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FARMACOLOGIA É A CIÊNCIA OU DISCIPLINA QUE ESTUDA AS INTERAÇÕES ENTRE AS DROGAS E OS SISTEMAS BIOLOGICOS. DEFINIÇÃO Estuda as substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos ligando-se especialmente a moléculas reguladoras e ativando ou inibindo processos corporais normais. É a ciência das substâncias utilizadas na prevenção, diagnóstico e tratamento das doenças. Algumas são produzidas no próprio organismo. DE ORIGEM ANIMAL. DE ORIGEM VEGETAL. PRODUTO DE SÍNTESE INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA ORIGEM DAS DROGAS OUTRAS SÃO XENOBÍOTICAS PROPRIEDADES DA DROGA IDEAL. EFETIVIDADE; SEGURANÇA; SELETIVIDADE; REVERSIBILIDADE; FÁCIL ADMINISTRAÇÃO: MÍNIMAS ALTERAÇÕES; INSETA DE REAÇÕES ADVERSAS ; DIFERENÇAS BÁSICAS CONCEITOS DROGA: Qualquer substância química sintética ou natural capaz de produzir um efeito farmacológico ou tóxico. Não se tem necessariamente conhecimento da estrutura química. FÁRMACO: Droga/Medicamento de estrutura química bem definida. Um medicamento pode conter um ou vários fármacos. MEDICAMENTO: Preparação com fármacos dotados de ação farmacológica benéfica, quando utilizado de acordo com as suas indicações e propriedades. REMÉDIO: Substância ou recurso utilizado, inclusive o medicamento, para combater uma dor ou uma doença. SUBDIVISÕES Farmacocinética: É o estudo da absorção, distribuição, biotransformação (B.T.) e excreção das drogas no organismo, isto é, o que o organismo faz com a droga. Farmacodinâmica: É o estudo bioquímico e fisiológico dos mecanismos de ação e dos efeitos farmacológicos das droga, isto é, o que a droga faz com o organismo. Farmacoterapêutica: Compreende o emprego das drogas no tratamento das doenças. Farmacoepidemiologia: Estuda o efeito das drogas nas populações. Farmacoeconomia: Estuda a relação custo x efetividade dos tratamentos com as drogas. Referência: É aquele produzido pelo laboratório inovador (geralmente multinacional), goza de monopólio comercial por período de tempo determinado (patente). Vendido com marca comercial (Prozac). TIPOS DE MEDICAMENTOS DISPONÍVEIS NO BRASIL. Medicamento - Proza Princípio ativo – fluoxetina. Forma farmacêutica – comprimido. Apresentação - caixa com 14 comprimidos. Classe terapêutica – antidepressivo (ISRS). Similar: É aquele que contém o mesmo princípio ativo - na mesma dose mas não necessariamente na mesma forma farmacêutica - do medicamento de referência. Supostamente deveria apresentar a mesma eficácia, mas não é exigido até o presente momento estudos de equivalência farmacêutica e/ou bioequivalência. Vendido com marca comercial (Psiquial �) Genérico: É aquele que contém o mesmo princípio ativo - na mesma dose e forma farmacêutica - de um medicamento de referência. Apresenta a mesma eficácia que o medicamento de referência, visto ter sido avaliado através de equivalência farmacêutica e/ou bioequivalência. Vendido sem marca comercial, apenas pelo nome do princípio ativo (fluoxetina). Referência Similar Genérico EQUIVALÊNCIA FARMACÊUTICA São testes in vitro que avaliam: Teor de princípio ativo. Características físicas da formulação. Perfil de dissolução em meios aquosos. PREMISSAS BÁSICAS DA BIOEQUIVALÊNCIA. Se dois medicamentos são bioequivalentes, eles PODERÃO apresentam a mesma eficácia terapêutica, e portanto são chamados intercambiáveis. TIPOS DE MEDICAMENTOS DISPONÍVEIS NO BRASIL. POSOLOGIA Forma de utilizar os medicamentos. Número de vezes e quantidade de medicamento a ser utilizada a cada dia. Variável em função do paciente, da doença que está sendo tratada e do tipo de medicamento utilizado. ;CONCEITOS IMPORTANTES Efeito Benéfico - Efeito Desejável Efeitos Adversos - Efeitos Indesejáveis Efeitos Colaterais é a consequência que a ingestão de determinado medicamento pode causar. Sinais e sintomas Conhecimentos sobre farmacologia são essenciais para a utilização racional das DROGAS. Efeito Placebo pílula de açúcar não faz efeito terapêutico em nosso corpo. Interação alteração do efeito de um medicamento na presença de outra substância (outro medicamento ou alimentos). IATROGENIA MEDICAMENTOSA Quando um medicamento é administrado a um indivíduo e produz lesão ou doença de forma não intencional. IDIOSSINCRASIA Reações particulares ou especiais de um organismo à droga. São nocivas, às vezes fatais e relacionadas à fatores INDIVIDUAIS. INTOXICAÇÃO - CAUSAS Tentativas de autoexterminio. Automedicação. Erro de administração. Prescrição médica inadequada. Abuso. USO RACIONAL DE MEDICAMENTO Indicação apropriada. Esquema de administração Ausência de contra - indicações e menor possibilidade de efeitos adversos. Dispensação correta, incluindo informação adequada para o paciente. Seguimento do paciente. Dispensação é o ato de assegurar que o medicamento de boa qualidade seja entregue ao paciente certo, na dose prescrita, na quantidade adequada; que sejam fornecidas as informações suficientes para o uso correto DIVISÃO FARMACOLOGICA Farmacodinâmica: mecanismo de ação. Farmacocinética: destino do fármaco. Farmacologia clínica: eficácia do fármaco no homem (voluntário sadio; voluntário doente). Farmacognosia (gnósis = conhecimento): estudo das substâncias ativas animais, vegetais e minerais no estado natural e sua fontes. Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação do uso racional de medicamentos. Fitoterapia: uso de fármacos vegetais (plantas medicinais). Farmacotécnica: arte do preparo e conservação do medicamento em formas farmacêuticas. Farmacotécnica: arte do preparo e conservação do medicamento em formas farmacêuticas. Farmacoepidemiologia: estudo do risco/benefício e custo dos medicamentos numa população. Farmacovigilância: detecção da validade, concentração, apresentação, eficácia farmacológica, industrialização, comercialização, custo, controle de qualidade de medicamentos já aprovados e licenciados pelo Ministério da Saúde. Farmacocinética: é o estudo do processo metabólico de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação das drogas no organismo. Absorção: é a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação sistêmica. DIVISÃO DA FARMACOLOGIA Excreção ou eliminação - é a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação ocorre por diferentes vias e varia conforme as características físico-químicas da substância a ser excretada. Meia-vida - a meia-vida (T1/2) É o tempo necessário para o nível do medicamento no seu sangue cair pela metade. EX: se é 8 horas, apos o seu organismo absorver a dose, dali 8 horas vai ter metade da concentração do medicamento no seu organismo. Efeito de primeira passagem (EPP ou FPE) - é o efeito que ocorre quando há biotransformação do fármaco antes que este atinja o local de ação. Ex: Pode ocorrer na parede do intestino, no sangue mesentérico e, principalmente, no fígado. Estado de equilíbrio estável - é o ponto em que a taxa de eliminação do fármaco é igual à taxa de biodisponibilidade, ou seja, é quando o fármaco encontra-se em concentração constante no sangue. Clearance ou depuração - é a medida da capacidade do organismo em eliminar um fármaco. Esta medida é dada pela soma da capacidade de biotransformação de todos os órgãos metabolizados. Assim, se um fármaco é biotransformado nos rins, fígado e pulmões, o clearance total é a soma da capacidade metabolizadora de cada um desses órgãos, isto é, é a soma do clearance hepático com o clearance renal com o clearance pulmonar. Terapia de dose única - nesta, a administração da dose seguinte se dá quando toda a dose anterior é eliminada. Ou seja, o intervalo entre as doses deve ser um tempo suficiente para que o organismo elimine totalmente a dose anterior (em geral, um tempo maior que 10 meias-vidas). Dessa forma, não há acúmulo de fármaco na circulação. Terapia de dose múltipla - neste caso, ao contrário daquiloque ocorre em doses únicas, o intervalo entre doses é menor do que aquele necessário para a eliminação da dose anterior. Por isso, ocorre acúmulo da droga no sangue, até que se atinja o equilíbrio (steady state). Dose de ataque: em farmacologia, refere-se a uma ou uma série de doses de medicamento aplicadas a um determinado início de tratamento que tem como função atingir de forma rápida a concentração-alvo. Dose de manutenção - é a dose necessária para que se mantenha uma concentração plasmática efetiva. Utilizada na terapia de dose múltipla, para que se mantenha a concentração do fármaco no organismo no estado de equilíbrio estável (steady state). Pico de concentração plasmática - é a concentração plasmática máxima atingida pelo fármaco após a administração oral. Curva de concentração plasmática - é o gráfico em que se relaciona a concentração plasmática do fármaco versus o tempo decorrido após a administração. Biodisponibilidade - É uma fração da droga que chega à circulação sistêmica. Bioequivalência - é a equivalência farmacêutica entre dois produtos, ou seja, dois produtos são bioequivalentes quando possuem os mesmos princípios ativos, dose e via de administração, e apresentam estatisticamente a mesma potência. Distribuição - é a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua distribuição. Já as substâncias lipossolúveis podem se acumular em regiões de tecido adiposo, prolongando a permanência do fármaco no organismo, são absorvidos mais rapidamente, pois eles expressam uma maior facilidade em atravessar as membranas celulares. Biotransformação ou metabolismo - é a transformação do fármaco em outra(s) substância(s), por meio de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas inespecíficas. A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas. Indução enzimática - é uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco. Alguns fármacos têm a capacidade de aumentar a produção de enzimas ou de aumentar a velocidade de reação das enzimas. Como exemplo, podemos citar o Fenobarbital (prevenir convulsões). um potente indutor que acelera o metabolismo de outros fármacos quanto estes são administrados concomitantemente. Inibição enzimática - caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformação, resultando em efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos tóxicos do fármaco. Esta inibição em geral é competitiva. Pode ocorrer, por exemplo, entre duas ou mais drogas competindo pelo sítio ativo de uma mesma enzima. KAROLINE VIEIRA
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