Anestesicos gerais e locais

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Anestésicos 
Supressão temporária da 
sensibilidade dolorosa de uma 
determinada área do organismo.
Depressão reversível do SNC com 
perda de percepção e de resposta 
a estímulos.
Anestésicos 
Anestésicos locais Anestésicos gerais
Anestésicos 
locais
Anestésicos locais: Bloqueio mais 
rápidos em fibras com pequeno 
diâmetro.
Impulsos nociceptivos: fibras A delta e C
Anestésicos locais 
• Promovem a supressão temporária de toda sensibilidade de 
uma área específica
• Não promovem perda de consciência
• Impedem, de modo reversível, a gênese e a conducão de 
impulsos nas fibras nervosas sensitivas.
Anestésicos locais 
Mecanismo de ação
Bloqueia canais Na+ 
voltagem depende que são 
necessários para o P.A.
Diminui P.A., falha na 
condução nervosa ao SNC
Transmissão simpática
Temperatura
Dor
Toque leve
Bloqueio motor
Tetrodotoxina 
batracotoxina
Base fraca (lidocaína) 
atravessam a membrana
Neutros (benzocaína) ou 
lipossolúveis (tetracaína) 
difundem-se na membrana
• pKa do fármaco (maioria base fraca) e pH do tecido
• Lipossolubilidade do fármaco
• Tempo de difusão da ponta da agulha – nervo (ínicio de ação)
• Tempo de difusão para fora da fibra (duração)
✔ uso de vasoconstritores (epinefrina)
• Caracteristica da fibra – mielinizadas são bloqueadas mais 
rapidamente 
Fatores que interferem no efeito dos AL
Segundo a cadeia intermediária Segundo o radical lipofílico
Ésteres Derivados do PABA 
(ácido para-aminobenzóico)
Amidas
Derivados xilênicos
 Derivados toluênicos
Derivados tiofênico
Anestésicos locais
Classificação
10
Procaína 
(novocaína®)
Tetracaína 
(pantocaína®)
Benzocaína (Malvona 
e associações®)
ÉSTERES
Derivados do 
PABA
AMIDAS
Derivados 
xilênicos
Derivados 
toluênicos 
Derivados 
tiofênicos
Lidocaína 
(Xylocaina®, 
xylestesin®)
Mepivacaína 
(mepivalem, 
mepiadre®)
Bupivacaína 
(neocaína®)
Ropivacaína 
(Naropin®)
Articaína (articaine®)
Prilocaína 
(Citanest®, 
citocaína®)
Metabolização pelas 
esterases plasmáticas Metabolização pelas enzimas 
hepáticas
Anestésicos locais – fármacos
Mepivacaína não deve ser usada na anestesia obstétrica devido à sua toxicidade ao recém-nascido
Bupivacaína cardiotoxicidade se injetada i.v. inadvertidamente. Muito usada em trabalho de parto
AL ideal: Início de ação rápida e duração 
suficiente para o procedimento.
Anestésicos locais – farmacocinética
Anestesia superficial (tópica): 
Olho, nariz, boca, árvore brônquica, esôfago, geniturinário 
Lidocaína, tetracaína, benzocaína.
Anestesia infiltrativa: 
Injeção direta no tecido para alcançar os ramos terminais 
nervosos;
Cirurgias menores (em associação com adrenalina – não em 
dedos da mão ou do pé – lesão isquêmica).
Ex. Retirada de verrugas, cistos, procedimentos odontológicos 
Lidocaína, bupivacaína
Bloqueio de nervos periféricos ou em plexos nervosos:
Ao redor de nervos periféricos ou plexos nervosos. Alcança
nervos motores somáticos (relaxamento) 
Ex. Bloqueio regional – nervo trigêmio, maxilar, cotovelo, mão
Bloqueio de plexos: braquial e cervical. Derivados xilênicos e
tetracaína
Anestésicos locais – formas de 
administração
https://www.youtube.com/watch?v=758LJn39-rA&feature=youtu.be
https://www.youtube.com/watch?v=758LJn39-rA&feature=youtu.be
Anestesia regional intravenosa:
Manguito para parar o fluxo sanguíneo - Cirurgia de membros por curtos 
períodos. Ex. Lidocaína e prilocaína
Peridural (epidural)
Anestésico é injetado no espaço peridural até a dura-máter. 
