Quadro Resumo: Anti-hipertensivos, diuréticos e fármacos da Insuficiência Cardíaca

Prévia do material em texto

FARMACOLOGIA DO SISTEMA CARDIOVASCULAR: TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO E INSUFICIÊNCIA CARDÍACA 
ANTI-HIPERTENSIVOS 
Fármaco Tipo Uso Mecanismo Efeito farmacológico Efeitos colaterais Por que? 
Nitroprussiato 
de sódio 
Vasodilatador Tratamento de 
emergências 
hipertensivas 
Doador de óxido nítrico Efeito rápido de redução de 
RVP e de PA 
Taquicardia reflexa 
Hidralazina Vasodilatador Insuficiência 
cardíaca. Usado em 
associação 
Apenas hospitalar. 
Há liberação de 
cianeto (tóxico) 
Desconhecido 
Atua em artérias (com exceção 
das coronárias) 
 Taquicardia reflexa 
Isquemia miocárdica 
 
α-metil-dopa Simpatolítico de 
ação central 
Hipertensão 
gestacional (pré-
eclâmpsia e 
eclâmpsia) 
Falso neutrotransmissor, mais 
seletivo para α2 pré-sináptico 
Reduz transmissão 
noradrenérgica, reduz RVP, 
força cardíaca e FC, liberação 
de renina. 
Depressão 
Parksonismo 
farmacológico 
Redução da liberação de 
dopamina 
Reserpina Simpatolítico de 
ação central 
Hipertensão 
resistente 
Inibe transportador vesicular de 
dopamina. Síntese de NOR 
diminui; menos dopamina na 
vesícula 
Diminui neurotransmissão 
noradrenérgica, RVP, força e 
FC, liberação de renina 
Depressão 
Parksonismo 
farmacológico 
Redução da liberação de 
dopamina 
Clonidina Simpatolítico de 
ação central 
Hipertensão 
resistente 
Agonista alfa-2 seletivo Pode causar depressão 
(raro), pois NOR 
também interfere 
 
Propranolol Atua no SNA 
simpático 
Hipertensão Antagonista beta-não seletivo Broncoconstrição 
Efeito rebote caso retire 
a medicação 
Antagoniza beta-2 (que 
faz relaxamento da 
musculatura lisa vascular 
e brônquica) 
Atenolol Atua no SNA 
simpático 
Hipertensão em 
paciente com 
problemas 
respiratórios 
Antagonista beta-1 seletivo Hipertensão de rebote 
(aumento do número de 
receptores) 
 
 
Prazosina Vasodilatador Hipertensão. 
Tratamento 
associado a 
antagonistas beta 
Antagonista alfa-1 Hipotensão ortostática: 
limita uso como 
monoterapia 
 
Labetalol Terapia combinada Hipertensão Antagonistas alfa1 + beta Prazosina+pindolol Broncocontrição 
Hipertensão de rebote 
 
Carvedilol Terapia combinada Hipertensão Antagonistas alfa1 + beta Diferença entre porção carboxi 
e aminoterminal 
Broncocontrição 
Hipertensão de rebote 
 
Verapamil Bloqueador de canal 
de cálcio 
Hipertensão 
NÃO associar com 
antagonista beta 
Ação no coração e no vaso 
(canais de cálcio): vasodilatação, 
inotropismo negativo, 
cronotropismo negativo 
 Poucos efeitos colaterais - 
Diltiazem Bloqueador de canal 
de cálcio 
Hipertensão 
NÃO associar com 
antagonista beta 
Pouco efeito na vasodilatação e 
no inotropismo. Maior efeito no 
cronotropismo (negativo) 
 Poucos efeitos colaterais - 
Nifedipina/ 
Anlodipina 
Bloqueador de canal 
de cálcio 
Hipertensão Pouco efeito cardíaco. Efeito 
importante na vasodilatação 
arterial 
 Vasodilatação excessiva: 
hipotensão postural, 
edema periférico e 
taquicardia reflexa 
Redução da RVP 
Alisquireno Fármacos que atuam 
no SRAA 
Hipertensão 
essencial 
Inibidor de renina Em estudo - 
Captopril Fármacos que atuam 
no SRAA 
Hipertensão 
ICC 
Após infarto do 
miocárdio 
Inibidor de ECA  Tosse seca: 
ASSOCIAR COM 
DIURÉTICO 
 Angioedema: TROCA 
IMEDIATA 
 Não associar com 
losartana 
Reduz a degradação da 
bradicinina 
Losartana Fármacos que atuam 
no SRAA 
Hipertensão 
ICC 
Antagonista de receptor AT1 Poucos efeitos colaterais 
relacionados 
- 
 
 
 
DIURÉTICOS 
Fármacos Classe Mecanismo Local Usos terapêuticos Efeitos colaterais 
Acetazolamida Inibidores de 
anidrase 
carbônica 
Ao inibir a anidrase 
carbônica, reduz o H+ 
disponível para o trocador 
Na+/H+ 
Aumenta excreção de Na+ 
em 5% 
Túbulo contorcido 
proximal 
Reabsorção de 65% Na+ 
85-90% bicarbonato, 65% 
água 
Alcalose metabólica 
Intoxicação por fármacos 
Acidose metabólica 
Alcalinização da urina 
Hipocalemia 
Manitol Diuréticos 
osmóticos 
Farmacologicamente 
inerte 
Osmoticamente ativos 
Aumenta excreção de 
água 
Alça de Henle IV: edema 
Oral: laxativo 
 
