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FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA PROF. ROBERTO KENNEDY • Evolução da Farmacologia: Século 16 a.C - Papiro de Ebers (Egito) utilizou-se de uma variedade de fármacos. Ex: cerveja, mirra, sal, pedras preciosas, sangue de lagarto, dentes de suínos, gordura de gansos, etc. Na Índia, Roma e Grécia - Hipócrates, ao sistematizar os medicamentos narcóticos, febrífugos e purgantes, inaugurou uma nova era para a cura de enfermidades. Século X - Foram criadas as primeiras boticas (Farmácias) na Espanha e França. • O Papiro Ebers é um dos tratados médicos mais antigos e importantes que se conhece. Foi escrito no Antigo Egito e é datado de aproximadamente 1550 a.C. • Atualmente o papiro está em exibição na biblioteca da Universidade de Leipzig e foi batizado em homenagem ao monge alemão Georg Ebers, que os adquiriu em 1873. • O papiro contém mais de 700 fórmulas mágicas e remédios populares além de uma descrição precisa do sistema circulatório. Os egípcios mostram o grau de compreensão do o corpo humano, a sua estrutura, o trabalho dos vasos sanguíneos e do coração, anatomia e fisiologia, e magias de toxicologia. https://pt.wikipedia.org/wiki/Tratado_(estudo) https://pt.wikipedia.org/wiki/Medicina https://pt.wikipedia.org/wiki/Antigo_Egito https://pt.wikipedia.org/wiki/1550 https://pt.wikipedia.org/wiki/A.C https://pt.wikipedia.org/wiki/Papiro https://pt.wikipedia.org/wiki/Biblioteca https://pt.wikipedia.org/wiki/Universidade https://pt.wikipedia.org/wiki/Leipzig https://pt.wikipedia.org/wiki/Homenagem https://pt.wikipedia.org/wiki/Alemanha https://pt.wikipedia.org/wiki/Georg_Ebers https://pt.wikipedia.org/wiki/1873 https://pt.wikipedia.org/wiki/Rem%C3%A9dio https://pt.wikipedia.org/wiki/Sistema_circulat%C3%B3rio https://pt.wikipedia.org/wiki/Toxicologia • Filósofos - Hipócrates foi considerado o pai da Medicina e Galeno o da farmácia e o precursor da alopatia. (Tratamento em que o médico administra ao doente medicamentos que produzem efeitos contrários aos sintomas da doença que se deseja combater. Por exemplo, se o paciente tem febre, o médico receita um remédio que faz baixar a temperatura.) • Jesuítas - Foram os primeiros a instituir enfermarias e boticas em seus colégios. Metade do século XIX - Carl Binz estuda a Quinina e o envenenamento pelo cianeto. • • 1897- Felix Hoffman sintetiza o ácido acetilsalicílico, conhecido hoje como AAS, utilizado com finalidade analgésica (combatendo a dor), antitérmico (combatendo ou diminuindo a febre), anti-inflamatória (combatendo ou diminuindo a inflamação) e antirreumático (combatendo ou diminuindo o reumatismo). • 1910 – Paul Ehrlich anuncia a preparação da arsfenamina, usada contra sífilis, que é uma doença infecciosa causada pela bactéria Treponema pallidum, caracterizada por lesões da pele e mucosas.  A farmacologia é a ciência que estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos.  Abrange a composição de medicamentos, propriedades, interações, toxicologia e efeitos desejáveis que podem ser usados no tratamento de doenças.  