Infusão lenta que exige maior quantidade de anestésico
Lidocaína, tetracaína, bupivacaína e ropivacaína
Cirurgias cardíacas, ortopédicas, urológica, torácica e obstetrícia em 
partos normais para analgesia em fase final, com baixas doses sem 
produzir bloqueio motor
Anestésicos locais – formas de 
administração
Espinal (raquidiana) 
Anestésico é injetado, uma única vez, no espaço subaracnóide (LCE) lombar.
Produz anestesia em uma região grande. 
Cirurgias em membros inferiores, abdome inferior (apendicite, útero, ovário, 
próstata, bexiga), cesarianas. Lidocaina e bupivacaína
 
Anestésicos locais – formas de 
administração
Sistema nervoso central
Confusão, agitação, tremores;
Convulsão e depressão respiratória (altas doses)
Sistema cardiovascular
Depressão miocárdica (ação sobre o músculo)
Síncope (vasodilatação)
Efeito antiarrítmico (clinicamente útil) – Lidocaína
Metemoglobinemia = forma oxidada da hemoglobina que não se liga ao oxigênio. 
Prilocaína
Reações alérgicas (anafilactóides)
Dermatite, broncoconstrição, angioedema, urticária, anafilaxia (mais comuns com 
ésteres)
Náuseas e vômitos
Anestésicos locais – efeitos colaterais
Injeção intravascular 
acidental
ou 
dose excessiva
Anestésicos 
Gerais
Mulher, 38 anos. Antecedente familiar de mãe, uma tia, um tio e avó materna com 
histórico de câncer de mama e uma outra tia materna com câncer de ovário. Foi 
diagnosticada com um adenocarcinoma ductal invasivo na mama direita. Na 
cirurgia de mastectomia com linfadenectomia axilar foi utilizado propofol (150 mg), 
fentanil (250 µg) e atracúrio (35 mg) para anestesia, analgesia e intubação. Ao 
fim do procedimento a paciente foi descurarizada com neostigmina. A cirurgia foi 
considerada um sucesso e a paciente recebeu alta hospitalar no dia seguinte. 
Caso clínico
O que é anestesia geral?
• Depressão reversível do SNC com perda da percepção e de 
resposta a estímulos
• Os anestésicos podem ser INALATÓRIOS ou 
ENDOVENOSOS
• Deve oferecer:
• Sedação e diminuição da ansiedade 
• Perda da consciência e amnésia
• Relaxamento da musculatura esquelética
• Supressão dos reflexos indesejados
• Analgesia 
• Ampla margem de segurança
1 único fármaco?
Anestésicos gerais 
Várias classes são associadas para anestesia ideal
 Mas qual anestésico escolher?
▪ Levar em conta os sistemas orgânicos e uso 
concomitante de fármacos:
▪ Sistema cardiovascular: suprimem função 
cardiovascular; hipotensão; redução da pressão de 
perfusão; isquemia.
 Associar a drogas vasoconstritoras 
midazolam 
ranitidina
difenidramina
ondansetrona
Fentanil
ou AINEs
Atropina
Atracúrio 
ICC
Disrritmias
Doença valvar
Doença arterial 
coronariana
Anestésicos gerais
• Sistema respiratório: deprimem respiração; inalatórios promovem 
broncodilatação
▪ Fígado e rins: influenciam a distribuição de longo prazo e a 
depuração. Flúor, bromo e outros metabólitos dos hidrocarbonetos 
halogenados podem afetá-los causando toxicidade
▪ SNC: distúrbios neurológicos (epilepsia, miastenia grave) influenciam 
escolha do fármaco
▪ Gestação: Efeitos na organogênese fetal: Óxido nitroso
anemia aplástica fetal, Benzodiazepínicos – palato aberto 
Anestésicos gerais
4 estágios:
1. Indução – Propofol i.v. (inconsciência em 30/40 s); Sevoflurano 
(crianças e sem acesso IV) 
