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Tem anel beta-lactâmico em sua formação, sendo o responsável pela ação do fármaco. Sua ação é através da destruição das ligações cruzadas de peptideoglicanos, inibindo a formação da parede celular da bactéria. Pode ser através de enzimas que quebram o anel beta-lactâmico (beta-lactamase, cefalosporinase ou carbapenemase), por bombas de efluxo (que jogam o fármaco para fora) ou perda de porina (canal aquoso de acesso a bactéria). Para evitar resistência ao tratamento, algumas associações são feitas para inibir os inibidores de beta-lactamase. São bem absorvidos pelo trato gastrointestinal, mas com alimentos fica mais lenta. No caso das penicilinas G, são de forma E.V ou E.M por serem destruídas pelo suco gástrico. No SNC são bem absorvidos em casos de infecções, além de terem 30% do fármaco metabolizados. Grupo 1 – Sensíveis a penicilinase (benzetacil); Grupo 2 – Resistentes a penicilinase, úteis em gram (+) (metilcilina); Grupo 3 – Sensíveis a penicilinase e úteis em determinados gram (-) (amoxicilina); Grupo 4 – Amplo espectro em gram (-) e anti-pseudomonas (carbenicilina). Grande risco de choque anafilático, necessitando de observação por pelo menos 20min após aplicação E.V. Caso ocorra, utiliza-se adrenalina, O2, corticoide e anti- histamínico 1ª geração – Amplo espectro, porém menor em gram (-) (cefalexina); 2ª geração – Resistente a beta-lactamases e amplo espectro contra gram (+) (cefaclor); 3ª geração – Utilizada em ambientes hospitalares e resistente a beta-lactamases (ceftarolina) Riscos de alergia cruzada a penicilinas Boa resistência a bactérias produtoras de enzima, sendo muito utilizado em ambientes hospitalares.