Captopril: Inibidor da Enzima Conversora de Angiotensina

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@anabea.rs | Ana Beatriz Rodrigues
Captopril
O captopril é um potente inibidor da enzima conversora de angiotensina. Como anti-hipertensivo, inibe competitivamente a ECA (Enzima Conversora da Angiotensina), diminuindo assim a conversão da angiotensina I em angiotensia II que é um potente vasoconstritor. Como vasodilatador na insuficiência cardíaca congestiva, diminui a resistência vascular periférica e a pressão intravascular pulmonar, aumentando o débito cardíaco e a tolerância aos exercícios. 
Reduções máximas da pressão arterial são frequentemente observadas 60 a 90 minutos após administração oral de uma dose individual de captopril. A duração do efeito é relacionada à dose. A redução da pressão arterial pode ser progressiva; assim, para se atingir os efeitos terapêuticos máximos, podem ser necessárias várias semanas de tratamento.
O captopril administrado por via oral sofre rápida absorção gastrointestinal e possui biodisponibilidade de cerca de 75%. A biodisponibilidade é reduzida em 25 a 30% na presença de alimento e pode perder até 80% da sua eficácia e biodisponibilidade se administrados concomitantemente com outras substancias, assim deve ser ingerido sem nenhuma associação para evitar perda da sua eficácia ou aumento de seus efeitos adversos. Recomenda-se um intervalo 1 a 2 horas após refeições para se administrar o captopril. Sua ação tem início de 15 a 60 minutos e as concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 1 hora. Seu efeito tem duração de 6 a 12 horas a depender da dose. Possui tempo de meia-vida de cerca de 2 horas. 
Outros fatores que alteram sua absorção é o fluxo sanguíneo, tamanho das partículas e a quebra, trituração ou modificação do medicamento. Por outro lado, por ser administrado por via oral, o indivíduo tem mais comodidade, menor risco devido a concentração estar baixa e economia (auto-administração).
*A maior parte do fármaco é eliminada na urina: 40 a 50% na forma de captopril e o restante como dímeros de dissulfeto de captopril e dissulfeto de captopril-cisteína. A dose oral de captopril varia de 6,25 a 150 mg, 2 a 3 vezes/dia, com doses de 6,25 mg, 3 vezes/dia, ou 25 mg, 2 vezes/dia, apropriadas para iniciar a terapia em pacientes com insuficiência cardíaca ou hipertensão, respectivamente.
REFERÊNCIA
BRUNTON, L.L. HILAL-DANDAN, R. KNOLLMANN, B. As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman & Gilman. 13ª ed. Porto Alegre : AMGH, 2019.
SOARES, Aline Kércia Alves et al. Biodisponibilidade comparativa de doses únicas de formulações de captopril. Revista Brasileira em Promoção da Saúde, v. 19, n. 1, p. 5-10, 2006.