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 Como em condições aeróbicas a relação ATP/ADP é alta, a velocidade da reação da fosfofrutoquinase é reduzida e consequentemente a glicólise também é reduzida, a inibição alostérica da fosfofrutoquinase, principalmente pelo ATP, é o principal mecanismo regulador da glicólise.

O PFK-1 catalisa a importante etapa "comprometida" da glicólise, a conversão de 6-fosfato de frutose e ATP em 1,6-bifosfato de frutose e ADP. A glicólise é a base da respiração, tanto anaeróbica quanto aeróbica. Como a fosfofructoquinase (PFK) catalisa a fosforilação dependente de ATP para converter frutose-6-fosfato em 1,6-bifosfato de frutose e ADP, é uma das principais etapas reguladoras e limitadoras da taxa de glicólise.

A PFK é capaz de regular a glicólise através da inibição alostérica e, dessa maneira, a célula pode aumentar ou diminuir a taxa de glicólise em resposta às necessidades de energia da célula. Por exemplo, uma alta proporção de ATP para ADP inibirá PFK e glicólise.