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Farmacologia Introdução a farmacologia Prof. Ms. Flávia Soares Lassie • Unidade de Ensino: 1 • Competência da Unidade: Conhecer e compreender conceitos básicos de farmacologia para a formação profissional • Resumo: Evolução histórica, subdivisões da farmacologia, conceitos básicos. • Palavras-chave: farmacologia, fármaco, droga, medicamento, vias de administração, formas farmacêuticas • Título da Teleaula: Introdução a farmacologia • Teleaula nº: 1 Contextualização Farmacologia Histórico da Farmacologia Conceitos básicos Fármaco, droga, medicamento, remédio Forma farmacêuticas Vias de administração Medicamentos Referência, genérico e similar Subdivisões da farmacologia Farmacocinética e Farmacodinâmica Farmacologia FARMACOLOGIA Estudo dos efeitos dos fármacos no funcionamento de sistemas vivos.FÁRMACON = Droga + LOGOS = Estudo Estudo das drogas phármakon = medicamento e veneno É a ciência que estuda o mecanismo de ação, o emprego, efeitos adversos e o destino dos medicamentos em animais e em seres humanos. História da Farmacologia EMPIRICO Pré-história 1.600 A.C- Papiro Egípcio 1.500 A.C- Papiro de Ebers CIENTÍFICO Nasceu em meados do séc. XIX Misturas de larvas, estrume, urina, fungos do crânio de um homem morto, metais pesados. 1 2 3 4 5 6 História da Farmacologia Phármakon (grego) → veneno (substância terapêutica); Galeno (129-200 d.C.) - 1o a postular uma teoria das doenças Equilíbrio dos humores de um doente através de compostos que se opunham diretamente aos sinais e sintomas das enfermidades (Precursor da alopatia); Paracelsus (1493-1541) - conhecia os ingredientes ativos nos remédios prescritos; Johann Jakob Wepfer (1620- 1695) – 1º a realizar experimentação animal para confirmar ações farmacológicas ou tóxicas; Até o fim do séc. XIX: medicamentos eram produtos naturais (dessecados e plantas frescas); Extração de plantas ou partes com etanol TINTURAS: componentes farmacologicamente ativos das plantas extraídos com o álcool; Sertürner (1805)- isolou a mofina a partir do ópio (1a droga pura) Fonte: LULLMANN, H. et al. Farmacologia: texto e atlas. 7.ed. Porto Alegre: Artmed, 2017 (pág. 17). História da Farmacologia Primórdios da Farmacologia Compreensão exclusiva dos efeitos de substâncias naturais: Extratos botânicos; Tóxicos: mercúrio, arsênico Farmacologia: Séc. XX e XXI Indústria farmacêutica: Química sintética; Anestésicos locais; Antimicrobianos. Advento da biotecnologia Fonte de novos agentes terapêuticos (biofármacos) - anos de 1980); • Anticorpos, enzimas, hormônios, citocinas; • Tecnologia de DNA recombinante. Fonte: OLIVEIRA. Farmacologia. Londrina: Editora e Distribuidora Educacional, 2020 (pág. 36). Subdivisões da Farmacologia Farmacogenética e farmacogenômica A farmacologia tem avançado ultimamente em duas áreas com vínculos na genética: Farmacogenômica e farmacogenética. Farmacogenética: inserida como uma área de estudo relacionada à hereditariedade na variação da resposta aos fármacos; Farmacogênomica é o estudo de fatores genéticos que estão por trás da variação na resposta a fármacos, é um termo moderno para farmacogenética. Implica um reconhecimento de que mais de uma variante genética pode contribuir para variação na resposta a fármacos. Farmacogenética e farmacogenômica O campo começou com observações de reações adversas graves a fármacos em certos indivíduos, os quais abrigam variantes genéticas em enzimas metabolizadoras de fármacos; Posteriormente, a farmacogenômica surgiu como uma vertente da farmacogenética que se caracterizou pelo aprimoramento da farmacoterapia: Melhorando a efetividade e reduzindo os efeitos adversos a partir do mapeamento genético. Isso traz um avanço para os tratamentos com a personalização ou individualização desses. EX: Varfarina é hidroxilada a um metabólito inativo enzima cit. P450 (CYP2C9) - Genotipagem para o polimorfismo da CYP2C9 antes do início da terapia com varfarina auxilia no ajuste de dose para os pacientes com alelos variantes. 