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Farmacologia II ANATOMIA DO ESTÔMAGO - No corpo do estômago possui células que são secretoras de muco pepsinogênio e HCL (Ácido Clorídrico). - O antro, secreta muco, pepsinogênio e o hormônio gastrina. * As células produtoras do ácido clorídrico, as células PARENTAIS. Possui uma proteína de membrana importante, a BOMBA DE PRÓTONS, sendo ela quem secreta o HCL para a mucosa gástrica. Sendo este ácido muito importante para a excreção do pepsinogênio. * Esta secreção de ácido clorídrico é gerada através de alguns estímulos, como exemplo: GASTRINA, HISTAMINA E ACETILCOLINA. De onde vem esses estímulos? * A gastrina é produzia pela célula G, no antro, sendo que o início da produção ocorre quando ela recebe estimulo de peptídeos e aminoácidos. Depois de produzida, é lançada no sangue, chegando novamente ao estomago e assim ativa as células a secreção do HCL em receptores CCK2. * A histamina é produzida pela célula enterocromafim, mediante estimulo da gastrina, sendo que o receptor na célula do estomago é H2. * A acetilcolina (neurotransmissor), vem do nervo vago (quando se é sentido o cheiro dos alimentos, quando colocamos o alimento na boca, sensação de apetite). O receptor no estomago é Muscarínicos, induzindo a secreção de HCL GASTRINA Produzida pela célula G Receptor CCK2 HISTAMINA Produzida pela célula enterocroma fim Receptor H2 ACETILCOLINA Produzida pelo nervo vago Receptor muscarínicos Farmacologia II De onde vem o ácido clorídrico (HCL)? Ele é obtido da reação do CO2 com a água, possuindo em abundancia nessas células do estômago. São subprodutos do seu metabolismo, e sob a ação da ANIDRASE CARBÔNICA, ocorre assim a junção do CO2 e da água, formando o ácido carbônico. Este, se ioniza e libera hidrogênios positivos (H+) para a luz do estômago e entrada de Potássio (K) para dentro da célula (BOMBDA DE PRÓTONS), os estímulos (gastrina, histamina e acetilcolina) fazem com que haja mais H+ “expulso” da célula e o bicarbonato (HCO3) vai para o plasma da célula, sendo ele um tampão plasmático e mantem o pH fisiológico do local, em troca entra um cloreto para a célula parenteral e após enviado para a luz do estomago, mais o potássio. MEDICAMENTOS PARA OS DISTURBIOS GASTROINTESTINAIS - Podem ser redutores de acidez gástrica Antiácidos Antagonistas dos receptores H2 Inibidores da bomba de H+ - Podem ser protetores da mucosa gástrica Sulcralfatos Compostos de bismuto Análogos das prostaglandinas 1) Redutores de acidez gástrica: antiácidos Diminuem a acidez do estomago ao reagirem com ácido clorídrico, formando sal e água. Ex: bicarbonato de sódios, bicarbonato de cálcio, hidróxido de alumínio. Usados para tratar dispepsia, alivio assintomático da ulcera péptica e refluxo esofágico. Efeitos adversos: efeito laxativo, efeito constipante. Usados para uso sintomático, não usados para tratamento crônico. 1) Redutores de acidez gástrica: antagonistas dos receptores H2. Mecanismo de ação: bloquear o receptor da histamina, o H2, inibindo assim um dos estímulos que aumentam a quantidade de ácido clorídrico HCL. Ex: cimetidina., famotidina, nizatidina. Usado na dispepsia não ulcerosa e no sangramento relacionado ao estresse. Podem interagir com fármacos do citocromo P450. 1) Redutores de acidez gástrica: inibidores da bomba de prótons (H+) Ex: omeprazol, pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol... São pró-fármacos, sendo ativamos no estômago Farmacologia II São revestidos ou em cápsulas de ácidos resistentes Mecanismo de ação: Inibe a bomba de prótons, sendo irreversível. Administrados em jejum pois os alimentos reduzem a biodisponibilidade dos mesmos. 2) Protetores da mucosa gástrica: sulcralfatos e compostos de bismuto. Mecanismo de ação dos sucralfatos e bismutos: se adere as ulceras produzidas pelas lesões das mucosas, age localmente. 2) Protetores da mucosa gástrica: análogos das prostaglandinas. Ex: misoprostol Estimula produção de muco e reduz a secreção de HCL. Gravidez, produz contrações do útero, promovendo aborto. :
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