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Fibrinolíticos Fibrinólise A fibrinólise é a quebra de fibrina pela plasmina e para isso precisa de ativadores teciduais Se não houver coagulo, não tem a transformação de plasminogênio em plasmina através do t-PA, eles são degradados Mecanismo de ação Toda vez que indica fibrinólise terapêutica é porque tem fibrina no sangue, so que esse estimulo não ta sendo grande o suficiente para aumentar a quantidade do ativador do plasminogênio ao ponto de degradar o trombo formado. E com isso, deve aumentar a quantidade serica desse ativador da plasmina de forma que os mecanismos antifibriloniticos fisiológicos sejam menos importantes que a quantidade do ativador de plasminogênio no sangue 2 tipos de ativadores de plasminogênio no endotélio · t-PA – ativação da fibrina no intravascular · u-PA – ativação da fibrina no extravascular 2 tipos de inibidores da tPA · PAI-1 · PAI-2 Mecanismo de ação em resumo é basicamente aumento da fibrinólise fisiológica, ou seja, aumentar os ativadores e assim ter o maior número de plasmina. A plasmina quando está ligada a fibrina, ela está protegida mas se não, ela sofre a ação da alfa2-antiplasmina e é degradada Plasmina não é seletiva, pode atuar em tampões fisiológicos ou o maligno As Drogas: 1. Estreptoquinase 2. Alteplase 3. Tenecteplase Estreptoquinase (SK) Indicação · Infarto Agudo do Miorcardio com elevação do segmento ST Dose única · 1milhão e 500mil unidades durante 60 min por bombas de infusão Efeitos adversos · Sangramento · Hipotensão · Reação alérgica Alteplase (rtPA) Indicação · Infarto Agudo do Miorcardio com elevação do segmento ST · AVCi · Tromboembolismo pulmonar Doses Varia de acordo com peso do paciente Efeitos adversos · Sangramentos – mais incidência em sangramento em SNC · Angioedema Tenecteplase (TNK-rtPA) Indicação · Infarto Agudo do Miorcardio com elevação do segmento ST Dose · Dose única em bolus Efeitos adversos · Sangramento · Degradação de fibrina em trombos hemostáticos · Fibrinólise sistêmica gerado pela plasmina que degrada também outros fatores Contraindicações sobre Fibrinoliticos Inibidores da Fibrinólise Ácido Tranexâmico e ácido e-aminocapróico Mecanismo de ação – bloqueio mecânico Lembrar que a ativação da fibrinólise é feita pela junção do t-PA + plasminogênio+ fibrina e o Ac. Tranexâmico faz com que essa ligação não seja bem feita e assim não tem uma ativação adequada e nem a quebra da fibrina Indicações · Controle de sangramento maciço · Pacientes para sangrar menos em cirurgia de próstata ou quadril Excreção · É renal · Muitos desenvolvem ins. Renal Efeito adversos · Uma vez feita a inibição, nenhum dos coágulos que foram feitos durante o uso da medicação vão conseguir sofrer efeito da plasmina