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Farmacologia Emergências: Diuréticos Disciplina: Clínica Médica 1. Thaís Ribeiro Garcia. Medicina turma XXI, 2021/01 Medicamentos Mecanismo de Ação Indicação e Contraindicação Vantagens e Desvantagens Comentários DIURÉTICOS DE ALÇA Furosemida Bumetanida Torsemida - Atuam prioritariamente no segmento espesso da alça ascendente de Henle Região que reabsorve cerca 25% de Na+ e Cl- do filtrado glomerular (simportador Na+-K+-2Cl = localizado na membrana luminal das céls epiteliais renais) - A inibição do simportador Na+- K+-2Cl gera excreção Na, Cl e H20 - Furosemida tb impede que o Ca e Mg do FG sejam reabsorvidos, gerando excreção Ca e Mg (calciúria e magnesúria) - Tb excreção úrico devido a uma competição entre o ácido úrico e o diurético de alça no TCP Hiperuricemia (+ tardiamente) - Bloqueiam o simportador e a resposta induzida é a liberação de renina, vasoconstrição da arteríola eferente e melhora da performance da filtração glomerular - Indicações: tto da congestão; tto da hipercalcemia (pq faz calciúria) - Contraindicações: atravessam a barreira placentária (hipoperfusão placentária) CI: pctes gestantes hipertensas - Vantagens: capacitância venosa sistêmica ( dilatação veias, o que pré-carga, beneficiando pctes com IC); pressão de enchimento do VE (bom p/ pctes com IC) - Desvantagens: ototoxicidade em altas doses e adm IV rápida (devido à alteração da composição de eletrólitos na endolinfa e perilinfa) ou qdo associado aos aminoglicosídeos e vancomicina (ototoxicidade sinérgica) RAM: hipopotassemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hipocalcemia, hiperuricemia, hiperglicemia, depleção abrupta de volume do LEC, arritmias, HDL e LDL e TG(hipercolesterolemia) - Interferem no mecanismo medular renal de hipertonia (bloqueia reabsorção Na+ p/ medula e hipertonia medula) - fluxo sanguíneo renal (via prostaglandinas) - Bloqueiam capacidade do rim de concentrar a urina - Interferem no mecanismo da mácula densa, de controle da hemodinâmica renal - Furosemida é mto usada na urgência e emergência para EAP - Interações medicamentosas: Digoxina: hipopotassemia ( arritmias) Lítio: RAM do lítio Propranolol: sérico Sulfonilureia: hiperglicemia AINES: ação diurético (devido à TFG) Probenecida: ação diurético Tiazídicos: profunda diurese e muitas RAM DIURÉTICOS TIAZÍDICOS Hidroclorotiazida (1ª mais prescrita) Clortalidona (2ª mais prescrita) Indapamida - Atuam prioritariamente no TCD, inibindo o simportador Na-Cl (localizado no lúmen da cél epitelial renal) - Ao inibir esse transportador, há inibição da reabsorção de Na+ e Cl, e esses íons ficam no FG e serão eliminados pelo plasma - excreção K+, H+ e Mg na urina - excreção ácido úrico agudamente e excreção ácido úrico cronicamente (o que leva a hiperuricemia) = assim como os de alça!!!! - Indicações: Diuréticos de baixo limiar, empregados para uso contínuo - Contraindicações: Atravessam a barreira placentária (hipoperfusão placentária) CI: pctes gestantes hipertensas; São excretados no leite materno (evitar durante a amamentação) - Vantagens: Devido à hipercalcemia, pctes com HAS (medicamento de 1ª linha para tto de HAS) e com osteoporose podem se beneficiar morbimortalidade CV em pctes com HAS ( remodelamento cardíaco, colágenos tipos I e IV, EROs e efeitos anti- hipertrófico, hiperplásico, mitótico e apoptótico). Resultado: sobrevida desses pctes hipertensos (tto HAS e morbimortalidade CV) !! - Desvantagens: RAM: disfunção erétil (potencializada se associação com propranolol), hipopotassemia (arritmias), alcalose metabólica ( excreção H+), hipomagnesemia, hipercalcemia, hiperuricemia, hiperglicemia (devido à espoliação de K+, porém, é mais comum nos de alça), morte cardíaca súbita ( limiar para fibrilação ventricular), LDL e TG - Não interferem no mecanismo medular renal de hipertonia (ou seja, de reabsorver Na+ para manter a medula hipertônica) - Não bloqueiam a capacidade do ruim de concentrar a urina (ou seja, de induzir a reabsorção de eletrólitos