,
deglutir certa quantidade da solução, gerando
algum grau de desconforto, que muitas vezes é
confundido com reação alérgica.
Mepivacaín�
• Potência anestésica similar à da lidocaína;
• Início de ação entre 1,5-2 min;
• Produz discreta ação vasodilatadora. Por
isso, quando empregada na forma pura, sem
vasoconstritor (na concentração de 3%),
promove anestesia pulpar mais duradoura do
que a lidocaína (por até 20 min na técnica in-
filtrativa e por 40 min na técnica de bloqueio
regional);
• Sofre metabolização hepática, sendo
eliminada pelos rins;
• Meia-vida plasmática de 1,9 h;
• Toxicidade semelhante à da lidocaína.
Prilocaín�
• Potência anestésica similar à da lidocaína;
• Sua ação tem início entre 2-4 min. Por sua
baixa atividade vasodilatadora (50% menor
do que a da lidocaína), pode ser usada sem
vasoconstritor, na concentração de 4%. No
Brasil, não é comercializada na forma pura;
.
• É metabolizada mais rapidamente do que a
lidocaína, no fígado e nos pulmões;
• Eliminação renal;
• Meia-vida plasmática de 1,6 h;
• Apesar de ser menos tóxica do que a
lidocaína e a mepivacaína, em casos de
sobredosagem produz o aumento dos níveis
de metemoglobina no sangue. Portanto, é
recomendado maior cuidado no uso deste
anestésico em pacientes com deficiência de
oxigenação (portadores de anemias,
alterações respiratórias ou cardiovasculares).
Articaín�
• Rápido início de ação, entre 1-2 min;
• Potência 1,5 vezes maior do que a da
lidocaína;
• Possui baixa lipossolubilidade e alta taxa de
ligação proteica;
• É metabolizada no fígado e no plasma san-
guíneo. Como a biotransformação começa no
plasma, sua meia-vida plasmática é mais
curta do que a dos demais anestésicos (40
min), propiciando a eliminação mais rápida
pelos rins;
• Por essas características farmacocinéticas, a
articaína reúne as condições ideais de ser o
anestésico de escolha para uso rotineiro em
adultos, idosos e pacientes portadores de
disfunção hepática;
• Sua toxicidade é semelhante à da lidocaína;
• A presença de um anel tiofeno em sua
estrutura química parece ser responsável pela
maior difusão tecidual da articaína, permitindo
seu uso em técnica infiltrativa, mesmo na
mandíbula, dispensando assim o uso de
técnicas anestésicas de bloqueio.
Bupivacaín�
• Sua potência anestésica é 4 vezes maior do
que a da lidocaína;
• Por ser mais potente, sua cardiotoxicidade
também é 4 vezes maior em relação à
lidocaína. Por isso, é utilizada na
concentração de 0,5%;
• Ação vasodilatadora maior em relação à
lidocaína, mepivacaína e prilocaína;
• Quando associada à epinefrina, apresenta,
em técnica de bloqueio do nervo alveolar
inferior,tempo de latência variando de 10-16
min na região de molares e pré-molares;
• Possui longa duração de ação. No bloqueio
dos nervos alveolar inferior e lingual, produz
anestesia pulpar por 4 h e em tecidos moles,
por até 12 h;
• Meia-vida plasmática de 2,7 h;
• É metabolizada no fígado e eliminada pelos
rins;
• Não é recomendada para pacientes < 12
anos, pelo maior risco de lesões por
mordedura do lábio, em razão da longa
duração da anestesia dos tecidos moles.
Vasoconstrictores
Todos os sais anestésicos possuem ação
vasodilatadora. Portanto, quando são
depositados próximos das fibras ou dos
troncos nervosos que se pretende anestesiar,
a dilatação dos capilares sanguíneos da
região promove sua rápida absorção para a
corrente circulatória, limitando em muito o
tempo de duração da anestesia.Ou seja, a
ação vasoconstritora faz com que o sal
anestésico fique por mais tempo em contato
com as fibras nervosas, prolongando a
duração da anestesia e reduzindo o risco de
toxicidade sistêmica.
obs: o risco de toxicidade é aumentado
quando se empregam grandes volumes da
solução.