2. Profundidade – 4 estágios causados por depressão crescente do 
SNC
3. Manutenção – anestésicos inalatório + opióide ou outros i.v. 
Monitorar sinais vitais e resposta a estímulo 
4. Recuperação - respiração espontânea, P.A. e F.C. aceitáveis, 
reflexos intactos e sem depressão respiratória 
Interferência na transmissão sensorial no trato 
espinotalâmico. Amnésia e a redução da percepção da 
dor ocorrem à medida que se aproxima o estágio II
Delírio e comportamento combativo. Aumento e 
irregularidade na P.A. e na respiração, risco de 
laringoespasmo. Para diminuir ou eliminar este estágio, 
são administrados fármacos de ação rápida i.v.
Perda gradual do tônus muscular e dos reflexos, 
respiração regular e relaxamento dos músculos 
esqueléticos com eventual perda dos movimentos 
espontâneos
Ocorre grave depressão da respiração e dos centros 
vasomotores
Estágio 2 - Profundidade
Mecanismos de ação
Permanece desconhecido
Teoria de alvos moleculares em múltiplos níveis do SNC
Foco nas sinapses (pré – liberação dos neurotransmissores; pós – atuação em 
receptores)
Inibitória – estimulo em receptores GABAa, glicina e de K+; Excitatória – 
bloqueio em receptores NMDA, Nn e de Na+
Inibitória- Hiperpolarização Excitatória - Inibe despolarização
Anestésicos endovenosos
Rápida indução – “circulação braço-cérebro”.
Parte ligado às proteínas plasmáticas, parte livre. Moléculas livres, não 
ionizadas e lipossolúveis atravessam a barreira hematoencefálica mais 
rapidamente. 
Usado como agente único ou em combinação com anestésicos inalatórios 
para:
◦ Suplementar anestesia geral 
◦ Manter anestesia geral 
◦ Promover sedação
◦ Controlar a pressão sanguínea
◦ Proteger o cérebro
Recuperação – o fármaco se difunde para tecidos com menor suprimento 
sanguíneo; [ ] no plasma cai; deixa o SNC 
Redução do DC (hipotensão, choque, velhice) - prolonga circulação cerebral
Propofol 
• Hipnótico-sedativo usado na indução (30s) ou manutenção da anestesia;
• Pouca ação analgésica (associar a opióides); 
• Potencialização das sinapses inibitórias (GABAa); 
• Podem ocorrer fenômenos excitatórios, como fasciculações musculares, 
movimentos espontâneos, bocejos e soluços
• Reduz P.A. – vasodilatação e inibição de barorreceptores
• Potente depressor respiratório
Fospropofol
• Pró-farmaco hidrossolúvel
Anestésicos endovenosos
Etomidato
– Hipnótico sem ação analgésica, usado na indução. 
- Potencializa as sinapses inibitórias (GABA)
- Útil para pacientes com doença coronariana, disfunção cardíaca, sob risco de hipotensão 
= poucos efeitos hemodinâmicos 
- Menor depressão respiratória
- Efeitos colaterais: contrações involuntárias durante a infusão, dor no local da infusão, 
náuseas, vômitos
Dexmedetomidina – usado em UTI e cirurgias. 
- Efeito sedativo, analgésico, simpatolítico e ansiolítico (potente agonista α-2)
- Reduz a necessidade de anestésico volátil, sedativos e analgésicos
- Sedação sem depressão respiratória 
Anestésicos endovenosos
Cetamina (Quetamina)
- Potente analgésico; de rápida e curta ação; 
- Inibição do receptor de NMDA (estudos para utilização como anti-depressivo)
- Induz estado dissociativo, sedação, amnésia, imobilidade, alucinações e delírios = 
Droga de abuso (euforia).
- Causa estimulação cardíaca - útil para pacientes sob risco de hipotensão, choque.
