Receptores acoplados a proteína G (RAPG) compõem um sistema modular que permite a transmissão de uma variedade de sinais no organismo, a comunicação entre células, certas vezes distantes entre si, só é possível devido a existência desse sistema modular.
A proteína G é formada por três subunidades a saber: alfa, beta e gama. O RAPG apresenta duas conformações: ativa e inativa. Cada receptor apresenta alta afinidade a uma serie de ligantes específicos, estes ligantes atuam na região extracelular, ativando (ou não) a proteína G dentro da célula. Outro detalhe que não se deve esquecer é que a subunidade alfa está ligada a uma molécula de GDP.
Na presença de um agonista ocorre uma modificação estrutural que permite a troca da molécula de GDP por GTP, com isso a subunidade alfa-GTP se separa das demais (beta e gama). A subunidade alfa-GTP atuará por sua vez no sistema efetor. A proteína G pode provocar ativação ou inativação do sistema efetor, proteínas Gs atuam como ativadoras de sistema efetores enzimáticos, enquanto que proteínas Gi costumam inibir o sistema efetor. Proteínas Go atuam sobre canais iônicos e as Gp tem como alvo as fosfolipases.
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