ANOREXÍGENOS E OREXÍGENOS

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ANOREXÍGENOS E OREXÍGENOS 
 
Definição: 
Orexígenos-​ Drogas/fármacos capazes de 
aumentar o apetite (etanol, maconha, biotônico) 
Anorexígenos- ​Drogas/fármacos capazes de 
induzir anorexia, aversão a alimentos e perda de 
apetite (remédios para emagrecer, anfetaminas e 
antagonistas canabinóides). 
 
Uso:  
Pode ser motivados pelos mais diversos 
fatores, como as pressões sociais ou familiares, os 
padrões de beleza e as percepções individuais.  
 
Controle Neural do Apetite: 
Se dá pelo ​hipotálamo Lateral.​ Quando essa região 
é estimulada há o aumento do apetite, quando lesionado 
inicia um processo anoréxico. 
 
Controle Neural da Saciedade: 
Se dá pela ​porção ventromedial ​do hipotálamo, em 
estimulação aumenta a saciedade e se lesionado acontece 
a ingestão excessiva. A ​região Paraventricular​, também está 
envolvido na saciedade quando estimulada. Coordena e 
modula a alimentação, desejos e vontades.  
Importante ​lembrar que em condições normais, 
existe vários outros órgãos e mecanismos para sinalizar a 
saciedade.  
 
Principais Neurotransmissores Relacionados ao Controle 
Alimentar: 
Catecolaminas, Serotonina, Histamina e Ach- 
Diminuição da ingestão e consequente emagrecimento.  
Neuropeptídeo Y e Endocanabinóides- ​Aumento 
de ingestão seletiva de carboidratos.  
 
Orexígenos- Etanol: 
Modesto estimulante do apetite e de enzimas 
gástricas. 
Hipoglicemiante​:​ retira a glicemia sanguínea, por 
isso a vontade de coisas doces. Como alcoólico é choque 
glicêmico.  
Riscos:​ ​Lesão gástrica, tolerância e dependência, 
efeitos estimulantes em baixas doses e inibitórios em altas, 
diversas interações com fármacos psicoativos.  
História Recente:​ Biotônico Fontoura, tinha 9,5 de 
álcool até 2001. 
 
Orexígeno de Uso Clínico: 
Ciproeptadina, nome comercial Apetivin BC.  
É um ​antagonista de receptores H1 e 5-HT²​a 
.Agonista de receptores M1 e M2​ (nesse caso específico a 
ach tem um efeito excitatório, estimula centro 
hipotalâmicos que aumento a apetite, paralelamente 
antagoniza os efeitos serotoninérgicos e histamínicos que 
também coordenam essas vontades de comer.  
Efeitos Colaterais: ​Sedativo, pelo mecanismo de 
ser antagonista de H1. 
 
Outras Drogas que Podem Promover Ganho de Peso: 
 
 
Anorexígenos- Ideal OMS 
● Efeitos colaterais transitórios e toleráveis.  
● Efeitos de longo prazo.  
● Sem efeitos aditivos.  
● Sem reações adversas.  
● Mecanismos de ação plenamente conhecidos e 
muito específico. 
● Baixo custo.  
 
Utilização Clínica:  
A partir do IMC:  
● 25-29: excesso de peso.  
● 30-34,9: obesidade grau 1  
● 35-39,9: obesidade graus 3 
● Acima de 40: obesidade grau 3 ou 
mórbida. 
 
Tipos de medicamentos Anorexígenos: 
Catecolaminérgicos:​ Femproporex. 
Catecolaminérgicos/ Serotoninérgicos: 
Sibutramina 
Serotoninérgicos​: ​Fluoxetina, Sertralina. 
(inibidores seletivos da recaptação de serotonina). 
Medicamentos no Brasil: 
 
 
Catecolaminérgicas: 
Mecanismo de Ação;​ ​Inibição da recaptação, sobretudo a 
norepinefrina.  
Indicações​: ​a) inefic´cia de controle de dieta. b) pacientes 
que não apresentam condições de utilizar sibutramina ou 
orlistat. 
 
