AULA 04 DROGAS ANTICOLINESTERÁSICAS

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FARMACODINÂMICA - MARIA DAS GRAÇAS - 20/09 
AULA 04 – DROGAS ANTICOLINESTERÁSICAS 
 
ANTICOLINESTERÁSICOS - AÇÃO DIRETA 
• INERVAÇÃO VAGAL CARDÍACA: 
o 
• Redução da força de contração do átrio. 
o 
o 
• Interação entre o simpático e parassimpático: 
o Inibição pré-sináptica recíproca = interação heterotrópica 
o Coração e plexo mioentérico. 
o 
• BOQUEIO AV: 
o 
• Ação da acetilcolina em receptores M3 vasculares liberando FRED, visceral e glândulas 
exócrinas. 
o 
• 
• Ação da acetilcolina em receptores M1 das células parietais: 
o 
• Ação das drogas muscarínicas nos olhos: 
o 
 
COLINERGICOS DE AÇÃO DIRETA: 
• Usos terapêuticos das drogas muscarínicas de ação direta 
o Utilizados como mióticos 
o Para tratar as atonias vesicais e intestinais 
o Para promover aumento da salivação 
• Contraindicações: 
o Asma 
o DPOC 
o Obstrução urinária ou do trato gastrintestinal 
o Doenças ácido péptica 
o Doença cardiovascular 
o Hipotensão 
o Hipertireoidismo (fibrilação atrial) 
 
ANTICOLINESTERÁSICOS - AÇÃO INDIRETA: 
• Tipos: 
o ACETILCOLINESTERASE: 
▪ SINAPSES 
▪ HEMÁCIAS 
o PSEUDOCOLINESTERASE: 
▪ PLAQUETAS 
▪ PLASMA 
▪ FÍGADO 
• Conceito: COLINERGICAS DE AÇÃO INDIRETA 
• Classificação: TEMPO DE INATIVAÇÃO DA ACHE 
o REVERSÍVEIS: recuperação rápida ou lenta da enzima. 
▪ LIGAÇÃO A ENZIMA: 
→ ÁLCOOL SIMPLES (EDROFÔNIO): se liga a enzima reversivelmente 
(ação de curta duração). 
→ CARBAMATOS: se liga a enzima reversivelmente (ação de duração 
intermediária) 
→ 
o IRREVERSÍVEIS: não é possível recuperar a enzima. 
▪ Ligação a enzima: 
→ ORGANOFOSFORADOS: se ligam irreversivelmente (ação muito 
prolongada - não recupera a enzima). 
→ 
• CENTRO ATIVO DA ACHE 
o 
• MECANISMO DE AÇÃO: 
o 
• INTOXICAÇÃO POR ANTICOLINESTERÁSICOS: 
o AGUDA contato com a MUCOSA por vapores e aerossóis: 
▪ GLOBO OCULAR: miose, congestão da conjuntiva, visão embaçada, dor. 
▪ VIAS AÉREAS: rinorréia, aumento da secreção brônquica, broncoconstricção, 
dispnéia. 
o AGUDA pela INGESTÃO: 
▪ SNC: confusão mental, perda de reflexos, convulsão. 
▪ Globo ocular: secreção lacrimal, congestão, miose. 
▪ Sistema digestório: estimulação (cólicas, náuseas, vômitos, defecação) 
▪ Sistema respiratório: aumento da secreção, bronquicoconstricção. 
▪ Sistema cardiovascular: estímulos simpáticos e parassimpáticos, mas 
predominam os efeitos parassimpáticos (queda da pressão arterial). 
▪ Músculos esqueléticos: miofasciculações, paralisia flácida. 
▪ Sistema urinário: micção. 
o CRÔNICA: 
▪ Principalmente as ações no SNC: perturbações sensoriais, ataxia, diminuição 
dos reflexos tendinosos, miofasciculações, fraqueza muscular, alterações 
estruturais da placa motora podem causar paralisia. 
• Diagnóstico de intoxicação: 
o Clínico: história e sinais e sintomas. 
o Exame complementar: dosar atividade da COLINESTERASE PLAQUETÁRIA. 
• Tratamento de intoxicação: 
o Medidas de apoio: 
▪ Manter vias aéreas livres 
▪ Respiração artificial 
▪ Oxigenoterapia 
▪ Soro EV 
o Tratamento farmacológico: 
▪ ATROPINA: para inibir os receptores muscarínicos (acetilcolina). 
▪ PRALIDOXIMA: melhora a atividade muscular somática em alguns minutos. 
Pouco eficaz no SNA e insignificante no SNC. 
▪ DIAZEPAN: em caso de convulsão, pois não pode inibir os centros de 
respiração superiores. 
• Usos terapêuticos: 
o Tratamento de glaucoma 
o Íleo paralítico e atonia de bexiga 
o Reversão de intoxicação por bloqueadores neuromusculares 
o Tratamento e diagnóstico da miastenia gravis 
o Tratamento de intoxicação por drogas anticolinérgicas 
o Tratamento da DP 
• 
• 
• DOENÇA DE ALZHEIMER: 
o Diferentes mecanismos de neurodegeneração nas maus diversas áreas cerebrais. 
o As vias neurais pertencentes ao SISTEMA COLINÉRGICO e suas conexões são 
preferencialmente atingidas. Estas alterações ocorrem, desde o início da doença, em 
estruturas do lobo temporal medial, incluindo o hipocampo e o giro para-
hipocampal, consideradas ESTRUTURAS ESSENCIAIS PARA OS PROCESSOS DE 
MEMÓRIA. 
o Com a evolução da doença, o processo degenerativo se espalha. 
o 
o GALANTAMINA: útil na doença de alzheimer disease, apesar dos efeitos diversos. 
• DOENÇA DE PARKINSON: 
o Efeitos colaterais: salivação, hipotensão postural, náusea, disúria = 30% 
o Ocorre uma melhora do parkinsonismo, mas uma leve piora do tremor. 
o GALANTAMINA + PARKINSON DISEASE SEM DEMÊNCIA: 
▪ Efeitos colaterais: não melhorou a atenção e a memória 
▪ Pequena adesão. 
o PARKINSON COM DEMÊNCIA: 
▪ Em alguns pacientes melhorou alucinações, não melhorou a atenção, não 
melhorou a memória. 
▪ Pequena adesão por conta dos efeitos colaterais. 
o Conclusão: embora estudos controlados sejam necessários, os resultados sugerem 
que a GALANTAMINA é útil em pacientes com a doença de parkinson e demência.