As cefalosporinas são classificadas em cinco gerações. A primeira geração é mais efetiva para as bactérias gram-positivas, a segunda é um pouco mais efetiva para as gram-negativas, a terceira é menos efetiva para as gram-positivas e mais para as gram-negativas, a quarta (cefepima) tem amplo espectro e a quinta também (ceftaroline) e atinge as superbactérias resistentes à meticilina, vancomicina e oxacilina. A partir da terceira geração, são menos sensíveis à ação das beta-lactamases.
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