Conceitos básicos  Fármaco;  Medicamento;  Droga;  Remédio;  Placebo;  Nocebo;  Veneno; MEDICAMENTO DROGAS  Reação Adversa;  Efeito Colateral;  Resistência;  Princípio Ativo;  Excipiente; Veículos; Ação terapêutica; Ação Profilática; VIA ORAL • Principais funções do baço • Remoção de glóbulos vermelhos lesionados e "velhos": o baço funciona como um filtro que detecta os glóbulos vermelhos que já estão ficando velhos ou que foram danificados ao longo do tempo, removendo-os para que outros mais novos possam substituí-los; • Produção de glóbulos vermelhos: o baço pode produzir este tipo de células do sangue quando existe algum problemas com a medula óssea dos ossos longos; • Armazenamento de sangue: o baço consegue acumular até cerca de 250 ml de sangue, colocando-o de volta no corpo sempre que acontece uma hemorragia, por exemplo; • Remoção de vírus e bactérias: ao filtrar o sangue, o baço é capaz de identificar microrganismos invasores, como vírus e bactérias, removendo-os antes que provoquem alguma doença; • Produção de linfócitos: estas células fazem parte dos glóbulos brancos e ajudam o • Como é conhecida, a administração concomitante de diferentes medicamentos por via injetável não pode promover interações entre seus princípios ativos (interações medicamentosas). Os mecanismos destas interações são habitualmente classificados em: físico-químico: quando um fármaco é física ou quimicamente incompatível com outro; farmacocinético: quando um fármaco interfere na absorção, na distribuição, no metabolismo e na excreção de outro fármaco; farmacodinâmico: quando um fármaco modifica a atividade de um segundo. Assim, os efeitos conhecidos de diferentes princípios ativos podem ser potencializados, diminuídos ou anulados (sinergismo/antagonismo). • 0,1ml — 100mg • 1ml — 1.000mg • 2ml — 2.000mg • 10ml — 10.000mg • Como transformar “mg” em “ml” • Para encontrar a quantidade de miligrama por mililitro multiplique a densidade do material por 1000. No caso da gasolina, é só multiplicar 0,70 por 1000. Dessa maneira, existe 700 mg de gasolina em 1 ml de gasolina. • Outra maneira é converter a porcentagem do remédio de miligrama por mililitro. Grande parte dos remédios contam com o ingrediente ativo dissolvido na água. A quantidade do remédio é geralmente listada como a porcentagem do peso da água. Com isso, um remédio pode apresentar uma solução de 2,5%, o que significa que 2,5% do peso do líquido é o ingrediente ativo. • Multiplique a porcentagem pelo peso e por 1000 para encontrar a quantidade de miligrama por mililitro. Dessa maneira, na solução de 2,5% vai ser necessário multiplicar 0,025 por 1000, que é igual a 25 ml. Com isso, existe 25 mg do remédio em 1 ml da solução. • 01 – Foi prescrito 1g de Cloranfenicol via oral. Quantos comprimidos de 250mg devem ser administrados? • – Prescrito Ampicilina tri-hidratada 500mg VO de 6/6horas. Apresentação da Ampicilina é 1/250mg em comprimidos. • 03 – Prescrito Gentamicina de 40mg via intramuscular (IM) de 12/12horas. Apresentação da Gentamicina é de 80mg ampola de 2ml. • 04 – Prescrito 20g via intravenosa (IV) de 12/12 horas. Apresentação da glicose é de 50%, ampola de 20ml • 05 – Prescrito ao paciente 150mg de Amnofilina, e no hospital existem apenas ampolas contendo 500mg/2ml. • 06 – Foi prescrito para um paciente internado na clínica médica nas 24 horas: soro fisiológico 0,9% 1000ml IV + soro glicosado 5% 1000ml IV. Qual deve ser a frequência de gotejamento? • 07 - Calcular quantos gramas de glicose deverá conter o frasco de 250ml de SG 10%. • 08 – Prescrito 100mg de Ranitidina VO de 12/12horas. Quantos ml devemos administrar? Temos disponíveis frascos de Ranitidina xarope 150mg/10ml. • 09 – Prescrito Pantocal 45mg VO de 12/12horas. Sabendo que no hospital dispomos de frascos de Pantocal xarope de 75mg/5ml. • 10 - Paciente apresenta um quadro de pneumonia e, foram prescritos 300mg de Clindamicina EV de 8/8h. Temos disponíveis ampolas de Clidamicina 600mg/4ml, quantos devemos administrar para cumprir a prescrição? • - Foram prescritos 3000U de heparina para o cliente da enfermaria. No posto de enfermagem existem