7 8 9 10 11 12 Farmacologia Clínica Ensaios clínicos: forma mais adequada de se mapear os efeitos terapêuticos e toxicológicos em humanos e garantir a segurança e a eficácia dos medicamentos; O desenvolvimento de toda pesquisa clínica ou ensaio clínico é caracterizado como um dos processos de construção do conhecimento: Intuito de descobrir ou verificar os efeitos clínicos, farmacológicos e/ou outros efeitos farmacodinâmicos de um produto (medicamento, instrumento ou equipamento); Identificar qualquer evento adverso; Estudar a absorção, distribuição, metabolismo e excreção de produtos medicamentosos objetivo de averiguar segurança e/ou eficácia. Conceitos básicos FÁRMACOS Fonte: https://binged.it/36A8FzN acesso jul. 2021 Toda substância de estrutura química definida, capaz de modificar ou explorar o sistema fisiológico ou estado patológico, em beneficio do organismo receptor (OGA, S; CAMARGO, MMA; BATISTUZZO, JAO., 2014) Objetivo: uso para um efeito benéfico no organismo Nimesulida: Fármaco antiinflamatório não esteroidal inflamação, dor e febre DROGA Uma substância química de estrutura conhecida, que não seja um nutriente ou um ingrediente essencial da dieta, que, quando administrada a um organismo vivo, produz um efeito biológico (RANG, H.P; DALE, M.M; RITTER, J.M; FLOWER, R.J., 2008). Alterações celulares que podem ser tanto benéficas quanto maléficas FÁRMACO DROGA MEDICAMENTO Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado destinado ao diagnóstico, tratamento, cura ou prevenção de doenças em humanos ou animais. É uma forma farmacêutica final que contém o fármaco e geralmente é utilizada a associação de adjuvantes farmacotécnicos (ANVISA). Fonte: https://binged.it/2stvpTi acesso jul. 2021 Fonte: https://binged.it/2LUAFq5 acesso jul. 2021 REMÉDIO Fonte: https://binged.it/2EiUdjI acesso jul. 2021 Está associado a todo e qualquer tipo de cuidado utilizado para curar ou aliviar doenças, desconforto, sintomas e mal-estar (ANVISA, 2010). Todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um medicamento. Fonte: https://binged.it/2EkdvFu acesso jul. 2021Fonte: https://binged.it/2PmOXSq acesso jul. 2021 13 14 15 16 17 18 PRINCÍPIO ATIVO Fonte: https://binged.it/3c02r06 acesso jul. 2021 Corresponde à substância (ou grupo destas), responsável pela ação terapêutica, com composição química e ação farmacológica conhecidas. PLACEBO Substância neutra que não tem efeitos farmacológicos nos pacientes. Usado para tratar pessoas que não precisam de medicação, mas acham que precisam. Medicamento: Referência, Genérico e Similar Aluno de farmácia está estagiando em uma farmácia de dispensação. Certo dia de estágio uma paciente chegou para um atendimento e já foi avisado que só compraria o medicamento se fosse referência. Após a leitura da receita médica o aluno identificou que foi prescrito um medicamento similar. • Oque são os medicamentos de referência, similar e genéricos? • Quais medicamentos podem ser intercambiáveis? Fonte: https://binged.it/2LUAFq5 acesso jul. 2021 Fonte: https://binged.it/2YMpK6U acesso set. 2020 MEDICAMENTOS REFERÊNCIA X GENÉRICO X SIMILAR Referência: produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no país, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente; Genérico: É igual ao medicamento referência (mesmo p.a; efeito; dosagem; forma farmacêutica; via de adm.) Se apresenta com o nome da substância ativa. É intercambiável com o referência. Medicamento Referência MARCA® Comercializado pelo nome de marca (Comercial ®) Fonte: do autor MEDICAMENTOS REFERÊNCIA X GENÉRICO X SIMILAR Similar: Mesmo (p.a; concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica): é equivalente ao medicamento referênciaregistrado na ANVISA; Podem diferir pelas propriedades relativas ao (tamanho; forma do produto; embalagem; rotulagem, prazo de validade, veículos e excipientes) deve sempre ser identificado pelo nome comercial; Desde o ano de 2003: passou a comprovar a equivalência com o medicamento de referência registrado na ANVISA (ANIVSA, 2016). Medicamento Similar MARCA® Fonte: autora INTERCAMBIALIDADE DE MEDICAMENTOS Fonte: OLIVEIRA. Farmacologia. Londrina: Editora e Distribuidora Educacional, 2020 (pág. 29). 