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Pergunta 1 1 em 1 pontos Segundo DeLucia et al. (2014, p. 127), metabolismo ou biotransformação significa “toda alteração na estrutura química que os fármacos sofrem no organismo, geralmente por processos enzimáticos”. DELUCIA, R. et al. Farmacologia Integrada: uso racional de medicamentos. 5. ed. Joinville: Clube de Autores, 2014. p. 127. O fígado é o órgão que possui mais tem enzimas capazes de realizar a metabolização dos fármacos e por isso é o principal responsável por essa etapa da farmacocinética. As moléculas de fármaco que passam por essa biotransformação são basicamente convertidas em produtos metabólicos. Assinale a alternativa que apresenta as características básicas desses metabólitos. Resposta Selecionada: Mais polares e hidrossolúveis. Resposta Correta: Mais polares e hidrossolúveis. Comentário da resposta: Resposta correta. Você acertou! Quando o fármaco (grande maioria lipossolúvel) passa pelo metabolismo do fígado, o produto da biotransformação é um metabólito mais polar e hidrossolúvel. Pergunta 2 1 em 1 pontos O processo farmacocinético conhecido como distribuição pode ser descrito como “a etapa que ocorre assim que o fármaco atinge a circulação sanguínea, de modo que estas moléculas [do fármaco] possam ser transportadas para outras partes do corpo. As moléculas do fármaco podem ser transportadas em sua forma livre ou ligadas às proteínas plasmáticas” (SCHELLACK, 2014, p. 39). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 39. Com relação às muitas proteínas plasmáticas existentes no nosso organismo, existem aquelas que conseguem se ligar aos fármacos mais facilmente durante o processo farmacocinético de distribuição. Sobre esse tema, assinale a alternativa que apresenta a proteína que consegue se ligar mais extensivamente com os fármacos. Resposta Selecionada: Albumina. Resposta Correta: Albumina. Comentário da resposta: Resposta correta. Das muitas proteínas plasmáticas que podem interagir com os fármacos, uma das mais importantes é a albumina, que conseguem se ligar com extrema facilidade a fármacos ácidos. Pergunta 3 1 em 1 pontos “Em 1953, o pediatra alemão FH Dost definiu farmacocinética como a ciência das relações quantitativas entre o organismo e o medicamento. Sabe-se que a farmacocinética estuda os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção de um medicamento. Farmacocinética é fundamental, pois determina com que frequência, em que quantidade, dosagem e por quanto tempo deve ser administrado para atingir e manter as concentrações plasmáticas necessárias” (RODRÍGUEZ; RODRÍGUEZ; CORREDERA, 2002, p. 34). RODRÍGUEZ, F. J. M.; RODRÍGUEZ, M. L.; CORREDERA, M. A. Farmacología General. Plaza de la Revolución: Editorial Ciencias Médicas, Habana, 2002. p. 34. Com relação à farmacocinética, julgue os itens a seguir. I. Fármacos administrados por via sublingual não sofrem o metabolismo de primeira passagem, indo parar diretamente na circulação sanguínea. II. Neonatos e idosos têm a capacidade de biotransformação diminuída. III. Fármacos administrados por via intravenosa sofrem o metabolismo de primeira passagem, indo parar diretamente na circulação sanguínea. IV. Genética não tem nenhuma influência na capacidade das pessoas metabolizarem os fármacos. V. Mulheres têm uma capacidade de metabolização diminuída frente aos homens. É correto apenas o que se afirma em: Resposta Selecionada: I, II e V. Resposta Correta: I, II e V. Comentário da resposta: Resposta correta. A via sublingual evita o efeito de primeira passagem e vai direto para a corrente sanguínea. Neonatos têm a capacidade de biotransformação diminuída devido à produção enzimática diminuída (imaturidade anabólica) e os idosos devido à produção enzimática diminuída (falência do metabolismo). Por fim, as mulheres têm uma capacidade de metabolização diminuída frente aos homens. Pergunta 4 1 em 1 pontos “Sabe-se que há uma grande diversidade de moléculas de fármacos. É por isso que as interações entre fármacos e seus alvos moleculares são igualmente diversas. Ainda é importante salientar que se um fármaco promove ativação ou inibição de seu alvo e com que intensidade ele o faz fornece valiosas informações sobre a interação” (GOLAN et al., 2014, p. 49). Nesse sentido, podemos dizer que os termos “agonista” e “antagonista” são fundamentais para entendermos as interações entre os fármacos e seus alvos. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 49. Entre as definições de agonista e antagonista, avalie as afirmações a seguir: I. Os agonistas são moléculas que quando ligadas a seus alvos produzem uma alteração na atividade destes. II. Os agonistas plenos, ao ligarem-se aos receptores, estes são ativados, produzindo uma resposta submáxima. III. Os agonistas parciais são moléculas que ao ligarem-se aos receptores, estes são ativados até o grau máximo possível. IV. Os antagonistas são moléculas que bloqueiam a capacidade de ligação de agonistas fisiológicos ou farmacológicos a seus receptores, causando ativação ou inativação destes. V. Os antagonistas competitivos são moléculas que bloqueiam diretamente o sítio de ligação de um agonista, porque competem pelo mesmo receptor do agonista. É correto apenas o que se afirma em: Resposta Selecionada: I, IV e V. Resposta Correta: I, IV e V. Comentário da resposta: Resposta correta. O conceito de agonista refere- se a uma molécula que se liga ao receptor e o ativa, produzindo uma ação/resposta na célula. O conceito de antagonista é o oposto da definição de agonista. O conceito de antagonista competitivo são substâncias que atuam no mesmo receptor que o agonista impedindo-o de se “encaixar”. Pergunta 5 1 em 1 pontos As drogas e seus metabólitos podem ser transportados até a bile pela corrente sanguínea. De acordo com Golan et al. (2014, p. 119), “como o ducto biliar desemboca no trato gastrintestinal no duodeno, esses fármacos devem passar por toda a extensão do intestino delgado e do intestino grosso antes de serem eliminados. Em alguns casos, essas moléculas reabsorvidas no intestino delgado, são subsequentemente retidas na circulação porta e, a seguir, na circulação sistêmica”. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 119. O processo em que a substância é reabsorvida para a corrente sanguínea, chama-se de: Resposta Selecionada: Ciclo entero- hepático. Resposta Correta: Ciclo entero- hepático. Comentário da resposta: Resposta correta. Parabéns! Ciclo entero-hepático representa a passagem de substâncias do fígado para a bile, seguido da entrada no intestino delgado, a absorção pelo enterócito e transporte de volta para o fígado. Pergunta 6 1 em 1 pontos “A maioria dos fármacos produz seus efeitos desejados (terapêuticos) através de uma interação seletiva com moléculas-alvo, que desempenham importantes papéis na função fisiológica e fisiopatológica” (GOLAN et al., 2014, p. 41). Para que esse efeito terapêutico ocorra dois processos são fundamentais: a seletividade e a especificidade. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 41. Das alternativas abaixo, assinale a que melhor representa o conceito de especificidade. Resposta Selecionada: Substância que tem a capacidade de ser extremamente seletiva em relação a um sítio específico, gerando um efeito único, específico.Resposta Correta: Substância que tem a capacidade de ser extremamente seletiva em relação a um sítio específico, gerando um efeito único, específico. Comentário da resposta: Resposta correta. Quando dizemos que um fármaco apresenta especificidade, significa que ele é capaz de ser extremamente seletivo em relação a um sítio específico. Ou seja, mesmo que ocorra um aumento na concentração do fármaco, não haverá ativação de outros processos. Pergunta 7 1 em 1 pontos “Em alguns casos, quando drogas são utilizadas concomitantemente ou durante o mesmo período do tratamento, uma droga pode influenciar o perfil da outra. Nestes casos ocorrem as interações medicamentosas e as contraindicações” (SCHELLACK, 2014, p. 30). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 30. As interações medicamentosas que estão relacionadas com a interferência de fármacos durante os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção de outros fármacos podem ser chamadas de: Resposta Selecionada: Interações farmacocinéticas. Resposta Correta: Interações farmacocinéticas. Comentário da resposta: Resposta correta. Você acertou! Interações farmacocinéticas ocorrem durante uma das etapas referentes aos processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção. Pergunta 8 1 em 1 pontos Segundo Golan et al. (2014, p. 116), as “reações de oxidação/redução e de conjugação/hidrólise, que ocorrem durante a etapa do metabolismo, aumentam a afinidade aquosa de um fármaco hidrofóbico e seus metabólitos, possibilitando-lhes serem excretados por uma via comum final com fármacos intrinsecamente hidrofílicos”. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 116. Os fármacos e seus metabólitos são, em sua maioria, eliminados do corpo por excreção renal. Porém, sabe-se que os rins não são os únicos órgãos excretores do organismo. Assinale a alternativa que apresenta a segunda principal forma de eliminação do organismo. Resposta Selecionada: Excreção biliar. Resposta Correta: Excreção biliar. Comentário da resposta: Resposta correta. Você acertou! A excreção renal é o mecanismo mais comum, seguido da excreção biliar, quando os metabólitos são transportados a partir da corrente sanguínea para a bile. Pergunta 9 0 em 1 pontos Os parâmetros farmacocinéticos são responsáveis por “determinar como o organismo lida com substâncias exógenas, como os fármacos, uma vez que sejam administrados. Esses parâmetros são essenciais para o emprego da farmacoterapia e das complicações do tratamento com os fármacos” (SCHELLACK, 2014, p. 54). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 54. Dentre os vários parâmetros farmacocinéticos, considere a cinética de primeira ordem. Sobre esse parâmetro, assinale a alternativa que apresente suas características específicas. Resposta Selecionada: Não sofre saturação e a velocidade do metabolismo da droga é inversamente proporcional à concentração da droga livre. Resposta Correta: Não sofre saturação e a velocidade do metabolismo da droga é diretamente proporcional à concentração da droga livre. Comentário da resposta: Sua resposta está incorreta. Essa alternativa não representa a sequência correta. Lembre- se de que para ser classificada como cinética de primeira ordem é necessário que ao aumentar a concentração do fármaco na corrente sanguínea, ocorra um aumento na excreção. Pergunta 10 1 em 1 pontos Segundo Rang et al. (2016, p. 319), farmacocinética é “a medida e a interpretação formal de alterações temporais nas concentrações de um fármaco em uma ou mais regiões do organismo em relação à dose administrada. Ou seja, representa o que o organismo faz com o fármaco”. RANG, H. P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. p. 139. Sabe-se que a farmacocinética é composta por quatro etapas ou processos que são responsáveis por ditar o destino do fármaco dentro do nosso organismo. Das alternativas abaixo, assinale a que apresenta a sequência correta de ocorrência dos processos farmacocinéticos no organismo vivo. Resposta Selecionada: Absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção. Resposta Correta: Absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção. Pergunta 1 Pergunta 2 Pergunta 3 Pergunta 4 Pergunta 5 Pergunta 6 Pergunta 7 Pergunta 8 Pergunta 9 Pergunta 10
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