frascos de 5000U/ML. A quantidade a ser administrada será: • Quantas gotas devem correr em 1 minuto, para administrar 500ml de SF 0,9% em 4 horas? (Usar a regra de arredondamento) • Cálculo de gotejamento • Normalmente, os soros são prescritos em tempos que variam de poucos minutos • até 24 h. A infusão é contínua e controlada através do gotejamento. Para o cálculo do • gotejamento é necessário conhecer o volume e o tempo. Na prática, o controle de • gotejamento será feito em gotas/min ou micro gotas/min. • Fórmula: • n=Volume (mL)/ T (horas) x 3 • Cálculo de insulina • Utilizar a fórmula P X S • F • P= Prescrição • S= Seringa • F = Frasco • Primeiro devemos multiplicar, e em seguida dividir. • Ex. Para um cliente diabético foram prescritos 20U de insulina. No posto de Enfermagem há frascos de 40U e seringa graduada em 80U. A quantidade de insulina a ser administrada será: Dose = P X S = 20 X 80 = 1600 = 40 U F • Cálculos, administração de medicamentos e fracionamento das doses • Solução - Mistura homogênea composta de soluto e solvente. • 1- Solvente: é a porção líquida da solução. • 2- Soluto: é a porção sólida da solução. • 3- Exemplo: No soro glicosado a água é o solvente e a glicose é o soluto. • Concentração - A relação entre a quantidade de soluto e solvente. • Exemplo: g/ml a quantidade em gramas de soluto pela quantidade em mililitros de • solvente. • Proporção - Forma de expressar uma concentração e consiste na relação entre • soluto e solvente expressa em “partes”. • Exemplo: 1:500, significa que há 1g de soluto para 500ml de solvente. • Porcentagem - É uma outra forma de expressar uma concentração. O termo por cento (%) significa que a quantidade de solvente é sempre 100ml. • Exemplo: 7%, significa que há 7g de soluto em 100ml de solvente. • A membrana plasmática, também chamada de membrana celular ou plasmalema, é um tecido presente ao redor de todas as células, tanto procariontes quanto eucariontes. De uma maneira geral, suas funções são revestir a estrutura do organismo celular, separando os meios interno e externo da célula, e controlar a entrada e saída de diversas substâncias conforme diferentes necessidades químicas. • Suas principais características são: • Permeabilidade seletiva. A membrana plasmática é considerada semipermeável e, portanto, é capaz de selecionar quais os fluidos que entram ou saem do interior das células. Essa é considerada sua característica mais importante. • Proteção e delimitação. A membrana plasmática, presente ao redor das células, é capaz de proteger as estruturas celulares e delimitar quais são intracelulares ou extracelulares. • Transporte de substâncias. É também papel da membrana plasmática auxiliar no transporte de diferentes substâncias essenciais ao metabolismo celular. • Reconhecimento de substâncias. Essa estrutura celular é capaz de reconhecer e sinalizar as diferentes substâncias presentes no organismo. Tal percepção é possível devido à presença de receptores específicos em sua composição. • Farmacodinâmica  Receptores • A maioria das células possui muitos receptores de superfície, o que permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da célula. • O receptor tem uma configuração específica, permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele – como uma chave que se encaixa em uma fechadura. • Farmacodinâmica  Enzimas • As enzimas auxiliam o transporte de substâncias químicas vitais, regulam a velocidade das reações químicas ou se prestam a outras funções de transporte, reguladoras ou estruturais. • As drogas direcionadas para as enzimas são classificadas como inibidoras