Observe a fórmula estrutural geral dos benzodiazepínicos e analise as afirmativas acerca da relação estrutura-atividade destes fármacos: I- Substit...

Observe a fórmula estrutural geral dos benzodiazepínicos e analise as afirmativas acerca da relação estrutura-atividade destes fármacos: I- Substituição na posição 1: aumenta a atividade por alquilação (pró-fármacos – por exemplo, diazepam). II- Substituição na posição 2: átomo eletronegativo (O ou N) derivado de carboxil – primeira geração de benzodiazepínicos –, embora também não possa ser substituído (por exemplo, medazepam). III- Substituição na posição 3: se não for substituído ou tiver um −OH, diminuí a polaridade e leva à eliminação mais rápida (por exemplo, lorazepam). IV- Anel benzeno na posição 5: ótimo para atividade; se R2’ = Cl, F, aumenta a atividade (por exemplo, flurazepam e clonazepam). V- Substituição na posição 7: estabelece a potência; posição favorável para aumentar a atividade, especialmente por um grupo atrator de elétrons: NO2> Br> CF3>Cl> OCH3> R, sendo que NO2 é a ação hipnótica (por exemplo, clonazepam, bromazepam e lormetazepam) e X, a ação ansiolítica (por exemplo, lorazepam e alprazolam). VI- Qualquer substituição nas demais posições (6, 8 e 9): diminuição da atividade. Assinale a alternativa CORRETA:

A estrutura química central dos benzodiazepínicos é formada pela fusão de um anel de benzeno e um anel de diazepina.
Os diferentes grupos laterais afetam a ligação da molécula ao receptor GABAA.
Substituição na posição 1 aumenta a atividade por alquilação.
Substituição na posição 2 é derivada de carboxil.
Substituição na posição 3 diminui a polaridade e leva à eliminação mais rápida.
Anel benzeno na posição 5 é ótimo para atividade.
Substituição na posição 7 estabelece a potência.
Qualquer substituição nas demais posições (6, 8 e 9) diminui a atividade.
A) As sentenças I, II, IV e VI estão corretas.
B) As sentenças I, III, V e VI estão corretas.
C) As sentenças I, II e V estão corretas.
D) As sentenças I, III e VI estão corretas.