INTOXICAÇÃO POR BENZODIAZEPÍNICOS

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INTOXICAÇÃO POR BENZODIAZEPÍNICOS
O QUE SÃO?
Os benzodiazepínicos são bases orgânicas com um anel de benzeno com várias
cadeias associadas. Os benzodiazepínicos são primordialmente agentes
sedativo-hipnóticos, que apresentam ainda efeitos de graus variados: ansiolítico, amnésico,
anticonvulsivo e relaxante muscular.Os benzodiazepínicos são comumente utilizados para o
tratamento a curto prazo de ansiedade, insônia, convulsões e abstinência alcoólica e
sedativo-hipnótica. Os benefícios a longo prazo dos benzodiazepínicos para transtornos
psiquiátricos são controversos.
MECANISMO DE AÇÃO
Os benzodiazepínicos dificultam a excitação (e a transmissão de sinais) de
neurônios que contêm o receptor GABAA (assim chamado por funcionar quando o
neurotransmissor ácido gama-aminobutírico, ou GABA, se liga a ele). Isso se dá através do
aumento da entrada de íons negativos (Cl⁻) na célula, com consequente hiperpolarização
entre os meios externo e interno do neurônio. A hiperpolarização diminui a ativação
neuronal em diversas vias do sistema nervoso central, muitas das quais estão relacionadas
com ansiedade e tensão.
A medicação exerce seu efeito estimulando a subunidade a do receptor de ácido
?-aminobutírico (Gaba) pós-sináptico, que é o principal neurotransmissor inibitório no
sistema nervoso central (SNC). A estimulação desse receptor afeta o canal de cloreto ligado
ao ligante na membrana celular, alterando o potencial de repouso transmembrana para
abaixo do limiar de estimulação e tornando o neurônio pós-sináptico menos excitável.
A estimulação do receptor Gaba leva a efeitos inibitórios ao longo do eixo neural,
produzindo os efeitos clínicos típicos da sedação, ansiólise, atividade anticonvulsivante e
relaxamento muscular estriado. Os benzodiazepínicos não aumentam a secreção ou
liberação de Gaba, mas potencializam suas ações inibitórias, aumentando sua ligação aos
receptores; a pouca densidade de receptores gabaérgicos no centro respiratório no tronco
cerebral explica o pouco efeito de depressão respiratória na intoxicação por
benzodiazepínicos.
APRESENTAÇÃO CLÍNICA
A intoxicação isoladamente por benzodiazepínicos, em geral, não é grave. Exceto
pelos efeitos aditivos, as interações medicamentosas de benzodiazepínicos com outros
sedativo-hipnóticos são incomuns.
As manifestações predominantes de benzodiazepínicos são neurológicas e
caracterizadas por sonolência, tonturas, fala arrastada, confusão, ataxia, incoordenação,
rebaixamento do nível de consciência e comprometimento geral da função intelectual. Coma
prolongado é atípico, e deve-se suspeitar de intoxicação com outros agentes ou uma
condição médica como insuficiência hepática que prolongue a ação dos benzodiazepínicos.
A depressão respiratória e a hipotensão ocorrem quase que exclusivamente com
administração parenteral ou na presença de outras ingestões. A administração IV é mais
provável que cause sérios efeitos cardiorrespiratórios com administração rápida de grandes
doses. Além disso, os idosos e aqueles com doença cardiorrespiratória subjacente são mais
suscetíveis a efeitos adversos da administração intravenosa.
A utilização desses medicamentos associados a bebidas alcoólicas ou outras drogas
depressoras do SNC resultam em quadros de intoxicação muito mais graves.
ANAMNESE
Os 5 Ws.
1. Who: “quem” - Identificar o paciente, suas condições, patologias de base e uso de
medicamentos
2. What: “o quê” - Identificar o agente tóxico
3. Where: “onde” - Via e local da exposição
4. When: “quando” - Horário do evento
5. Why: “porque” - Motivo e circunstância da exposição
TRATAMENTO
O manejo inicial inclui:
● Monitorização das funções vitais
● Oxigenioterapia
● Hidratação venosa
● Exames laboratoriais (hemograma, função renal, função hepática, eletrólitos,
glicemia, ECG)
● Correção de possíveis distúrbios hidroeletrolíticos
Além disso, é importante manter a via aérea pérvia e avaliar a necessidade de
intubação orotraqueal precocemente. Para bloqueio da ação dos benzodiazepínicos, o
antagonista de escolha é o flumazenil sendo a dose inicial de 0,1 a 0,2 mg IV em 15 a 30
segundos, podendo ser repetida se houver necessidade (dose máxima até 1 mg).
O uso de carvão ativado pode ser feito na dose de 1g/kg em casos em que a
intoxicação é pequena/média. A descontaminação com lavagem gástrica não é indicada em
casos leves e moderados, sendo utilizada apenas em casos graves.
A lavagem gástrica não é indicada, e a descontaminação com carvão ativado,
apesar de ele se ligar eficazmente aos benzodiazepínicos, não é benéfica, e pode aumentar
o risco de broncoaspiração; assim, na ausência de ingestão associada de outras
substâncias, não é indicada. Também não é indicada a indução de êmese na intoxicação
por benzodiazepínicos porque o risco de aspiração pulmonar aumenta. A irrigação intestinal
total e procedimentos de hemodiálise ou hemoperfusão também não apresentam
benefícios.
O flumazenil é um antagonista inespecífico dos receptores benzodiazepínicos; seu
uso pode diminuir limiar convulsivo, e não são confiáveis para reverter a depressão
respiratória associada à intoxicação por benzodiazepínicos. As aplicações clínicas
potenciais incluem a reversão do coma na overdose de benzodiazepínicos e a reversão de
sedação por benzodiazepínicos durante procedimentos.
O flumazenil deve ser utilizado dentro das indicações: reversão ou finalização de
anestesia ou sedação por benzodiazepínicos; retorno da respiração espontânea e
consciência em pacientes de cuidados intensivos e tratamento das reações paradoxais
LAVAGEM GÁSTRICA
SÍNDROME DA ABSTINÊNCIA
Após 4 a 6 semanas de uso contínuo da medicação os sintomas de abstinência já
podem ser experimentados. Estes variam de acordo com a medicação utilizada (sua
potência e meia-vida), suas doses (quanto maiores, mais intensos os sintomas) e a
velocidade de retirada (quanto mais abrupta a retirada ou diminuição da dose, mais chance
de se sentir intensamente a falta da substância). Pessoas com determinados transtornos
psiquiátricos como transtorno do pânico tendem a experimentar a síndrome de abstinência
de forma mais intensa
A abstinência por benzodiazepínicos pode ocorrer com a descontinuação abrupta e
é mais provável em pacientes com uso prolongado e altas doses. Devido à longa meia-vida
biológica de vários derivados, as manifestações de abstinência podem não ocorrer durante
vários dias até mais de 1 semana após a interrupção do benzodiazepínico.
As manifestações de abstinência incluem ansiedade, irritabilidade, insônia,
náuseas, vômitos, tremores, sudorese e anorexia. Manifestações graves, incluindo
confusão, desorientação e psicose também foram relatadas.
O tratamento medicamentoso é realizado com a oferta da dose habitual que o
paciente utiliza e posterior redução desta em 25%; porém, os intervalos dessa redução
ocorrerão de acordo com o tempo que esse paciente vem tomando a medicação antes de
iniciar o tratamento.
A retirada de benzodiazepínicos de alta potência, como o alprazolam, pode exigir
doses mais elevadas de benzodiazepínicos tradicionais (por exemplo, diazepam IV) para
obter a resposta clínica apropriada.