19 20 21 22 23 24 Perguntas??? Formas farmacêuticas FORMAS FARMACÊUTICAS • Os fármacos ou subts. farmacologicamente ativas não são consumidos ou adm em seu estado puro ou natural; • Eles fazem parte de uma formulação composta por: fármacos associados a adjuvantes, veículo ou excipientes que apresentam suas funções; • Como o fármaco ou o princípio ativo se apresenta no medicamento; • Responsável por levar o fármaco até o organismo; • Tem uma relação direta com as vias de adm: via oral, retal, intravenosa entre outras vias. SÓLIDAS SEMISSÓLIDASLÍQUIDAS FORMAS FARMACÊUTICAS Existem várias formas farmacêuticas para um MESMO FÁRMACO: Facilitar administração; Garantir a precisão da dose; Proteger a substância durante o transito pelo organismo; Garantir a presença no local de ação; Facilitar a administração da substância ativa. Fonte: https://bit.ly/3r9EY47 acesso jul.2021 FORMAS FARMACÊUTICAS: LÍQUIDAS • Soluções: misturas de caráter homogêneo em que um solvente em maior quantidade dissolve um ou mais solutos (aspecto límpido); • Adm via oral: xaropes, soluções, suspensões Maioria das soluções líquidas é mais usada para crianças e idosos; Xaropes: contêm açúcar em grandes [ ] ótimas preparações para fármacos que apresentam sabor desagradável; Suspensões: preparações em uma base líquida na qual os princípios ativos sólidos não se dissolvem e são apenas dispersos no meio. Fonte: https://binged.it/2rOvelz acesso jul. 2021 FORMAS FARMACÊUTICAS: SÓLIDAS • Comprimidos (orais e vaginais), cápsulas, drágeas, óvulos, pós, supositórios; • Comprimidos: mais comumente encontrada e quase todos fármacos estão nessa formamistura de pós e/ou grânulos (contendo o fármaco e seus adjuvantes passado por um processo de compressão); vantagens : engolir uma forma inteira, diminuir o gosto e o odor desagradáveis e apresenta uma dosagem correta e precisa; • Drágea: comprimido revestido; • Cápsula: formato cilíndrico e formada por duas partes cápsula dura (gelatina) e mole (glicerina); • Supositórios: adm por via retal; vantagem: cças que com dificuldade de engolir formas orais. Fonte: https://binged.it/35osWrR acesso jul. 2021 25 26 27 28 29 30 FORMAS FARMACÊUTICAS: SEMISSÓLIDAS • Pomadas, cremes, gel, ungento, emplastros superfície do corpo, pele e mucosas; • Pomadas: preparações oleosas na qual se encontra o p.a (pele e mucosas- nasal, vaginal, ocular, anal) ação emoliente ou protetora; mantêm-se fixas no local de aplicação; • Cremes: emulsões semi-sólidas contendo substância medicamentosa dissolvida ou suspensa na fase aquosa ou oleosa (uso tópico- dermatologia e ginecologia); • Unguento: pomada + resistente maior tempo de atuação e efeito de proteção; • Emplastros: aplicação externa; base adesiva que mantém o p.a em contato com a pele. Fonte: https://binged.it/2PGJLI4 acesso jul. 2021Fonte: https://binged.it/ 201936EcbsW acesso jul. 2021 Vias de administração Vias de administração Via de administração ≠ Local de absorção Via de administração: maneira pela qual a medicação é introduzida no organismo; Diferentes locais de aplicação e absorção; Enteral; Parenteral; Relaciona-se: Características químicas do fármaco (lipo ou hidrossolubilidade, capacidade de ionização....) Forma farmacêutica; Objetivos terapêuticos (efeito imediato, período prolongado); Condições físicas e patológicas do paciente Vias de administração o Via oral (VO) o Sublingual (SL) o Gástrica o Tópica o Ocular o Auricular o Retal o Genital o Nasal o Parenteral (IM, SC, EV) Fonte: WHALEN, K.; FINKELI, R.; PANAVELIL, T.A. Farmacologia Ilustrada. 6ª.ed. Porto Alegre: Artmed, 2016 (pág. 2). Vias de administração- Enteral Fonte: https://binged.it/3fPAV6Q acesso set. 2020 ORAL Fonte: https://binged.it/35OcCDM jul. 2021 SUBLINGUAL Fonte: https://binged.it/2GWQigX acesso jul. 2021 RETAL Fonte: https://binged.it/2FH2LoA acesso jun. 2021 Vias de administração- Parenteral Fonte: WHALEN, K.; FINKELI, R.; PANAVELIL, T.A. Farmacologia Ilustrada. 6ª.ed. Porto Alegre: Artmed, 2016 (pág. 3). Têm maior biodisponibilidade e não está sujeita à biotransformação de 1ª passagem. INTRAVENOSA (IV): útil para fármacos que não absorvidos por VO, efeito rápido e grau de controle máximo sobre a quantidade de fármaco administrada; Intramuscular (IM): fármacos podem estar em soluções aquosas ou em preparações de depósito; Subcutânea (SC): minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados a injeção IV; efeitos lentos, constantes e prolongados (Ex: insulina e heparina). 