Vasoconstrictores em Anestesia Local

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Vasoconstrictores 
São drogas que contraem os vasos sanguíneos, e assim controlam a perfusão do tecido. São adicionadas as soluções anestésicas locais para combater a ação vasodilatadora dos anestésicos.
· Funções: 
· Reduzir o fluxo sanguíneo local (ótimo para cirurgia pois permite uma melhor visualização do local);
· Absorção anestésica mais lenta;
· Maiores concentrações do anestésico permanecem ao redor do nervo;
· Aumento da duração da anestesia;
· Redução do sangramento local;
· Duração do efeito anestésico
· Sem vasoconstrictor
· Lidocaína a 2% > 5 a 10 minutos
· Mepivacaína a 3% > 20 a 40 minutos
· Prilocaína a 4% > 5 a 15 minutos
· Duração intermediária (60 minutos)
· Articaína
· LidocaínaAssociados a qualquer vasoconstrictor.
· Mepivacaína 
· Prilocaína
· Duração longa
· BupivacaínaAssociados a qualquer vasoconstrictor.
· Etidocaína
Vasoconstrictores
A maior parte dos vasoconstrictores são aminas simpatomiméticas
· Estrutura química
· Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, levonordrefina, isoprotenol e dopamina.
· Não catecolaminas: Fenilefrina, anfetamina, metanfetamina, efredrina, metaraminol. 
· Mecanismo de ação:
· Ação direta: Age nos receptores adrenérgicos
· Ação indireta: induz a liberação de noradrenalina para agir nos receptores adrenérgicos;
· Ação mista: Age das duas maneiras
Receptores adrenérgicos
· Alfa () adrenérgicos: age na musculatura lisa dos vasos, promovendo vasoconstricção periférica;
· Beta () adrenérgicos:
· B1 – Atuam no coração e intestino delgado, causando taquicardia, e lipólise (por isso que diabéticos tem problemas com vc)
· B2 – Atua nos brônquios, leitos vasculares e útero, causando broncodilatação, vasodilatação e contração muscular.
Adrenérgicos minas simpatomiméticas
· Adrenalina 1:100.000
· Noradrenalina 1: 30.000
· Levornodefrina 1:20.000
· Fenilefrina 1:2.500
Não adrenérgicos
· Felipressina 0,03 UI/ml
O que significa 1:100.000?
· Adrenalina 1 : 100 000 
· 1g de adrenalina em 100 000 mL de água destilada. 
· 1g = 1000mg
· 1000mg/100.000ml
· =0,01 mg/ml
· 1 tubete = 1,8 ml
· =0,018 mg por tubetes de adrenalina 1:100.000
Adrenalina
· Vasoconstrictor padrão, possui origem sintética e endógena por meio da g. suprarrenal, nas formas levogira (15x mais potente) e dextrogira;
· Diluições: 1:50 000, 1: 100 000, 1: 150 000, 1: 200 000;
· Anestésicos que contém adrenalina em solução também apresentam o antioxidante bissulfito de sódio (responsável pela maioria das vezes por desencadear reações alérgicas);
· Tempo de validade de um tubete com vasoconstrictor é um pouco menor (porque a adrenalina degrada fácil);
· Atua tanto nos receptores alfas e beta, porém os efeitos do beta predominam;
· Miocardio: estimula receptores 1 – aumento do débito cardíaco e da frequência cardíaca.
· Nas células do marca passo: estimula receptores 1 – Promove o aumento da incidência de arritmias – taquicardias ventriculares podem ocorrer (é um tipo de parada cardíaca; coração começa a bater muito rápido, sem ter a força ideal para levar O2 no cérebro)
· Nas artérias coronárias: 2 - dilatação do vaso, aumentando o fluxo coronariano (mm. Cardíaco recebe mais sangue);
· Pressão arterial: - pressão sistólica aumentada em função da vasoconstricção, 2 – pressão diastólica reduzida. A distância entre as duas pressões aumenta. 
· Dinâmica cardiovascular: Estimula receptores 1 – Aumento da frequência cardíaca e débito cardíaco, diminuindo a eficiência cardíaca;
· Redes vasculares: Vasoconstricção por ação em alfa () e hemostasia
· Sist. Respiratório: Ação em 2 causando broncodilatação 
· SNC: Em doses terapêuticas não é um estimulante;
· Metabolismo: Aumenta o consumo de O2 em todos os tecidos, e estimula glicogenólise, aumentando a glicemia.