ou ativadoras (indutoras). • Quase todas as interações entre drogas e receptores ou entre drogas e enzimas são reversíveis. Numa interação irreversível, o efeito da droga persiste até que o corpo produza mais enzimas. • Farmacodinâmica  Potência e Eficácia • A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sanguínea. • A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. • Farmacodinâmica  Tolerância • Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga, devido a administração repetida ou prolongada de medicamentos. • Comumente, são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: • 1 - o metabolismo da droga é acelerado; e • 2 - diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. Grupos Farmacológicos - (Classificação dos fármacos) • Antibióticos • São substâncias produzidas por células vivas que inibem ou matam os microrganismos, • podem ser feitas a partir de: fungos, bactérias, e leveduras e de forma sintética. • Os antibióticos podem ser de amplo espectro ou de espectro (eficaz contra muitos microrganismos), ou podem ser de espectro limitado (eficaz contra alguns microrganismos). • Podem ser ainda: • Bactericidas, provocando a destruição das bactérias. • Bacteriostáticos bloqueando sua multiplicação. • • Penicilinas • Primeiro antibiótico descoberto, e é utilizado até os dias atuais. Originado do fungo: Penicilium. • Tipos • Penicilina G Benzatina; Penicilina semi-sintética: Amoxacilina ácido clavulânico; • Amoxicilina; Ampicilina Sódica; Oxacilina sódica e clavulanato de potássio. • Cefalosporina - Derivadas de fungo, são ativas nos microrganismos das vias urinárias, estafilococos e estreptococos (algumas cepas); haemophilus influenzae, invasor comum do ouvido médio e das vias respiratórias; estreptococos e pneumococos; e gram negativos do trato gastrointestinal. • Tipos • Cefadroxil; Cefalexina; Cefazolina sódica; Cefradina. • Tetraciclina • Originária de fungos, de amplo espectro e eficazes contra muitos microrganismos, em especial os que invadem o sistema respiratório, e os tecidos moles. • Tipo • Cloridrato de tetraciclina. • Eritromicina • Droga antibacteriana, a eritromicina é utilizada frequentemente em infecções por estafilococo, haemophilus influenzae, mycoplasma pneumoniae, usados em uretrites não gonocócicas e no acne vulgaris. • Tipos • Eritromicina; Azitromicina; Claritromicina; Diritromicina. • • Quinolonas • Droga antibacteriana de largo espectro, utilizados em microrganismos que invadem as vias respiratórias, gastrointestinais e urinárias. • Tipos • Cloridrato de ciprofloxacino; Levofloxacino; Norfloxacino; Ofloxacina. • Antimicóticos • É um grupo de medicamentos que combatem as infecções causadas por fungos. • Anfotericina B - Eficaz para infecção por fungos sistêmica. • Cetoconazol - Eficaz em infecções severas por fungos. • Cloridrato de Terbinafina - Indicado v. o para micoses de unhas e pés. • Fluconazol - Eficaz em Candidíase intestinal. • Itraconazol - Indicado em infecção sistêmica para paciente imunodeprimido. • Nistatina - Indicado para paciente com infecção vaginal e tópico para infecção por • leveduras; sistêmico para grandes infecções. • Miconazol - Indicado para monilíase cutânea- v. O • Antivirais • Aciclovir sódico - Indicado para Herpes simples, varicela zoster oral ou genital, • varicela e em pacientes imunodeprimidos. • Cloridrato de ranitidina - Indicado na profilaxia de Influenzae. • Didanosina - Indicado para HIV avançado. • Ganciclovir sódica - Indicado em citomegalovírus. • Ribavirina - Indicado para infecções de vírus respiratórios, pneumonia por adenovírus, hepatite