- Menor efeito depressor respiratório, potente broncodilatador
- Efeitos colaterais – aumento da PA e da PIC (contra-indicados para hipertensos e 
AVE)
Anestésicos endovenosos
Adjuvantes da anestesia
Barbitúricos
• Tiopental e metoexital
- Hipnótico-sedativo potente, fraco analgésico de rápido indução (~ 1min) e ação 
ultracurta 
- Substituídos pelo propofol como indutor
- Aumentam neurotransmissão inibitória e reduzem a excitatória
- Vasoconstritores cerebrais – reduzem fluxo e volume sanguíneo e PIC
- Reduzem P.A. (dose dependente) – vasodilatação periférica transitória
- Depressores respiratório – apneia, tosse, broncoespasmo
Benzodiazepínicos Midazolam, lorazepam, diazepam
- Usados no pré-operatório como sedativo, ansiolítico e amnésico
- Rápido inicio de ação
- Pouca ação cardiovascular e potentes depressores respiratórios
- Benzodiazepínico + propofol + opióides = melhor sedação e analgesia
- Ações interrompidas pelo antagonista flumazenil
Opióides Fentanil
- Analgésico (atua em receptores μ, δ, κ)
- Combinados com outros anestésicos e hipnóticos. 
- Podem causar hipotensão, depressão respiratória, rigidez muscular, reações alérgicas, 
náuseas, emese pós-anestésicas.
Adjuvantes da anestesia
• Halotano
• Isoflurano 
• Desflurano
• Enflurano
• Sevoflurano
• Óxido nitroso - gás
Agentes voláteis (halogenados)
Anestésicos inalatórios
Vaporizador
• Ação previsível
• Indução e recuperação rápida 
• Poucos efeitos adversos
• Não inflamável com estabilidade química 
• Monitoramento da concentração plasmática
• Fácil administração
• Possibilidade no controle do nível de profundidade anestésica
• Possibilidade de utilização como agente único
• Pequeno custo operacional em baixo fluxo
• Ação hipnótica, analgésica, amnésica e relaxante muscular
Vantagens dos anestésicos inalatórios
Anestésicos inalatórios
Ação 
• Depende do coeficiente de partição sangue:gás
• Menos solúvel no sangue = + rápida a indução e a recuperação 
Anestésicos inalatórios
Potência
• Concentração alveolar mínima (CAM) para eliminar o movimento em 50% 
dos pacientes (= DE 50). Anestésicos potentes têm CAM baixa!
• Interferem com potência :
 CAM - hipertermia, + catecolaminas no SNC, abuso de álcool
 CAM - idade, hipotermia, gestação, sepse, intoxicação, agonistas α2 
Mecanismo de ação: Ação em receptor GABAa, canais de K+
• Halotano – potente anestésico, fraco analgésico; oxidação em 
hidrocarbonetos hepatotóxicos; broncodilatação (pouco usado)
• Isoflurano – odor pungente e estimula reflexo respiratório = não é usado 
em indução inalatória
• Desflurano – baixa solubilidade sangue; estimula reflexo respiratório = não 
é usado em indução inalatória
• Sevoflurano – baixa solubilidade sangue; pouco pungente; usado em 
indução inalatória, nefrotóxico.
Anestésicos inalatórios halogenados
Anestésicos inalatórios 
halogenadosAções 
• Atividade hipnótica, analgésica, amnésica e relaxante muscular
• Cardiovascular: vasodilatação e bradicardia – risco de insuficiência
• Respiratório: depressão 
• Útero: relaxante (retarda trabalho de parto e risco de hemorragia)
• Hipertermia maligna
Efeitos 
nos 
sistemas
Óxido nitroso
• Age inibindo os receptores NMDA – inibe exocitose de 
neurotransmissores
• Anestésico geral fraco, potente analgésico
• Usado muito em odontologia
• Pouco solúvel no sangue = rápida indução
• Retarda absorção de O2 na recuperação – hipóxia de difusão
Anestésicos inalatórios gasosos
Óxido nitroso
• Não deprime respiração, não causa relaxamento muscular, efeito 
moderado a nulo no sistema cardiovascular, menos hepatotóxico = 
mais seguro
• Não irrita vias aéreas
• Deve ser usado com outros anestésicos pois não produz hipnose 
(anestesia) profunda
• Confusão mental https://youtu.be/txqiwrbYGrs
Anestésicos inalatórios gasosos
https://youtu.be/txqiwrbYGrs