· Final de ação e eliminação: Recaptação pelos nervos adrenérgicos e o restante é metabolizado pela enzima COMT e MAO no fígado e excretados pela urina; (PACIENTES QUE USAM ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS(INIBEM ESSAS ENZIMAS) NÃO METABOLIZAM A ADRENALINA, ACUMULANDO ELA NO CORPO E SOBRECARREGANDO O CORAÇÃO. – usar mepivacaína sem vaso, ou prilocaína com felipressina-)
A superdosagem da adrenalina está relacionada com a estimulação do SNC incluem aumento do temor e ansiedade, tensão, agitação, cefaleia pulsátil, tremor, fraqueza, tontura, palidez, dificuldade respiratória e palpitação.
Noradrenalina
· Apresenta 25% da potência da adrenalina 1: 30 000
· Atua quase que exclusivamente nos receptores (90%) e (10%), isso significa que aumenta tanto a P.A sistólica quanto a diastólica deixando essa distância entre elas mais perto, e não é broncodilatador.
· Anestésicos que contém noradrenalina em solução também apresentam o antioxidante bissulfito de sódio.
· Causa muita vasoconstricção periférica por causa da sua ação em alfa, podendo causar necrose por superdosagem;
Levonordefrina
· Apresentam 15% da potência da adrenalina
· Diluição 1:20.000
· Atua mais em receptores (75%), (25%)
· Dose máxima de 1mg por seção
· Anestésicos que contém levonordefrina em solução também apresentam o antioxidante bissulfito de sódio
· Efeitos semelhantes ao da adrenalina, porém em menor grau.
Fenilefrina
· Apresentam 5% da potência da adrenalina 
· Diluição 1 : 2500
· Atua mais em receptores , pouca ou nenhuma ação em 
· Não tem efeito sobre o miocárdio, células do marcapasso e as aa.coronárias e lipólise,
· Aumento da PA sistólica e diastólica e pequena braquicardia; 
Felipressina
· Análogo sintético do hormônio antidiurético (vasopressina);
· Diluição 0,003 UI/ Ml;
· Não apresenta efeito hemostático clínico;
· Atua sobre a musculatura lisa das vênulas pós-capilares, atua sobre toda a musculatura lisa, inclusive a uterina, não sendo um bom vasoconstrictor para grávidas;
· Não possui efeitos no miocárdio, células do marcapasso (v.c ideal para cardiopatas) e SNC;
· Anestésicos que contém felipressina NÃO apresentam o antioxidante bissulfito de sódio;
· Possui açõs antidi-ureticas e ocitotóxicas
· Pode ser administrado com segurança em pacientes com hipertireoidismo, e em uso de inibidores da MAO ou antidepressivos tricíclicos
· Possui ampla margem de segurança
	Dose Máxima
	Adrenalina
	Fenilefrina
	Paciente Saudável
	0,2 mg (11 tubetes de 1:100.000)
	4 mg (5 tubetes de 1:2.500)
	Cardiopata/ Hipertenso
	0,04 mg (2 tubetes de 1:100.000)
	1,6 mg (2 tubetes de 1:2.500)
· Contra indicações ao uso de vasoconstrictores:
· Pressão sistólica> 200mmHg ou diastólica > 115 mmHg
· Hipertireoidismo não controlado
· Doença cardiovascular grave; 
 -menos de 3 meses de infarto, de ave, episódios de angina ou angina instável, arritmia cardíaca
· Uso de beta bloqueadores, inibidores da MAO, antidepressivos tricíclicos e fenotiazínicos.