crônica. • Vidarabina - Intravenoso é indicado para Herpes simples, encefalite, herpes neonatal, varicela em pacientes imunodeprimidos, herpes neonatal, herpes zoster e tópico em ceratite por herpes simples. • Zidovudina - É indicado no tratamento de AIDS e CRA (complexo relacionado a AIDS). • Antiparasitários • Albendazol - Indicado para lesões ativas do SNC, causado por Taenia Solium, e por doença hidática císticas, que envolve pulmão, fígado, peritônio causados por formar larvas da taenia do cão. • Mebendazol - Indicado para áscaris, ancilóstomo, triquinas, oxiúrides e muitos parasitas tropicais. • Tiabendazol - Indicado no tratamento da larva migrans cutânea e das infestações por triquina. • Lindano - Indicado para piolhos. • Permetrina - Indicado para piolhos e para escabiose. • Sulfonamidas -Égrupo de medicamentos também chamados de Sulfas age em • doenças infecciosas, impedindo o crescimento de bactérias e de outros microrganismos, são drogas sintéticas. • Anti-histamínico • A histamina é um aminoácido em muitos tecidos, quando entra em contato com • uma substância tóxica, ocorre uma resposta tecidual, acredita-se que a resposta tecidual libera a Histamina que provoca: sinais e sintomas de reação alérgica (urticária, erupções cutâneas, espirros, coriza lacrimejamento ocular com vermelhidão, constrição dos brônquios, podendo levar a anafilaxia ou choque anafilático, levando o paciente ao risco iminente de morte. Os anti- histamínicos inibem essa reação. • Tipos • Maleato de Clorfeniramina; Cloridrato de Prometazina. • Antitussígeno e expectorantes • São medicamentos utilizados para o alívio da tosse, podem estar associados a expectorantes que liquefazem o muco nos brônquios e facilitam a expulsão de secreção do sistema respiratório. • Tipos • Codeína, dextrometadona, levodropropizina, levopropoxifeno. • Broncodilatadores • Promovem a dilatação brônquica, promovendo melhor oxigenação. • Tipos • Brometo de ipratrópio; Fenoterol; Salbutamol; Terbutalina; Aminofilina • Cardiotônicos ou inalatrópicos • Aumentam a contratibilidade do músculo cardíaco. • Inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA) • São substância que inibem a ECA, utilizadas em Insuficiência cardíaca Congestiva. • (ICC), também tem ação hipertensiva (evitando a conversão da ECA I e ECAII substância vasoconstritora). Seus efeitos estão em estudos ainda, porém parece minimizarem ou evitarem a vaso dilatação ou disfunção ventricular esquerdo após o Infarto agudo do Miocárdio(IAM). • Captopril; Enalapril. • Inibidores da angiotensina II • É uma substância de efeito parecido com os inibidores da ECA, utilizada em pacientes que apresentem sensibilidade ou que não o toleram. • Tipos • Losartana; Candesartana; Irbesartana. • Vasoconstritores • São medicamentos que são responsáveis pela constrição dos vasos sanguíneos, muitos utilizados para diminuir hemorragia, elevam pressão arterial e aumentam a contratilidade do miocárdio. • Tipos • Adrenalina, Noradrenalina, Levonordefrina. • Coagulantes • São medicamentos que aceleram o processo de coagulação. • Tipos • Sais de cálcio; Vitamina K; Fitonadiona. • • Anticoagulantes • São medicamentos que aumentam o tempo de coagulação. Dois tipos de • anticoagulantes são mais utilizados: as heparinas e os anticoagulantes orais. As heparinas têm ação imediata após a administração, enquanto que os anticoagulantes orais têm sua ação mais lenta, inibindo a síntese dos fatores vitamina K dependentes. • Anestésicos • Locais • São um grupo de medicamentos utilizados para a indução da anestesia a nível local sem produzir inconsciência. • Gerais • Produzem a inconsciência. São drogas depressoras do SNC. • Tipos • Cloridrato de midazolam; Diazepam; Tiopental sódico; Enflurano; Óxido nitroso, halotano. • • Antitérmicos • São medicamentos utilizados para aliviar os estados febris, que podem ser causados por inflamações, desidratações e moléstias infecciosas. • Tipos • Paracetamol, Dipirona e AAS. • Hipnóticos e sedativos • Utilizados para promover a sedação. • Tipos • Fenobarbital; Hidrato de cloral; Cloridrato de Flurazepan. • Analgésicos opioides • São substâncias com grande potência para diminuir a dor, que agem no nível do sistema nervoso central. Podem causar dependência, devendo ser utilizadas com cautela. • São derivados do ópio. Os alcaloides derivados, mais utilizados: Morfina, Codeína, e papaverina. • Tipos • Sulfato de Morfina; Fosfato de Codeína; Cloridrato de Tramadol. • Analgésicos não narcóticos e não opioides. • São substâncias utilizadas para diminuir a dor, que agem a nível periférico. • Tipos • Acetaminofeno; Cloridrato de Propoxifeno. • Anticonvulsivantes • As drogas anticonvulsivantes também são chamados de anticonvulsivas, é a classe de fármacos utilizada para a prevenção e tratamento das crises convulsivas. • Tipos • Fenitoína; Carbamazepina; Clonazepam; Ácido Valpróico; Fenobarbital. • Antiparkisonianos • São utilizados no controle de doença de Parkinson (ou Mal de Parkinson), é uma • doença degenerativa, crônica e progressiva, que acomete em geral pessoas idosas. • Tipos • Levodopa; Carbidopa; Combinação de Levodopa e Carbidopa. • Tranquilizantes • São medicamentos utilizados para tranquilizar, acalmar, trata-se de psicótico, controlado e pode causar dependência. • Tipos • Diazepan; Haloperidol; Cloridrato de Clorpromazina; Carbonato de lítio. • Antidepressivos • São medicamentos usados para a melhora de quadros de Depressão tais como: Tristeza; desânimo; fadiga; insônia; perda ou ganho de peso; lentidão ou agitação entre outros. • Tipos • Fluoxetina; Paroxetina; Cloridrato de Amitriptilina. • Ansiolíticos • São medicamentos que reduzem a ansiedade. • Tipos • Cloridrato de Buspirona. • • Antiflamatórios • São medicamentos capazes de reduzir ou curar uma infamação. • Tipos • Ácido acetilsalicílico; Cetoprofeno; Hidrocortisona; Prednisolona; Prednisona; Dexametasona • • Anti-secretores gástricos • São medicamentos utilizados para inibir a secreção indiretamente. • Tipos • Cimetidina; Ranitidina; Omeprazol. • Antiácidos • Atuam diretamente no estômago, neutralizando o ácido gástrico. • Tipos • Hidróxido de Alumínio; Hidróxido de Magnésio. • • Antieméticos • São medicamentos que auxiliam na prevenção do vômito. • Tipos • Cloridrato de Metoclopramida; Dimenidrinato. • Hormônios • São medicamentos utilizados na terapia de reposição hormonal. • Tipos • Corticosteroides - Suprimem as respostas imune e reduzem a inflamação. • Glicocorticoides - Têm efeito anti- inflamatório, metabólico e imunossupressor. • Cortisona; Hidrocortisona; Prednisona. • Agente antidiabético: Insulina. • Hiperglicemiantes - Eleva os níveis de glicemia: Glucagon. • Hipoglicemiantes - via oral • São medicamentos utilizados no controle e regulação da glicemia, é considerado antidiabético. • Tipos • Clorpropamida; Tolbutamida; Biguanida • Diuréticos • São medicamentos utilizados para o aumento da excreção da água e de eletrólitos a nível renal. No geral, são utilizados na terapia da Hipertensão Arterial, os principais utilizados são usados como medicamentos cardiovasculares. • Diuréticos Tiazídicos • Atuam impedindo a reabsorção de sódio nos rins. • Tipos • Hidroclorotiazida; Furosemida; Espironolactona.