e água) - Não afeta fluxo sanguíneo renal e, como atuam após a mácula densa, NÃO tem efeito na reabsorção túbulo-glomerular (≠ alça) - EXCETO INDAPAMIDA: são ineficientes qdo a TFG<30- 40ml/min - Cronicamente, excreção de Ca (hipercalcemia) por reabsorção tubular de Ca n TCP e TCD - Interações medicamentosas: efeito de uricosúricos (tto de artrite gotosa) e sulfonilureias (tto DM2) Procainamida (antiarrítmico) + Tiazídicos (hipopotassemia) prolongamento de QT e risco de Torsade de Pointes DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO Inibidores dos canais de Na+ do tipo ENaC: a Amilorida e Triantereno Antagonistas da aldosterona ou antagonistas mineralocorticoides (ARM): Espironolactona (Brasil), Eprelenone (Europa e EUA) e Canrenona INIBIDORES DOS CANAIS DE Na+ DO TIPO ENaC: - Baixa eficácia diurética, mas grande efeito de poupar K. Atuam no final do TCD e início do ducto/túbulo coletor, bloqueando canal Na+ do tipo ENaC (não entra Na+ para cél principal). Resultado: Cél principal NÃO secreta mais K+ para urina - Indicações: congestão - Contraindicações: Hiperpotassemia; IR (gera hiperpotassemia); evitar associação com outros diuréticos poupadores de K+; pcte em uso de suplementação de K+ (hiperpotassemia) - Vantagens: poupa K+ - Desvantagens: RAM: TGI, cefaleia e vertigens - Poucos efeitos sobre a hemodinâmica renal - Gera hiperpolarização membrana luminal ( voltagem transepitelial, facilitando excreção cátions) - cronicamente excreção ácido úrico (= alça e tiazídicos) - Interação medicamentosa: associação com trimetoprima (antibiótico) em altas doses produz hiperpotassemia - Amilorida não morbimortalidade em pctes com HAS (como a espironolactona) ANTAGONISTAS ALDOSTERONA / ANTAGONISTAS MINERALOCORTICOIDES (ARM): - Atuam bloqueando os efeitos da aldosterona Induz reabsorção Na+ e H2O + espoliação K+ para urina - O efeito de poupar K+ se dá por meio do bloqueio da ligação da aldosterona no receptor MR, inibindo a produção de proteínas - Indicações: congestão; tto HAS e ICFER - Contraindicações: pctes com úlceras gástricas ( lesões) Substituir por amilorida!!!!! - Vantagens: poupa K+; previne o remodelamento cardíaco (usado para HAS e ICFER); usada no dx de hiperaldosteronismo; usada em alopécia androgênica em mulheres para hisurtismo - Desvantagens: RAM: afinidade pelos receptores de progesterona e androgênios, bloqueando-os: ginecomastia, impotência sexual e irregularidades menstruais - A eficácia desses medicamentos está associada à qtde de aldosterona endógena!!! - LEMBRAR: existem receptores de aldosterona no cardiomiócito que, qdo ativados, produzem eventos intracelulares que culminam com hipertrofia cardiomiócito e estresse oxidativo e indução fibroblastos cardíacos Hipertrofia VE Farmacologia Emergências: Antiarrítmicos Disciplina: Clínica Médica 1. Thaís Ribeiro Garcia. Medicina turma XXI, 2021/01 Medicamentos Mecanismo de Ação Indicação e Contraindicação Vantagens e Desvantagens Comentários CLASSE 1 (BLOQUEADORES DE CANAIS RÁPIDOSDE Na+) 1A: PROCAINAMIDA 1B: LIDOCAÍNA 1C: PROPAFENONA - PROCAINAMIDA: Bloqueia canais de Na+ e K+. automaticidade, refratariedade, prolonga QRS e retarda condução. NÃO tem atividade vagolítica - LIDOCAÍNA: Bloqueia somente canais Na+. automaticidade, inclinação da fase 4 - PROPAFENONA: Depressão fase zero, pouca modificação no potencial ação, velocidade condução. Suprime ritmos de reentrada por se ligar a canais de Na refratários, suprime contrações ventriculares prematuras e deprimem a função cardíaca - Indicação: PROCAINAMIDA: arritmias reentrantes no IAM e flutter atrial LIDOCAÍNA: tto agudo arritmias ventriculares, tto taquicardia ventricular paroxística associada à intoxicação digitálica, tto síndrome do QT longo ( QT). Muito usada (via IV) na urgência e emergência!! PROPAFENONA: usada para manter ritmo sinusal em pcte com taquicardias supraventriculares (FA), arritmias fatais não responsivas às outras terapias - Contraindicação: PROCAINAMIDA: uso crônico (síndrome lúpica medicamentosa) - Vantagem: - - Desvantagem: PROCAINAMIDA: hipotensão (inibe gânglios simpáticos vasodilatação e PA), náuseas, retardo do potencial ação, síndrome lúpica medicamentosa (se uso crônica; desaparece suspensão uso) LIDOCAÍNA: sonolência, distúrbios visuais e convulsão (altas doses) PROPAFENONA: gosto metálico/amargo, náusea e obstipação - CLASSE 2 (BETABLOQUEADORES) ATENOLOL METOPROLOL PROPRANOLOL - Bloqueiam efeitos da ativação simpática sobre o nó SA e AV - automaticidade ( demanda de O2 para miocárdio), prolonga repolarização nó AV ( período refratário), incidência de reentrada (mto usados em pctes pós-IAM = mortalidade ), efeito inotrópico negativo, inclinação fase 4 de despolarização, prolonga intervalo PR ( tempo condução nodal AV e refratariedade nodal AV) - Indicação: arritmias supraventriculares e ventriculares precipitadas por ativação simpática PROPRANOLOL: único betabloq indicado para tto da síndrome do QT longo (pq não prolonga a repolarização ventricular, diferentemente dos outros betabloq) - Contraindicação: IC descompensada e BAV de 2º e 3º graus - Vantagem: mortalidade em pctes que já tiveram IAM - Desvantagem: fadiga, broncoespasmo (inibe beta-2 = receptor no pulmão), impotência sexual, agravamento da IC, mascara hipoglicemia em pctes com DM, efeitos de rebote se descontinuação abrupta (hipertensão, angina e arritmias) - Tto síndrome do QT longo: LIDOCAÍNA IV: urgência e emergência PROPRANOLOL VO: uso contínuo CLASSE 3 (INIBIDORES DA REPOLARIZAÇÃO) AMIODARONA SOTALOL - AMIODARONA: “antiarrítmico completo”, pois atua semelhante aos das classes I, II e IV. Bloqueia canais Na ( velocidade de condução) inativados com taxa rápida de recuperação do bloqueio (classe I) frequência de disparo nodo AS; correntes Ca2+ (classe IV) e correntes K+ retificadoras; Bloqueio adrenérgico não competitivo (classe II); Inibe automaticidade anormal; Prolonga potencial ação; refratariedade em todos os tecidos cardíacos - SOTALOL: Betabloqueador, mas, diferentes dos outros, bloqueia canais de K+ (fase 3); Prolonga potencial ação; duração platô (assim como amiodarona); Prolonga intervalo QT no ECG; - Indicação: AMIODARONA: tto e prevenção arritmias ventriculares e supraventriculares Prevenção arritmias ventriculares graves em pctes com IC e/ou história de IAM e prevenção de FA e flutter atrial SOTALOL: taquiarritmia ventriculares e supraventriculares (FA e flutter atrial) - Contraindicação: AMIODARONA: Choque cardiogênico (inotrópica negativa) SOTALOL: IC descompensada e BAV de 2º e 3º graus - Vantagem: AMIODARONA: previne e trata arritmias SOTALOL: escolha para pctes que não toleram as RAM da amiodarona - Desvantagem: AMIODARONA: função nó AS e AV ( correntes Ca); Hipotensão por vasodilatação (antagonista alfa-1) e inotropismo negativo (antagonismo beta-1); acúmulo tecido adiposo; Microdepósitos córneos; disfunção hepática; Hiper ou hipotireoidismo (lembrar do efeito de Wolff Chaikoff e do fenômeno de Jod Basedow); QT, QRS e PR (uso crônico); fibrose - automaticidade e condução no nodo AV; Prolonga a refratariedade AV pulmonar (altas doses: ≥400mg/dia) SOTALOL: Torsade de Pontes (se altas doses); Bradicardia (depressão nodo AS) CLASSE 4 (BLOQUEADORES DE CANAIS DE Ca2+) VERAPAMIL DILTIAZEM - Como o próprio nome diz, bloqueiam canais de Ca2+, responsáveis pela fase despolarizante do potencial de ação do nodo AS e AV; excitabilidade das céls do nodo AS e condução no nodo AV; Lentificam a ascensão do potencial de ação no nodo AV - Indicação: arritmias de reentrada do nodo AV; frequência ventricular (FA e flutter atrial) - Contraindicação: BAV de 2º e 3º graus - Vantagem: - Desvantagem: Em altas doses podem prolongar a condução do nodo AV, podendo produzir um Bloqueio Átrio Ventricular Total (BAVT); hipotensão, bradicardia (cronotropismo negativo), prisão de ventre (melhora se verapamil VO) - Administração de Verapamil IV em pctes em uso de betabloqueadores pode precipitar IC grave e levar a uma dissociação eletromecânica irreversível!!!!
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