Tabela Agonistas Colinergicos (Acao Direta e Indireta)

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 Agonistas colinérgicos de ação direta 
Mimetizam o efeito da Ach, ou seja, podem ligar-se diretamente aos receptores 
nicotínicos e/ou muscarínicos e ativá-los. 
 
Fármaco Receptor em 
que atua 
Local de Ação Características do 
Fármaco 
Mecanismo de ação Usos 
Betanecol M3 Musculatura lisa 
da bexiga 
urinária e do 
TGI 
Aumenta a motilidade e 
tônus intestinal; 
 
estimula o músculo 
detrusor da bexiga, 
enquanto relaxa os 
esfíncteres, ocasionando a 
expulsão da urina. 
Atividade 
exclusivamente 
muscarínica; 
 
Não é hidrolisado pela 
AchE; 
 
Causa efeitos da 
estimulação 
colinérgica 
generalizada: 
sudoração, salivação, 
rubor, diminuição da 
P.A., dor abdominal, 
diarreia e 
broncoespasmo. 
Utilizado para 
tratar a retenção 
urinária; 
Carbacol M2 (cardio.) 
M3 (TGI e 
olho) 
 
Olho 
S.Cardiovascular 
TGI 
Pode estimular e 
posteriormente deprimir o 
s. cardiovascular e o TGI; 
 
no olho: causa miose e 
espasmo de acomodação -> 
músculo ciliar permanece 
em estado de contração 
 
 
Atividade 
muscarínica e 
nicotínica (não tem 
grupo metila); 
 
 
Utilizado para 
tratar o 
glaucoma, visto 
que ocasiona a 
contração pupilar, 
acarretando assim 
a diminuição da 
pressão 
intraocular. 
Pilocarpina M3 (olho e 
glândulas) 
Olho 
Glândulas 
secretoras 
Produz rápida miose e 
contração do músculo 
ciliar; 
 
Potente estimulante de 
secreções (suor, lágrima, 
saliva); 
Resistente a hidrólise 
pela AchE; 
 
Amina terciária; 
 
Penetra no SNC; 
 
Atividade muscarínica; 
Uso na reversão 
da midríase 
causada pela 
atropina; 
 
Utilizado para 
tratar a redução 
emergencial da 
pressão 
intraocular => 
glaucoma; 
 
Utilizado para 
promover 
salivação em 
pacientes com 
xerostomia. 
 
 Agonistas colinérgicos de ação indireta (reversíveis) 
Fármacos colinomiméticos de ação indireta exercem seu efeito primário inibindo a 
AchE, assim, prolongando o tempo de sobrevida da Ach, resultando no acúmulo desta 
na fenda sináptica. 
Fármaco Receptor em 
que atua 
Local de 
Ação 
Características do 
Fármaco 
Mecanismo de 
ação 
Usos 
Edrofônio Receptor 
nicotínico 
Músculo 
esquelético 
Inibidor de AchE de 
ação curta; 
 
Amina quaternária (não 
penetra o SNC - ações 
limitadas a periferia); 
Liga-se de modo 
reversível ao 
centro ativo da 
AchE impedindo a 
hidrólise da Ach; 
Utilizado no 
diagnóstico da 
miastenia grave: 
doença na qual 
anticorpos atacam 
receptores 
nicotínicos nas 
JNM; 
Fisostigmina Receptores 
muscarínicos, 
nicotínicos do 
SA e 
nicotínicos da 
JNM; 
OLHO 
TGI 
BEXIGA 
Amina terciária – pode 
penetrar no SNC; 
 
Fármaco de ação 
intermediária (2-4 h); 
 
Aumenta a 
motilidade 
intestinal e da 
bexiga urinária; 
Produz miose, 
espasmo de 
acomodação, 
diminuição da 
pressão 
intraocular. 
Utilizada no 
tratamento de 
glaucoma 
(pilocarpina é mais 
eficaz), no 
tratamento de 
doses excessivas de 
atropina e 
antidepressivos 
tricíclicos. 
 
Pode causar 
convulsões, 
bradicardia, 
queda da P.A., 
acúmulo de Ach -
> paralisia dos 
ME. 
Neostigmina Receptores 
nicotínicos 
M3 
Músculo 
esquelético 
Bexiga 
TGI 
Polar -> pouco absorvida 
no TGI; 
Não penetra no SNC; 
Duração e ação 
intermediária; 
 
Estimula a 
contratilidade do 
ME antes de 
paralisá-la; 
 
Estimula a bexiga e 
o TGI; 
Utilizada no 
tratamento da 
miastenia grave; 
 
Efeitos adversos: 
estimulação 
colinérgica 
generalizada 
(salivação, rubor, 
redução da P.A., 
broncoespasmo,..) 
 
Usada como 
antagonista da 
tubocurarina; 
 
 
 
 Agonistas colinérgicos de ação indireta (irreversíveis) 
Fármacos colinomiméticos de ação indireta que se ligam covalentemente a AchE, 
ocasionando um aumento de longa duração dos níveis de Ach em seus locais de 
liberação. 
 
 
Piridostigmina e 
ambenônio 
Receptores 
nicotínicos 
Músculo 
esquelético 
Duração e ação 
intermediária (mais longos 
que a neostigmina) 
Liga-se 
reversivelmente a 
AchE; 
Utilizados no 
tratamento da 
miastenia grave; 
 
Efeitos adversos: 
estimulação 
colinérgica 
generalizada 
(salivação, rubor, 
redução da P.A., 
broncoespasmo,..) 
 
Tacrina, 
donepezila, 
rivastigmina, 
galantamina 
M4 
M5 
SNC Anticolinesterásicos cujo 
objetivo é a redução da 
perda cognitiva causada 
pela doença Alzheimer; 
Liga-se 
reversivelmente a 
AchE; 
Utilizados no 
tratamento do 
Alzheimer; 
 
Apesar de 
retardarem o 
avanço da doença, 
não evitaram sua 
progressão; 
Fármaco Receptor em 
que atua 
Local de 
Ação 
Características do 
Fármaco 
Mecanismo de 
ação 
Usos 
Ecotiofato M3 
Nicotínicos 
Muscarínicos 
Olho 
Estimulação 
colinérgica 
generalizada 
Causa: 
 
Paralisia da função 
motora (dificuldades 
respiratórias); 
 
Convulsões; 
 
Intensa Miose; 
 
Duração e ação longa; 
Liga-se 
covalentemente a 
AchE, inativando a 
enzima 
permanentemente; 
Utilizado para 
tratar o glaucoma 
de ângulo aberto; 
 
Não é um fármaco 
de primeira escolha 
devido ao alto risco 
de ocasionar 
catarata, o que 
limita seu uso.