O captopril

Prévia do material em texto

Na construção da curva ABC, foram utilizados 10 medicamentos presentes no 
levantamento dos medicamentos disponíveis para dispensação em Brasília e dentre esses 
10 medicamentos o captopril foi o medicamento escolhido, para a realização de uma 
pesquisa mais detalhada. 
O captopril, é um anti-hipertensivo, que pertence à classe dos inibidores da enzima 
conversora da Angiotensina (ECA), sendo o primeiro da classe a ser comercializado, 
devido a meia vida mais longa e estar disponível para administração por via oral. No 
Brasil são comercializados cerca de 10 outros inibidores de ECA como enalapril, 
lisinopril, perindopril, ramipril e quinalapril, mas o captopril ainda segue sendo 
considerado o medicamento padrão ouro na classe dos ECAs. (BARBOSA et al., 2008, 
BRASIL,2018, Malachias,2016). 
 A descoberta do captopril tem início por volta do ano 1947, pelos professores e 
pesquisadores Maurício Rocha e Silva e Wilson Teixeira Beraldo, com estudos realizados 
sobre o veneno da cobra Jararaca e o isolamento da substância bradicinina, que é uma 
substância presente no veneno da cobra Jararaca e é essencial para o controle da pressão 
arterial. Em 1960 os peptídeos potenciadores de bradicinina (BPP), foram isoladas pelo 
pesquisador Sérgio Ferreira e amostras foram levadas ao Imperial College, localizado em 
Londres e foram apresentadas ao pesquisador John Vane, que pesquisava sobre as causas 
da hipertensão. Foi através das amostras de BPP, que Vane gerou uma revolução no 
tratamento da hipertensão com a descoberta da molécula do captopril. (UFMG ,2017; 
Reichert, 2002). 
O capoten é o medicamento referência, do captopril, sendo disponível apenas para 
administração oral, na forma farmacêutica de comprimido, nas concentrações de 12,5; 25 
e 50 mg. Mas também se encontra disponível na mesma forma farmacêutica e dosagens 
produzidos por outras indústrias farmacêuticas como medicamento genérico (BRASIL, 
2012). 
O captopril é indicado para o tratamento de patologias como hipertensão, 
insuficiência cardíaca com associação entre diuréticos e digitálicos, infarto do miocárdio 
sendo utilizado como uma terapia pós –infarto do miocárdio, em pacientes estáveis, bem 
como para nefropatia diabética em pacientes que são insulinodependentes, auxiliando na 
prevenção da doença renal. O mecanismo de ação que o captopril exerce na hipertensão 
e na insuficiência cardíaca, é proveniente da supressão do sistema renina-angiotensina-
aldosterona, que consequentemente gera concentrações séricas diminuídas de 
angiotensina II diminuído conjuntamente a secreção aldosterona, que pode resultar em 
pequenos aumentos de potássio sérico, com perda de sódio e fluidos. Os inibidores da 
ECA também previnem a degradação da bradicinina, que é vasodilatadora e a responsável 
pela redução da resistência vascular periférica. (FUNDAÇÃO OSWALDO CRUZ,2016; 
BRASIL,2018). 
O captopril, no âmbito da sua farmacocinética é absorvido rapidamente por via 
oral, atingindo os picos sanguíneos em cerca de 1 hora e apresenta uma meia vida de 
aproximadamente 3 horas e uma duração de atividade de cerca de 6 à12 horas, 
dependendo da dose administrada. A absorção média é de aproximadamente 75%, em 
jejum, mas com a presença de alimento a absorção reduz para cerca de 30 a 40 %, sendo 
assim recomendado que a administração seja feita 1 ou 2 horas antes da refeição. A 
excreção é feita em sua maioria, de 95% pela urina sendo 40 – 50% a droga inalterada e 
o restante é excretado como metabólitos. Ressalta-se ainda que estudos realizados em 
animais ainda indicam que o captopril não possui a capacidade de atravessar a barreira 
hematoencefálica em quantidades significativas (FUNDAÇÃO OSWALDO 
CRUZ,2016; BRASIL,2018). 
Em relação a sua farmacodinâmica, após a administração da dose de captopril, 
observa-se redução da pressão arterial entre 60 a 90 minutos, infere-se também que a 
posição do corpo não interfere na absorção do medicamento. O efeito do captopril, no 
tratamento da hipertensão pode ocorrer de maneira progressiva, necessitando de um 
tratamento prolongado para atingir o efeito terapêutico desejado com o uso da medicação. 
Salienta-se que a duração do efeito terapêutico do captopril está diretamente relacionada 
a dose administrada. Já nos pacientes com insuficiência cardíaca, o captopril demonstrou 
gerar reduções significativas da resistência vascular periférica e da pressão arterial, como 
também da redução da pressão capilar pulmonar e da resistência vascular pulmonar, 
conjuntamente com um aumento do débito cardíaco e do tempo de tolerância ao exercício 
(FUNDAÇÃO OSWALDO CRUZ,2016). 
A administração do captopril não deve ser realizada em pacientes que tenham 
hipersensibilidade ao captopril ou qualquer outro inibidor da enzima conversora da 
angiotensina, ou em mulheres grávidas, especialmente no 2 ao 3 mês de gestação pois 
pode causar hipotensão fetal, insuficiência renal e má formação fetal. Em relação aos 
pacientes com insuficiência renal, administração do captopril deve ser feita com cautela 
e sempre analisar a necessidade da redução da dose de acordo com o grau da insuficiência 
(FUNDAÇÃO OSWALDO CRUZ,2016; BRASIL,2018; CAPTOPRIL,2013). 
O captopril, pode apresentar interações medicamentosas com diuréticos gerando 
hipotensão e pode ocorrer um aumento do potássio sérico se for administrado em conjunto 
com diuréticos poupadores de potássio, medicamentos com atividade vasodilatadora 
devem ser administrados com cuidado e dando preferência a dosagem menores, a 
administração de forma conjunta com anti-inflamatórios não esteroides e antiácidos deve 
ser feita com cautela , pois esses medicamentos podem vir a reduzir o efeito terapêutico 
do captopril. Com antidiabéticos orais a base de sulfoniluréia e com lítio, também deve-
se ter atenção pois o captopril pode gerar hipoglicemia e toxicidade pelo lítio. 
(FUNDAÇÃO OSWALDO CRUZ,2016; BRASIL,2018). 
As reações adversas, mais comuns que podem ser sucedidas pela utilização do 
captopril podem ser dermatológicas como erupções cutâneas, cardiovasculares por 
exemplo hipotensão, taquicardia e dores no peito, gastrointestinais como alterações no 
paladar de reações respiratórias sendo a tosse seca a mais frequente principalmente no 
início do tratamento. Pode também vir a ocorrer casos de reações no trato urinário como 
disúria, noctúria, poliúria e proteinúria e o desenvolvimento de insuficiência renal aguda 
especialmente, nos pacientes que possuem estenose bilateral da artéria renal. 
(FUNDAÇÃO OSWALDO CRUZ,2016; BRASIL,2018, CAPTOPRIL,2013).