Anestésicos locais
Cloridrato de prilocaína
· Causa a menor vasodilatação entre os anestésicos disponíveis; 
· Associada com a felipressina, que proporciona tempo anestésico semelhante a lidocaína ou a mepivacaína com vaso;
· Uso em: usuário de cocaína e crack, usuários de inibidor de apetite, antidepressivo, paciente com hipertireoidismo não controlado, diabético não compensado, alergia ao conservador bissulfito;
· Contra indicações: - Pacientes com metemoglobinemia; anemia ou insuficiência cardíaca ou respiratória por hipóxia; 
· Não deve ser associada com acetaminofeno pois intensifica o risco de metemoglobinemia 
Concentração: 3% + felipressina a 0,03UI/mL
concentração eficaz: 2%
Ampola – 36mg 
Dose máxima: 6mg/kg
Limite: 400mg
Cloridrato de lidocaína
· Foi o 1º anestésico do grupo amida sintetizado comercializado em 1948, tornandose o anestésico local mais utilizado na odontologia até os dias atuais;
· Padrão ouro: Lidocaína a 2% com adrenalina de 1:100 000
· Duração com v.c: 1h pulpar. 3,5h tecido mole, tempo de latência 2-3 min
· A lidocaína a 2% sem vasoconstrictor possui um grande efeito vasodilatador que limita a anestesia pulpar de 5-10min;
Concentração 2%
Ampola 36mg
Dose máxima MALAMED: 4,4mg/kg
Limite: 300 mg com ou sem v.c
Dose máx. bula: 6,6mg/kg
Mepivacaína
· Embora pareça ser um anestésico novo,não é, foi desenvolvido em 1957 sendo lançado comercialmente em 1961, no Brasil foi lançado em 1994;
· Possui baixo período de latência;
· Proporciona uma anestesia quase indolor;
· A mepivacaína a 3% é recomendada para pacientes onde não está indicado o uso de vasoconstrictor e para procedimentos que não necessitem de anestesia pulpar prolongada de 20 a 40 minutos.
· Possui intensidade de duração semelhante a lidocaína com adrenalina
· A única desvantagem em relação a lidocaína referese ao seu custo elevado;
2% Ampola: 36mg 
Dose máx. MALAMED: 4,4mg/kg
Limite: 300mg
Dose máx. bula: 6,6mg/kg
Limite bula: 400 mg
3% Ampola: 54mg 
Dose máx. MALAMED: 4,4mg/kg
Limite: 300mg
Dose máx. bula: 6,6mg/kg
Limite bula: 400 mg
Articaína
· 4% com adrenalina 1:100 000
· Sintetizada em 1969, introduzida na Alemanha e Suiça em 1976 e no Brasil em 1996;
· Maior difusibildidade
· A metemoglobina também é um potencial efeito de toxicidade da administração de grandes doses. 
· É o único anestésico local a causar reação alérgica relacionada ao enxofre;
· A solução anestésica no interior das ampolas pode conter o conservante metilparabeno que também está relacionado a reações alérgicas;
· É o primeiro e único anestésico do tipo amida a possuir um anel tiopental como sua porção lipofílica;
· Parece possuir maior difusão tecidual que outros anestésicos. 
Ampola: 72mg
Dose máx: 7mg/kg
Limite: 500mg com ou sem V.C
Bupivacaína 0,5%
· Sintetizado em 1957 e introduzida no mercado em 1982 no Canadá e em 1983 nos EUA;
· Longo período de duração pKA de 8,1
· Tem uma indicação para procedimentos que necessitam de períodos prolongados de anestesia, chegando a oferecer de 10 -12 horas de analgesia, o que reduz em muito a necessidade de analgésicos no pós operatório;
· Não é recomendada em odontopediatria pelo risco de automutilação
· Também é desaconselhado o seu uso em pacientes cardiopatas
· É a que tem maior potência
Ampola: 9mg
Dose máx.: 1,3mg/Kg
Limite:90 mg
Benzocaína
Ester;
Anestésico tópico, se apresenta na forma de gel insolúvel
Concentração de 20%, inicia analgesia em 5-10seg, mantendo a área anestesiada por 10-20 min
COMO CALCULAR DOSE MÁXIMA? LIDOCAÍNA DE EXEMPLO
Paciente 70kg.
4,4mg - kg
x - 70kg
x=308 mg. MAS A DOSE MÁXIMA É 300mg
1 tubete – 36mg
x – 300mg
x= 8,33 tubetes
DOSE MÁXIMA DE 8 TUBETES.
Interações medicamentosas
· Cimetidina e lidocaína: compete na ligação com as enzimas hepáticas aumentando a meia vida da lidocaína, podendo causar reações tóxicas;
· Antidepressivos e adrenalina: podem potencializar a ação cardiovasculares de vaso
· Inbidores da MAO: podem potencializar os efeitos dos vasosconstrictores pela interação das enzimas que os metabolizam
· Fenotiazinas e adrenalina: Suprimem as ações vasoconstrictores da adrenalina.
Seleção do anestésico
· Condição clínica do paciente
· Limiar de dor do paciente
· Intensidade de dor do procedimento
· Duração do procedimento;
· Potencial de desconforto no período pós – tratamento
· Possibilidade de automutilação no período pós tratamento