Noradrenérgicos E Dopaminérgicos: 
Anfetamina e Metanfetaminas​: Efeitos colaterais 
estimulantes, potencial aditivos e de abuso.  
Anfepramona, fenfermina, mazindol, 
fenilpropanolamina, femproporex, clobenzorex:: ​Podem 
promover alterações cardiovasculares, hipertensão, infartos 
e hemorragias.  
Femproporex​: Pode atestar positivo para 
anfetaminas. Sua contraindicações são para alcoolismo, 
abuso de droga (efeito estimulante), doenças 
cardiovasculares e glaucoma.  
Mazindol (Absten S): ​Mecanismo de Ação: bloqueio             
de recaptação no sistema límbico. Contraindicado para que               
faz uso de femproporex. Seus efeitos adversos: depressão,               
taquicardia, ansiedade, redução de hormônios tireoidiano e             
dependência. Possui interação com álcool, inibidores de             
MAO e fenotiazinas (antagonista). 
 
Agonistas Serotoninérgicos​: 
Fenfluramina e Dexfenfluramina​: Aumenta a         
saciedade. Tem ação estimulante de liberação de 5-HT e                 
inibidor de recaptação (poucos efeitos estimulantes, menor             
risco de abuso). Em alguns estudos longitudinais (1992)               
pacientes com manutenção de peso por 3 anos.  
Tem graves efeitos adversos em médio e longo               
prazo, como valvulopatias e hipertensão pulmonar. 113 casos               
de valvulopatias após um a 39 meses de usos. Retirado do                     
mercado em 1997.  
 
Serotonérgico: 
Fluoxetina (prozac) e sertralina (zoloft): ​Indicados           
para depressão, ansiedade, transtornos bulímicos e toc. Sua               
eficácia é relativa para perda de peso que se mantém por                     
uns 6 meses. Os efeitos secundários são insônia,               
sonolência, náuseas, sudorese, constipação.  
 
Parâmetros Farmacocinéticos dos Serotoninérgicos: 
 
 
Efeitos Adversos dos Inibidores da Recaptação de             
Serotonina: 
Relacionados ao bloqueio de outros canais:  
Ach- ​xerostomia, diminuição da acuidade visual e             
confusão mental.  
 ​Histamina (H1)- ​Sonolência.  
Dopamina (D2)-​ Discinesia (Parkinsonismo);  
Bloqueio NA ( )​- Problemas cardíacos e    α        
hipotensão.  
Além dos efeitos de abstinência.  
 
Colinérgicos e Serotonérgicos: 
Sibutramina​: Inibidor misto da recaptação de           
NA/5-HT. Com efeitos dose dependentes (?), 5 a 30 mg                   
diários. Possui efeitos de longo prazo pela sua meia vida                   
longa. Além de efeitos termogênicos (gasto de energia em                 
repouso).  
Efeitos colaterais 
Noradrenérgicos: ​taquicardia, xerostomia,     
constipação, alterações de pressão, cefaleia.   
Bloqueio da 1:​ Hipotensão.α  
 ​Serotonérgicos:​ insônia e depressão.  
 
Pesquisas sobre: 
 
 
 
 
 
Existem anorexígenos que não atuam no SNC.  
Endocanabinóides: 
Receptores Canabinóides (CB1). Produzidos pela         
célula pós-sináptica, agem na célula pré-sináptica como             
mensageiros retrógrados. Tem ação inibitória sobre NTs             
excitatórios, principalmente subtipo relacionado ao controle           
alimentar.  
Pesquisas: administração de anandamida       
(moléculas endógenas semelhantes ao THC), em           
camundongos pré-saciados elevou a ingestão de alimentos.             
Animais sem CB1 famintos comem menos que animais de                 
controle, mostrando efeitos similares com antagonistas.  
Locais de receptores CB1 e seu efeito             
antagonista: 
 
Medicamento: 
Rimonabanto (acomplia) antagonista canabinóide       
com uso suspenso em 2008. Associado a altos índices de                   
depressão e suicídios.