31 32 33 34 35 36 Vias de administração- outras vias..... INALAÇÃO ORAL Via respiratória INALAÇÃO NASAL Fonte: https://binged.it/3iwVWV0 acesso jul. 2021 Fonte: https://binged.it/2H7G5ys acesso jul. 2021 TRANSDÉRMICA Fonte: WHALEN, K.; FINKELI, R.; PANAVELIL, T.A. Farmacologia Ilustrada. 6ª.ed. Porto Alegre: Artmed, 2016 (pág. 4). Farmacocinética e Farmacodinâmica Farmacocinética Estuda o que o organismo faz com o fármaco Farmacodinâmica Estuda o que o fármaco faz com o organismo •Vias de administração •Absorção •Distribuição •Biotransformação •Eliminação •Local de ação •Mecanismo de ação •Efeitos Absorção É o processo de transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. Constituição das membranas celulares pH do meio pK do medicamento Transporte transmembrana Fonte: https://binged.it/38ZoP8w acesso jul. 2021 Epiglote Laringe Esôfago Traqueia Pulmão Esôfago Estômago Esfíncter pilórico Absorção via respiratória e absorção oral Constituição das membranas celulares pH do meio pK do medicamento Transporte transmembrana Distribuição Débito cardíaco, fluxo sanguíneo regional, permeabilidade capilar e volume tecidual determinam a taxa de liberação e quantidade potencial do fármaco distribuído aos tecidos; Depende: ligação à proteínas plasmáticas, diferenças de pH locais e coeficiente de partição O/A das substâncias, permeabilidade de barreiras teciduais, irrigação dos tecidos; Coração, cérebro, rins e fígado: são altamente irrigados recebem maior volume de fluídos (equilíbrio da distribuição é alcançado mais facilmente); Órgãos como ossos, unhas, dentes e tecido adiposo, o processo é mais lento; Substâncias de caráter lipofílico (anestésicos): possuem afinidade pelo tecido adiposo; As proteínas do sangue se ligam a muitas substâncias: se estiverem ligadas às proteínas plasmáticas (inativas e incapazes de atravessar as membranas celulares). É o transporte das substâncias do seu local de absorção para o local de ação. Biotransformação Reações de fase I reações de oxidação/redução: inserção de O transformando em um composto mais polar (citocromos P-450); Reações de fase II conjugação com o ácido glicurônico, o sulfato, a glutationa: formar compostos mais hidrofílicos e/ou menos tóxicos secretados no sangue ou na bile Reações realizadas pelo organismo com a finalidade de tornar substâncias pouco polares (lipossolúveis) em mais polares (hidrossolúveis) por meio de enzimas. 37 38 39 40 41 42 Excreção É a remoção do fármaco do organismo. Excreção renal Sangue com resíduo Sangue filtrado Glomérulo Túbulo Alça de Henle Ducto coletor Fonte: Modificado de EBSCO. Disponível em:https://ebsco.smartimagebase.com/ view-item?ItemID=9296 acesso jul. 2021 Excreção pelo trato digestivo Excreção pelos pulmõesFarmacodinâmica Descreve as ações dos fármacos no organismo e as influências das concentrações nas respostas farmacológicos. Interação fármaco- receptor Efeito-terapêutico Alterações na atividade bioquímica e/ou molecular da célula Reconhecimento do seu local de ação; Afinidade pelo alvo farmacológico; Transdução do sinal farmacológico para a célula efetora; Alteração da atividade celular; Ação de um fármaco no organismo Aluno de farmácia está estagiando em uma farmácia de dispensação. Certo dia de estágio uma paciente pergunta: “Como os medicamentos agem no nosso corpo?”. Todos agem de maneira igual? Nosso organismo modifica os medicamentos? • Como ocorre a ação de um fármaco que está contido em determinado medicamento e como o nosso organismo modifica o medicamento após ser ingerido? Fases de ação do fármaco Fonte: BARREIRO, E.J. Química medicinal: As bases moleculares da ação dos fármacos. 3ª.ed. Porto Alegre: Artmed, 2015 (pág. 28). Vamos testar seus conhecimentos? 43 44 45 46 47 48 Recapitulando...... Farmacologia Histórico da Farmacologia Conceitos básicos Fármaco, droga, medicamento, remédio Forma farmacêuticas Vias de administração Medicamentos Referência, genérico e similar Subdivisões da farmacologia 49
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