reduzido Aula 03 - SNC

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divisão esquemática do sistema nervoso
Fármacos 
que atuam 
no SNC
Canais iônicos e receptores de neurotransmissores
Canais regulados por voltagem ou canais regulados por ligantes;
Regulados por voltagem: mudanças no potencial da membrana (potencial 
de ação rápido);
Os neurotransmissores exercem seus efeitos sobre os neurônios por sua 
ligação a duas classes distintas de receptores:
1. Canais regulados por ligantes (receptores ionotrópicos)
2. Receptores acoplados à proteína G (receptores metabotrópicos)
Canais iônicos e receptores de neurotransmissores
Locais de ação dos fármacos
Praticamente todos os fármacos que atuam no SNC produzem seus efeitos ao 
modificar alguma etapa da transmissão sináptica química.
Pré-sinápticas: fármacos que atuam na síntese, no armazenamento, no 
metabolismo ou na liberação de neurotransmissores.
Pós-sinápticas: fármacos atuam como agonistas ou antagonistas do 
neurotransmissor.
Neurotransmissores centrais
GLUTAMATO
Mediador da transmissão sináptica excitatória;
É liberado na fenda sináptica por exocitose dependente de cálcio;
Os receptores de glutamato podem ser ionotrópicos ou metabotrópicos;
A elevação cálcio intracelular pode durar muitas horas ou até mesmo 
dias e, em geral, é aceita como um importante mecanismo celular 
subjacente à aprendizagem e à memória;
Em estados patológicos: aumento da liberação ou diminuição da 
receptação de glutamato (excitotoxicidade).
Neurotransmissores centrais
GLUTAMATO
Excitotoxicidade: morte neuronal causada por excitação excessiva.
Implicada no mecanismo fisiopatológico de: síndromes 
neurodegenerativas, acidente vascular cerebral, traumatismo, 
hiperalgesia, epilepsia.
Distribuído por todo o SNC;
Envolvido em patologias relacionadas ao aumento de 
susceptibilidade às convulsões epilépticas.
Neurotransmissores centrais
GABA (ácido gama-aminobutírico)
Principal neurotransmissor inibitório do SNC;
Distribuído por todo o SNC;
Receptores GABAa ou GABAb;
Fármacos que modulam receptores GABA afetam: reatividade e 
atenção, formação da memória, ansiedade, sono e tônus muscular.
Participa nos efeitos de ansiolíticos, hipnóticos e 
anticonvulsivantes.
DOPAMINA
Ação inibitória lenta sobre os neurônios do SNC;
Atua como alvo terapêutico para alguns dos distúrbios importantes 
do sistema nervoso central (SNC), incluindo a doença de Parkinson 
e a Esquizofrenia.A dopamina é degradada pela ação das enzimas 
monoamina oxidase (MAO): enzima chave no rompimento da ação 
das catecolaminas.
A dopamina desempenha um papel central na operação do sistema motor espinal ao 
sinalizar quando movimentos desejados são executados com sucesso e 
impulsionando o processo de aprendizagem.
Neurotransmissores centrais
SEROTONINA (5-Hidroxitriptamina ou 5-HTP)
Desempenha papel crítico na modulação do humor, no ciclo de sono-
vigília, na motivação, na percepção da dor e na função 
neuroendócrina;
Alvo de muitos dos fármacos utilizados no tratamento da depressão;
Receptores metabotrópicos, com exceção de um;
O bloqueio na recaptação neuronal de 5-HTP constitui o mecanismo de 
ação de vários antidepressivos.
Neurotransmissores centrais
Distúrbios Convulsivos
Convulsão é a resposta a uma descarga elétrica anormal no cérebro;
Qualquer coisa que irrite o cérebro pode produzir uma crise convulsiva;
A atividade elétrica anormal durante uma crise convulsiva pode ser 
detectada pelo registro Encefalográfico (EEG);
As causas das convulsões compreendem:
Defeitos genéticos
Defeitos de desenvolvimento
Processos infecciosos
Doenças traumáticas
Neoplasias degenerativas
Epilepsia
A epilepsia é um complexo sintomático 
heterogêneo caracterizado por convulsões 
recorrentes.
Afeta cerca de 1% da população mundial.
É o 2º transtorno neurológico mais comum 
depois do acidente vascular encefálico.
Fisiopatologia de Epilepsia
Redução da atividade de neurônios inibitórios que modulam a condutância 
de CL- GABAérgica inibida.
Falhas nas correntes de Na+ dependentes de Ca2+, prolongando a 
despolarização.
Drogas antiepilépticas: mecanismos gerais
Drogas antiepilépticas: mecanismos gerais
INIBIÇÃO NEURONAL
Fármacos Clássicos
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Fármacos Clássicos
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