Antiparkinsonianos - TABELA

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PARKINSONISMO LEVODOPA AMANTADINA SELEGILINA
É uma combinação de rigidez,
bradicinesia, tremor e
instabilidade postural. Pode
ocorrer por vários motivos,
mas no geral é idiopática ⇒
doença de Parkinson ou
paralisia agitante.
No parkinson, a concentração
de dopamina está reduzida.
Com isso, os fármacos devem
restaurar a atividade
dopaminérgica
É um precursor metabólico imediato da dopamina,
entra efetivamente no cérebro através de um
transportador de l-aminoácido, o LAT, e lá é
descarboxilada a dopamina.
MECANISMO DE AÇÃO: a levodopa estímulos
receptores D2 ⇒ aumenta a oferta de dopamina no
organismo.
FARMACOCINÉTICA:
➔ Rapidamente absorvida pelo intestino
delgado;
➔ Ingerir alimento retarda aparecimento da
levodopa no plasma;
Levodopa administrada ⇒ produz dopamina ⇒ se
administrada sozinha, ela é metabolizada no TGI e
nos tecidos periféricos pela enzima dopa carboxilase
⇒ efeitos indesejáveis. Mas se administrada com
outra substância, como a carbidopa, essa nova
substância bloqueia o metabolismo/degradação que
iria ocorrer a nível de TGI e tecidos periféricos⇒
isso faz com que a levodopa chegue mais “inteira” na
corrente sanguínea ⇒ menos efeitos indesejados.
MECANISMO DE AÇÃO: síntese,
liberação ou recaptação de dopamina.
FARMACOCINÉTICA: concentrações
máximas alcançadas dentro de 1 a 4
horas após uma dose oral. Sua
meia-vida plasmática é entre 2 e 4
horas. Maior parte excretado inalterado
na urina. Ela é menos e�caz que a
levodopa.
POSSÍVEL REAÇÃO ADVERSA:
alucinações, insônia, agitação e
depressão
É um agente viral que possui propriedades anti-parkinsonianas.
É um inibidor irreversível da monoaminoxidase B em doses
normais, retarda a degradação da dopamina; em consequência,
aumenta e prolonga o efeito antiparkinsoniano da levodopa. É
usada como terapia adjuvante para pacientes com declínio ou
�utuação da resposta à levodopa.
MECANISMO DE AÇÃO: inibidor da MAO ⇒ exemplos de
monoaminas: dopamina, serotonina e norepinefrina ⇒ o
objetivo é diminuir a degradação das monoaminas ⇒ isso
aumenta a quantidade das monoaminas na fenda, sobretudo a
dopamina.
➔ Se administrada isoladamente, tem efeito terapêutico
mínimo.
POSSÍVEL REAÇÃO ADVERSA: insônia e ansiedade.
REAÇÕES ADVERSAS DA SELEGILINA:
A associação com outro medicamento antidepressivo aumenta pode causar
reação adversa grave ⇒ síndrome serotoninérgica. Exemplo: associar inibidor
da MAO + ISRS.Também pode ocorrer interação alimentar. Tiramina está
presente em queijos, vinhos e carnes. A MAO também degrada a tiramina. Ou
seja, associar esse tipo de medicamento sem restrição da dieta rica em
tiramina pode causar efeitos adversos. Efeito cardiovascular.