Exercícios de fixação- Vias de administração

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Exercícios Resolvidos
1. Como as vias de administração podem ser classificadas?
Podemos classificá-las como enteral, parenteral ou tópica a
depender do efeito que queremos que o fármaco exerça no
organismo. Podendo ter um efeito sistêmico ou local.
2. Fatores importantes na escolha da via de administração
-Tipo de efeito desejado
-Propriedade do medicamento e da forma farmacêutica aplicada
-Características do paciente
-Tratamento
3. Diferenças entre a via enteral e parenteral
A via enteral utiliza o TGI para realizar a administração do
fármaco, já a via parenteral não necessita do mesmo (fora do TGI,
geralmente lesionado o tecido humano). A maioria das vias de
administração classificadas em enterais precisam passar pelo
metabolismo pré sistêmico.
4. O que seria tempo de latência e como o mesmo relaciona-se com a rapidez da ação
do fármaco?
É a velocidade com a qual um fármaco atinge seu local de ação. O
tempo de latência depende da taxa de absorção e da taxa de
distribuição do fármaco em questão. Em outras palavras, é o tempo
percorrido desde a administração do fármaco em um determinado
local até a manifestação de seu efeito terapêutico.
5. Correlacione o grau de ionização com o nível de absorção dos fármacos por meio da
via oral
A maioria dos fármacos são ácidos ou bases fracas orgânicas, isso
quer dizer que em meio aquoso os mesmos tendem a se ionizar
tornando-se assim, hidrossolúveis.
Sabe-se que, por ser uma via enteral, para o fármaco alcançar a
circulação sistêmica e chegar em seu local de ação o mesmo
precisará ser absorvido pelo TGI através dos enterócitos. As
moléculas não ionizadas são mais lipossolúveis e podem
difundir-se facilmente pela membrana celular. Já as moléculas
ionizadas em geral são menos capazes de penetrar na membrana
lipídica porque são pouco lipossolúveis e sua transferência
depende da permeabilidade da membrana, que é determinada por sua
resistência elétrica.
6. Por que fármacos administrados pela via oral apresentam uma baixa
biodisponibilidade?
Os fármacos presentes no trato GI podem ser metabolizados por
enzimas da flora ou mucosa intestinal ou do fígado, antes que
possam alcançar a circulação sistêmica. Denominamos tal fenômeno
de metabolismo pré sistêmico/ 1ª passagem.
7. Quais fatores influenciam a absorção do fármaco pela via oral?
-Área disponível à absorção
-Fluxo sanguíneo na superfície absortiva
-Estado físico (solução, suspensão ou preparação sólida)
-Hidrossolubilidade do fármaco
-Concentração no local de absorção
8. Por que fármacos administrados pela via oral apresentam uma baixa
biodisponibilidade?
Os fármacos presentes no trato GI podem ser metabolizados por
enzimas da flora ou mucosa intestinal ou do fígado, antes que
possam alcançar a circulação sistêmica. Denominamos tal fenômeno
de metabolismo pré sistêmico/ 1ª passagem.
9. Onde ocorre maior absorção no TGI? Intestino ou Estômago? Justifique sua
resposta.
De acordo com o conceito de pH-partição, poderíamos prever que os
fármacos que são ácidos fracos seriam mais bem absorvidos pelo
estômago (pH de 1,0-2,0), do que pelos segmentos proximais do
intestino (pH de 3,0-6,0) e vice-versa para as bases fracas.
Contudo, o epitélio do estômago está recoberto por uma espessa
camada de muco e a área disponível para a absorção é pequena; já
as vilosidades do intestino proximal oferecem uma superfície
extremamente ampla (cerca de 200 m2) para a absorção. Por essa
razão, a taxa de absorção de um fármaco pelo intestino será maior
que a do estômago, mesmo que o fármaco esteja predominantemente
em sua forma ionizada no intestino e na forma não ionizada no
estômago.
10. Por que fármacos administrados pela via oral apresentam uma baixa
biodisponibilidade?
Os fármacos presentes no trato GI podem ser metabolizados por
enzimas da flora ou mucosa intestinal ou do fígado, antes que
possam alcançar a circulação sistêmica. Denominamos tal fenômeno
de metabolismo pré sistêmico/ 1ª passagem.
11. O que o princípio da partição de pH e como evitá-lo?
A partição pelo pH significa que os ácidos fracos tendem a
acumular-se em compartimentos com pH relativamente alto (meio
básico), enquanto as bases fracas fazem o oposto (meio ácido).
