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BANCO DE RESPOSTA QUIMÍCA MEDICINAL AVAÇANDA Existem várias estratégias para a moldagem molecular e uma delas deu origem ao anestésico, tendo como origem a molécula da cocaína, como está demostrando na figura abaixo. Esta modificação ocorreu no anel tropânico da cocaína, excluindo os efeitos entorpecentes da droga. Marque a alternativa que demonstra a estratégia de modificação molecular escolhida. R: Simplificação molecular O avanço tecnológico, aliado ao desenvolvimento da máquina computadorizada, proporcionou o surgimento de uma série de procedimentos mais efetivos, seguros e econômicos aplicados a pesquisa e ao desenvolvimento cientifico, cujo conjunto de atividades vem sendo tratado como Química computacional (QC). A Química computacional está direcionada para o cálculo de geometria molecular, reatividade, espectros e outras propriedades; isso implica em uso e aplicação de vários métodos. Marque a alternativa que apresenta o método do estudo das moléculas em movimento. R: Métodos da dinâmica molecular Segundo a sociedade Brasileira de Química (SBQ), a química medicinal é a ciência de estudo do isolamento ou síntese de substâncias bioativas, ou seja, que apresentam alguma atividade biológica. A química medicinal é uma área ampla do conhecimento, que se une a outras diversas ciências em sua concepção, como a biologia, farmácia, engenharia, química, dentre outras. Conceitos de todas estas áreas são aplicados a fim de favorecer a descoberta de novos fármacos. Marque a alternativa que apresenta um dos objetivos da química medicinal R: Extração e isolamento de substâncias naturais A figura abaixo apresenta uma modificação molecular na estrutura das penicilinas, que são antibióticos sensíveis as enzimas beta-lactamases, produzidas por bactérias resistentes que agem rompendo o anel beta-lactâmico da estrutura, interrompendo sua atividade antimicrobiana. Já a cloxacílina é uma antibiótico que possui o grupo farmacofórico da penicilina, mas com uma modificação no radical R, onde foi colocado um grupo volumoso apolar, que está próximo ao anel beta-lactâmico e agem como um bloqueio espacial do anel. Marque alternativa que mostra o tipo de alteração realizada. R: Introdução de grupos volumoso apolares Quanto a estrutura tridimensional da proteína, já se encontram disponíveis várias técnicas dessa metodologia, que podem ser aplicadas para a investigação da interação entre fármaco e receptor, destacando-se um método especifico, por apresentar um tempo computacional de acoplamento fármaco-receptor menor do que outros; sendo utilizados quando a estrutura tridimensional é obtida por homologia. O método descrito acima está presente na alternativa: R: Docking A principal diferença entre fármacos estruturalmente inespecíficos e fármacos estruturalmente específicos está demonstrado na alternativa R: Os anestésicos gerais, como os gases halotano e isoflurano, são exemplos de fármacos estruturalmente inespecíficos São métodos de inteligência artificial direcionados ao estudo e construção de sistemas capazes de aprender com dados, desenvolvimentos basicamente em três etapas: representação de dados, otimização da hipótese e generalização, e podem ser subdivididos em supervisionados e não supervisionados. Qual o aspecto relevante da quimioinformática o texto acima descreve? R: Aprendizados de máquinas Esta classe de fármacos atua no (SNC), levando a uma sedação para terapias, como na tensão crônica, tensão emocional e como adjuvantes anestésicos. Seu mecanismo de ação está relacionado com sua ação no tálamo e da formação reticular ascendente, interferindo na transmissão de impulsos ao córtex cerebral. Qual a classe medicamentosa o texto se refere? R: Hipnóticos e sedativos Entre a classe de fármacos atuantes no sistema nervoso Autônomo encontra-se a dos simpatomiméticos, também chamados de adrenérgicos. São fármacos estimulantes do sistema nervoso autônomo simpático. Dentre as aplicações clinicas mais comuns, estão os agentes vasopressores, broncodilatadores, descongestionantes nasais e oftálmicos, midriáticos, antiarrítmicos e estimulantes do SNC. Assinale a alternativa que apresenta um fármaco desta classe. R: Anfepramona No Brasil, a aplicação das técnicas em química medicinal ainda é recente pelas indústria, e passou a ser desenvolvida com a criação da divisão de estrutura química e atividades biológicas (DAS), em 1991, que foi transformada em divisão de química medicinal (DMD), em 1997, (MONTANARI; AMARAL, 2002) A pesquisa planejada de fármacos ainda fica restrita as grandes multinacionais farmacêuticas. Com base no texto acima, assinale a alternativa que diz qual o grande desafio do Brasil na área de farmoquímicos. R: Dificuldade de se obter compostos com atividade biológica que não sejam formados por mais de um isômero. As foças intermoleculares que influenciam na interação fármaco-receptor, das quais dependem a especificidade é o grau de afinidade do fármaco pelo receptor, são as forças eletrostáticas, de van der waals, hidrofóbicas, ligações de hidrogênio e ligações covalentes. A tabela abaixo mostra a energia das ligações. Qual é a ligação mais forte? R: Ligação covalente São agentes que agem de forma contrária aos adrenérgicos, inibindo seletivamente ou bloqueando os receptores simpáticos. Podem agir de diferentes formas, como: interagindo com receptores adrenérgicos e bloqueando-os; impedindo a liberação de intermediários da adrenalina na fenda sinápticas; interferindo no armazenamento das catecolaminas.... Marque a alternativa que apresenta o fármaco da classe descrita acima. R: Propranolol A anfepramona (cloridrato), na figura 3, é amplamente empregada no tratamento da obesidade, em muitos casos, de forma ilícita, por se tratar de um fármaco de uso controlado pelos seus efeitos anorexígenos. O fármaco atua em receptores da adrenalina no SNC, provocando a sensação de saciedade...... R: A anfepramona é um agonista adrenérgico Algumas civilizações antigas investiam muito na busca por produtos maturais que pudessem promover curas ou serem utilizados como diferenciais em batalhas e conquistas, dai surgiu as bases doutrinarias da farmacologia. O conceito que melhor define FÁRMACO está em qual alternativa abaixo? R: substâncias químicas obtidas, na maioria dos casos, originalmente de fontes naturais, desenvolvidas em laboratórios ou sintetizadas e produzidas em escala industrial COM PUREZA MAIOR QUE 98% e que, ao interagirem com o sistema orgânico vivo, tem a capacidade de altera-lo ou modifica-lo funcionalmente, modulando uma resposta fisiológica, aplicadas com finalidade curativa, preventiva ou para fins de diagnóstico de patologias Esta classe de fármacos compreende aqueles voltados para o tratamento de distúrbios psiquiátricos, em especial, a esquizofrenia, cujas causas ainda são desconhecidas. Assinale a alternativa que apresenta a classe de medicamentos a que o texto se refere. R: Antipsicóticos Os efeitos teratogênicos do fármaco talidomida é um exemplo clássico da relevância de uma das propriedades fisico-químicas que devem ser levadas em consideração na química medicinal. A propriedade físico-química, mencionada no texto acima, está apresentada na alternativa: R: Estereoquímica Um aspecto criterioso a ser considerado, antes mesmo que seja iniciado o processo de modelagem, é a escolha da melhor estratégia a ser aplicada; devem-se considerar os seguintes pontos fundamentais, com EXECEÇÃO de uma delas, que está na alternativa: R: Desnecessário conhecer o banco de dados com o qual se pretende trabalhar.
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