Epinefrin�
• É o vasoconstritor mais utilizado em todo o
mundo, devendo ser o agente de escolha para
a maioria dos procedimentos odontológicos
em pacientes saudáveis, incluindo crianças,
gestantes e idosos;
• Após a infiltração na maxila ou o bloqueio
mandibular, a epinefrina promove a constrição
dos vasos das redes arteriolar e venosa da
área injetada por meio da estimulação dos
receptores α1;
• A dosagem de epinefrina deve ser
minimizada para os pacientes com doença
cardiovascular;
• Por sua ação na vasculatura local, é eficaz
na redução da perda de sangue durante os
procedimentos cirúrgicos odontológicos;
• Deve-se empregar soluções anestésicas
com epinefrina na concentração de 1:100.000,
pois se usada na concentração de 1:50.000,
pode produzir isquemia intensa.
.
Norepinefrin�
• Atua nos receptores α e β, com predomínio
acentuado sobre os receptores α (90%);
• Não apresenta vantagens sobre a epinefrina,
tendo 25% da potência vasoconstritora desta.
•Ao contrário, a maioria dos relatos de
reações adversas devidas ao uso de
vasoconstritores ocorreram com a
norepinefrina;
• Em função disso, seu uso em odontologia
está sendo cada vez mais restrito.
Corbadrin� (levonordefrin�)
• Atua por meio da estimulação direta dos
receptores α (75%), com alguma atividade em
β (25%);
• Tem somente 15% da ação vasopressora da
epinefrina, sem nenhuma vantagem em
relação a esta.
Fenilefrin�
• É um α-estimulador por excelência (95%),
pois exerce pequena ou nenhuma ação nos
receptores β1;
• Apesar de apresentar apenas 5% da
potência vasoconstritora da epinefrina pode
promover vasoconstrição com duração mais
prolongada;
• Emcontrapartida, nos casos de
sobredosagem, os efeitos adversos também
são mais duradouros.
Felipressin�
• Análogo sintético da vasopressina (hormônio
antidiurético), está contida em soluções cujo
sal anestésico é a prilocaína;
• As soluções são apresentadas na forma pura
(na concentração de 4%), ou associadas à
epinefrina;
•A vasoconstrição promovida pela felipressina
é decorrente de sua ação sobre os receptores
V1 da vasopressina, presentes no músculo
liso da parede dos vasos sanguíneos, com
ação mais acentuada na microcirculação
venosa, por esse motivo, tem valor mínimo no
controle da hemostasia.
Efeit� advers� d� anestésic� locai�
• A incidência de efeitos adversos aos
anestésicos é praticamente desprezível;
• Entretanto, alguns desses efeitos adversos
podem ser até mesmo letais, tendo como
causa mais comum a sobredosagem absoluta
ou relativa dos agentes empregados;
• Reações alérgicas graves associadas à
anestesia local em odontologia são raramente
observadas, ainda mais após a introdução dos
anestésicos do grupo amida e a diminuição do
uso dos anestésicos do grupo éster;
• Todos os anestésicos locais atravessam
facilmente a barreira hematoencefálica. Por
isso, a toxicidade sistêmica dos anestésicos
locais, após sua absorção para a corrente
sanguínea, ocorre primariamente pela
depressão do SNC, mais sensível à ação
desses fármacos.
Com� calcular � volum� máxim�
d� soluçã� anestésic� loca�
• O volume máximo de uma solução
anestésica local deve ser calculado em função
de três parâmetros: concentração do
anestésico na solução, doses máximas
recomendadas e peso corporal do paciente.
• Quanto à concentração, uma solução 2%,
independentemente de qual seja o anestésico,
contém 2 g do sal em 100 mL de solução, o
que significa 20mg/mL. Assim, soluções 0,5%,
3% ou 4% deverão conter, respectivamente, 5
mg, 30 mg ou 40 mg do sal anestésico, para
cada mL da solução
• Como no Brasil o volume contido nos tubetes
anestésicos é de 1,8 mL, as soluções 0,5%,
2%, 3% e 4% deverão conter,
respectivamente, a quantidade de 9, 36, 54 e
72 mg do sal anestésico.