12. Como a via sublingual impede o efeito do metabolismo de 1ª passagem?
A drenagem venosa da boca dirige-se à veia cava superior e isto
provoca um desvio da circulação porta e, deste modo, protege o
fármaco do metabolismo rápido causado pela primeira passagem
pelos intestinos e pelo fígado.
13. Como a via sublingual impede o efeito do metabolismo de 1ª passagem?
A drenagem venosa da boca dirige-se à veia cava superior e isto
provoca um desvio da circulação porta e, deste modo, protege o
fármaco do metabolismo rápido causado pela primeira passagem
pelos intestinos e pelo fígado.
14. A afirmativa abaixo está correta? Justifique.
“Uma das vantagens da via retal é que a mesma é útil quando a ingestão não é
possível porque o paciente encontra-se inconsciente, ou quando há vômitos. Outra
vantagem é que o fármaco absorvido pelo reto não sofrerá efeito de primeira
passagem pelo fígado.”
Está correta parcialmente. A via retal pode ser utilizada para
2 finalidades: Para efeitos locais, como por exemplo
supositórios à base de antiinflamatórios, supositórios e enemas
laxativos, tratamento de fissuras retais e hemorróidas. Para
efeitos sistêmicos: usada quando o paciente encontra-se
inconsciente ou com dificuldade de deglutição ou quando o
fármaco é irritante para a mucosa gástrica ou sabor
desagradável. Essa via é muito utilizada em crianças que estão
vomitando ou que não conseguem ingerir o medicamento pelo sabor
desagradável. Desvantagens: Cerca de 50% do fármaco pode
passar pela veia porta-hepática e sofrer o efeito de primeira
passagem. Absorção é imprevisível pelo fato do reto não conter
microvilosidades. Muitos fármacos irritam a mucosa retal.
Pode desencadear a defecação.
15. Por que formas farmacêuticas em suspensão são mais absorvidas pela via
transdérmica?
A absorção do fármaco por meio da epiderme depende de fatores
como superfície e lipossolubilidade. Já em casos de abrasão, onde
a derme se encontra exposta, a permeabilidade se torna bastante
aceitável a vários solutos. Quando se trata de formas em
suspensão, quando vinculadas a um veículo oleoso, a absorção é
bastante favorecida devido a hidratação da pele, na qual é mais
permeável do que a seca.
16. Quais são os principais fatores limitantes da absorção de fármacos pela via
parenteral?
A taxa de absorção é limitada pela área das membranas capilares
absortivas e pela solubilidade da substância no líquido
intersticial. Canais aquosos relativamente amplos existentes na
membrana endotelial explicam a difusão indiscriminada das
moléculas, independentemente de sua lipossolubilidade. As
moléculas maiores como as proteínas entram lentamente na
circulação por meio dos canais linfáticos.
17. Qual o papel do pulmão na biotransformação de primeira passagem ?
Com exceção da via intra-arterial, todos vias administradas
diretamente na circulação sistêmica irá sofrer eliminação
potencial na primeira passagem pelos pulmões.
Os pulmões funcionam como reservatório temporário de alguns
compostos, em especial dos fármacos de bases fracas e que se
encontram predominantemente na forma não iônica no pH sanguíneo.
Isto aparentemente deve-se à sua partição lipídica. Os pulmões
também atuam como filtros para partículas que possam ser
administradas por via intravenosa e constituem uma via de
eliminação das substâncias voláteis.
18. Por que substâncias insolúveis e oleosas não podem ser administradas através da
via intravenosa?
Porque podem causar precipitação no sangue ou/e hemólise de
eritrócitos.
19. Medicamentos administrados através da via subcutânea possui um período de
latência rápido. Essa afirmação está correta? Justifique.
Não. Em geral, a taxa de absorção após a injeção subcutânea de um
fármaco é suficientemente constante e lenta para produzir um
efeito prolongado. Além disso, alteraçõesna dimensão da
partícula, formação de complexo proteico e variação do pH
influenciam no período de latência. Também o acréscimo de um
agente vasoconstritor em uma solução do fármaco a ser injetado
por via subcutânea retarda a absorção.
20. Por que substâncias insolúveis e oleosas não podem ser administradas através da
via intravenosa?
Porque podem causar precipitação no sangue ou/e hemólise de
eritrócitos.