Excipientes para Cápsulas Farmacêuticas

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Excipientes para forma farmacêutica sólida oral: Cápsula
Excipientes ou substâncias adjuvantes são todas as substâncias adicionadas ao princípio ativo
com a finalidade de melhorar a estabilidade ou a aceitação da forma farmacêutica. Possuem a
função de estabilizar e preservar o aspecto e as características físico-químicas da fórmula,
melhorar as características organolépticas, controlar a liberação do ativo e conferir maior
precisão na dosagem. Os excipientes utilizados para cápsula são:
*Diluente para cápsula
Função- Substância inerte de preenchimento utilizada para conferir volume adequado,
propriedade de fluxo ou características de compressão.
Exemplo- Lactose, amido, fosfato de cálcio dibásico.
*Absorvente
Função- Agente capaz de captar outras moléculas no seu interior. São empregados para evitar a
formação de misturas eutéticas e reduzir a higroscopia de algumas substâncias sólidas, evitando
que a umidade atmosférica ou residual dos pós provoque a alteração dessas substâncias.
Exemplo- caulim, talco farmacêutico, amido, dióxido de silício coloidal.
*Lubrificantes
Função- Reduzir a adesão entre os pós e as partes metálicas da encapsuladora. Também melhora
o escoamento das misturas de pós.
Exemplo- Estearato de magnésio, óleo mineral.
*Deslizantes
Função- Melhorar as as propriedades de fluxo das misturas em pó.
Exemplo- Sílica coloidal, talco.
*Agentes molhantes
Função- Favorecer a penetração de água e a molhagem das partículas sólidas aumentando a
desintegração e a dissolução de fármacos pouco solúveis.
Exemplo- Lauril sulfato de sódio, docusato sódico.
*Desagregantes
Função- Promover ruptura da massa compactada em partículas menores que se dispersam ou
dissolvem mais rapidamente.
Exemplo- Amido, glicolato sódico de amido, crospovidona, croscarmelose sódica.
*Estabilizantes
Função- Melhorar a estabilidade física ou química do produto.
Exemplo- Excipientes absorventes (óxido de magnésio leve, carbonato de magnésio leve,
caulim), agentes antioxidantes (BHA, BHT, metabissulfito de sódio).
*Excipientes para cápsulas com sistemas formadores de matrizes hidrofílicas
Função- Reduzir a velocidade de liberação do fármaco.
Exemplo- Hidroxipropilmetilcelulose ou alginato de sódio.
*Excipientes semissólidos e líquidos para uso em cápsulas duras
Função- Aumentar a biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis. O fármaco é dissolvido
antes do preenchimento da cápsula.
Exemplo- Óleos fixos (amendoim, algodão, soja, milho,girassol, amêndoas) e polietilenoglicóis.
As propriedades do excipiente influencia nas seguintes qualidades de formas farmacêuticas orais
como a cápsula: uniformidade de peso e de conteúdo, desintegração e dissolução, dureza,
estabilidade físico-química.
Se o excipiente interage com o fármaco há alteração na eficácia do medicamento por meio de
interações físicas (velocidade de dissolução, uniformidade de dose) e interação química
(degradação de fármacos, formação de impurezas de degradação). Se há componentes
higroscópicos, a umidade deve ser controlada para prevenir reações de degradação por hidrólise.
Outro requisito para o desenvolvimento de formas farmacêuticas orais é o sistema elaborado em
1995 por Amidon e colaboradores denominado de Sistema de Classificação Biofarmacêutica
(SBC). Este sistema classifica os fármacos com base na propriedade de solubilidade em meio
aquoso e permeabilidade intestinal, correspondendo a fração real de fármaco absorvido, já que a
absorção oral altera a biodisponibilidade e consequentemente a eficácia do fármaco.
Os fármacos são divididos em 4 classes: I, II, III e IV:
Classe I- Fármacos anfifílicos com solubilidade alta e permeabilidade alta. Poucos problemas
de biodisponibilidade e sem muitos critérios para escolha do excipiente.
Exemplo de princípios ativos: Enalapril e Prednisolona.
Excipientes sugeridos: Lactose, estearato de magnésio e dióxido de silício coloidal.
Exemplo de Formulação:
Dose menor que 50 mg:
Estearato de magnésio …………………………… 0,5% (lubrificante)
Dióxido de silício coloidal ……………………….. 0,5-1% (deslizante)
Lactose 75%/ Celulose microcristalina 25% q.s.p 100%
Classe II- Fármacos lipofílicos com solubilidade baixa e permeabilidade alta. Problema na
dissolução e portanto utilizado excipientes que auxiliam a dissolução (diluente), agentes
molhantes e desintegrantes.
Exemplo de princípios ativos: Carbamazepina e Sinvastatina.
Excipientes sugeridos: Lactose, lauril sulfato de sódio, docusato de sódio, glicolato sódico de
amido, polissorbato 80.
Exemplo de Formulação:
Dose de 50 mg e 100 mg
Polissorbato 80 ……………………....……………. 3% (agente molhante)
Glicolato sódico de amido ………………………… 8% (agente desintegrante)
Dióxido de silício coloidal ………………………… 1% (deslizante)
Lactose 50%/ Celulose microcristalina 50% q.s.p 100%
Classe III- Fármacos hidrofílicos com solubilidade alta e permeabilidade baixa. A absorção é
limitada pela permeabilidade.
Exemplo de princípios ativos: Metformina e Hidroclorotiazida.
Excipientes sugeridos: Lactose, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal e amido
pré-gelatinizado.
Exemplo de Formulação:
Dose de 100 mg e 1000 mg
Estearato de magnésio …………………………… 0,5% (lubrificante)
Lactose 25%/ Celulose microcristalina 75% q.s.p 100%
Classe IV- Fármacos hidrofóbicos com solubilidade baixa e permeabilidade baixa. Pode ocorrer
na biodisponibilidade e é sugerido formular na forma de líquidos anidros e massa semissólida
para posterior encapsulação.
Exemplo de princípios ativos: Paracetamol e Teofilina.
Excipientes sugeridos: polietilenoglicóis, óleos fixos e também excipientes sugeridos para a
classe II.
Exemplo de Formulação:
Dose de 100 mg e 1000 mg
Polissorbato 80 ……………………....……………. 3% (agente molhante)
Glicolato sódico de amido ………………………… 8% (agente desintegrante)
Amido pré-gelatinizado 75%/ Celulose microcristalina 25% q.s.p 100%
Portanto, os fatores que influenciam a escolha de excipientes em formas farmacêuticas orais
como cápsula são: características físico-química do fármaco (solubilidade, tamanho,
polimorfismo, tamanho da partícula, higroscopia), tamanho da cápsula, compatibilidade entre o
fármaco e o (os) excipiente (s) e a classificação biofarmacêutica baseada na dissolução e
absorção do fármaco utilizado.