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Tem anel beta-lactâmico em sua 
formação, sendo o responsável pela ação 
do fármaco. Sua ação é através da 
destruição das ligações cruzadas de 
peptideoglicanos, inibindo a formação da 
parede celular da bactéria. 
Pode ser através de enzimas que quebram o anel 
beta-lactâmico (beta-lactamase, cefalosporinase ou 
carbapenemase), por bombas de efluxo (que jogam 
o fármaco para fora) ou perda de porina (canal 
aquoso de acesso a bactéria). 
Para evitar resistência ao 
tratamento, algumas associações 
são feitas para inibir os inibidores 
de beta-lactamase. 
São bem absorvidos pelo trato gastrointestinal, 
mas com alimentos fica mais lenta. No caso das 
penicilinas G, são de forma E.V ou E.M por 
serem destruídas pelo suco gástrico. No SNC são 
bem absorvidos em casos de infecções, além de 
terem 30% do fármaco metabolizados. 
Grupo 1 – Sensíveis a penicilinase (benzetacil); 
Grupo 2 – Resistentes a penicilinase, úteis em 
gram (+) (metilcilina); 
Grupo 3 – Sensíveis a penicilinase e úteis em 
determinados gram (-) (amoxicilina); 
Grupo 4 – Amplo espectro em gram (-) e 
anti-pseudomonas (carbenicilina). 
Grande risco de choque anafilático, 
necessitando de observação por pelo menos 
20min após aplicação E.V. Caso ocorra, 
utiliza-se adrenalina, O2, corticoide e anti-
histamínico 
1ª geração – Amplo espectro, porém menor em gram (-) 
(cefalexina); 
2ª geração – Resistente a beta-lactamases e amplo 
espectro contra gram (+) (cefaclor); 
3ª geração – Utilizada em ambientes hospitalares e 
resistente a beta-lactamases (ceftarolina) 
Riscos de alergia cruzada a penicilinas 
Boa resistência a bactérias 
produtoras de enzima, sendo 
muito utilizado em ambientes 
hospitalares.

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