Furosemida Diuréticos de alça Inibe simportador 
Na+/K+/2Cl- 
Segmento ascendente 
espesso da alça de Henle 
Edemas 
Hipertensão 
Hipocalcemia-contraindicado osteoporose 
Hipomagnesemia-contraindicado arritmias cardíacas 
Hipocalemia 
Hiperuricemia- contraindicado gota 
Hidroclortiazida Diuréticos 
tiazícos 
Inibe simportador Na+/Cl- Túbulo contorcido distal Edema 
Insuficiência cardíaca 
congestiva 
Hipertensão 
Redução secreção de insulina?Hiperglicemia 
Hipocalemia 
Hipercalcemia-indicado para osteoporose 
Espironolactona Agentes 
poupadores de 
potássio 
Antagonista de receptor 
de mineralocorticoide 
Túbulo distal e ducto 
coletor 
Hiperaldosteronismo primário 
Insuficiência cardíaca crônica 
Tratamento de distúrbios 
menstruais, hirsutismo 
Edema, ascite 
Ginecomastia 
Impotência 
Redução de libido 
Amilorida Agentes 
poupadores de 
potássio 
Bloqueador de canal para 
Na+ 
Túbulo distal e ducto 
coletor 
Edema 
ICC 
Hipertensão 
Poucos efeitos colaterais 
 
 
 
FÁRMACOS DA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA 
Fármaco Classe Mecanismo de ação Usos terapêuticos Efeitos colaterais 
Digoxina Glicosídeos cardíacos Inibidor da bomba de Na+/K+ ATPase com 
seletividade para a subunidade alfa2 
 Aumento do cálcio intracelular 
 Aumento do tônus parassimpático 
 Inotropismo positivo 
 Cronotropismo negativo 
 Insuficiência cardíaca 
(por aumentar 
inotropismo 
 Tratamento de 
arritmas (fibrilação 
atrial) 
 Bradiarritmias 
 Bloqueio atrioventricula 
 Aumento da atividade marca-passo ectópica 
 Obs. Baixo índice terapêutico. Relação com 
potássio 
 
Dobutamina Catecolaminas  Agonista beta-1 seletivo 
Aumenta AMPc- aumento de força e frequência 
Aumenta PA sistólica. Não altera diastólica (sem 
ação na resistência) 
Descompensação cardíaca 
Choque cardiogênico 
 Risco de arritmias 
Adrenalina Catecolaminas Seletividade: α1= α2 = β1= β2= β3 
Exceção: músculo liso- β2≫≫α1 
Efeito inotrópico: ação sobre β1 cardíaco 
Efeito vascular: constrição (α1) e dilatação (β2) 
 Asma (tratamento de 
emergência) 
 Choque anafilático 
 Parada cardíaca 
 IC descompensada 
Hipertensão 
Vasocontricção 
Taquicardia (ou bradicardia reflexa) 
Noradrenalina Catecolaminas α1= α2 = β1= β3≫≫≫β2 
Efeito inotrópico: ação sobre β1 cardíaco 
Efeito vascular: constrição (α1) e dilatação (β2) 
Maior efeito vascular! 
 Tratamento de 
hipotensão nos 
cuidados intensivos 
 IC descompensada 
Hipertensão 
Vasocontricção 
Taquicardia (ou bradicardia reflexa) 
Dopamina Catecolaminas  Efeito inotrópico: ação sobre receptor β1 
cardíaco 
 Efeitos vasculares: α1 (constrição; altas doses) e 
D1 (dilatação) 
 Insuficiência cardíaca 
descompensada, 
sobretudo quando há 
insuficiência renal 
 
Milrinona Inibidores de 
fosfodiesterase III 
INOdilatador 
Miocárdio: aumenta força de contração (mais AMPc 
disponível, maior ativação de PKA) 
Músculo liso vascular: vasodilatação, diminui RVP, 
diminui PA (Mais AMPc, mais PKA, que no músculo 
liso atua sobre outros sítios, promovendo 
relaxamento) 
Insuficiência cardíaca 
descompensada 
 
 
Levosimendana Sensibilizador ao cálcio INOdilatador 
Atua diretamente nas miofibrilas. Expõe sítio de 
ligação com o cálcio (TnC) - No coração tem efeito 
inotrópico 
Na periferia (músculo liso vascular), a levosimedana 
ativa canais para potássio. Saída de K+- célula 
hiperpolariza- relaxa- vasodilatação 
Insuficiência cardíaca 
descompensada 
 
Sacubitril/Valsartana Inibidor misto de SRA e 
neprilisina 
Valsartana: antagonista de receptor de angiotensina 
Sacubitril: inibidor de neprilisina (degrada peptídeos 
natriuréticos) 
Resultado: natriurese/diurese, vasodilatação, 
inibição da secreção de renina, inibição do tônus 
simpático 
Insuficiência cardíaca 
crônica 
Hipercalemia, tosse, disfunção renal 
Hipotensão sintomática 
Não recomendada associação com iEC: Risco de 
angioedema 
Nitroglicerina Vasodilatador (nitratoorgânico) 
Nitratos orgânicos são metabolizados com liberação 
de NO 
Descompensação cardíaca Hipotensão postural 
Cefaleia 
Nesiritida Vasodilatador Forma recombinante do BNP Descompensação cardíaca