Hipoglicemiantes e seus mecanismos de ação

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HIPOGLICEMIANTES
Disciplina: Farmacologia clínica
Prof. Coord.: Mario Lisboa 
Monitor: Gustavo Mendes 
Programa de Iniciação à Docência 
CONCEITO 
Fármacos relacionados com a 
regulação de glicose sanguínea em 
pacientes com disfunção insulinica. 
Desse modo, estão relacionados à 
fisiopatologia do pâncreas. 
alfa
beta
gama
Alfa
Beta 
Gama
Pâncreas 
glândula mista, responsável pela digestão
e controle glicemico (ilhotas de Langhans)
libera glucagon, hormonio que libera
glicose para a corrente sanguínea.
libera insulina, hormônio que retira
glicose da corrente sanguínea.
libera somatostatina, inibe a secreção
gastrica e diminui as secreções
endocrinas.
INSULINA
Hormônio produzido pelo pâncreas 
responsável pelo controle glicêmico 
na corrente sanguíneo, assim como 
na regulação catabolismo e 
anabolismo no organism 
(adrenalina, glucagon, GH e cortisol) 
NORMOSSISTÊMICO:
60% HEPÁTICO 
40% RENAL
 
DIABÉTICO 
60% RENAL
40% HEPÁTICO
 
DEGRADAÇÃO
INSULINA
O que acontece 
dentro da célula?
Tecidos insulino dependentes
Doença crônica l que tem 
fatores tanto genéticos 
quando externos que 
influenciam na produção de 
insulina pelo pâncreas, assim 
como na resistência periférica 
à ação da insulina.
Diabetes 
Melitus (DM)
Tipos do Diabetes Melitus 
TIPO I TIPO II
TIPO 
GESTACIONAL 
jovem 
magro
genético
insulinoterapia plena
35 anos 
obeso
farmacologogico ou não
insulinoterapia plena
qualquer idade 
gestante 
siimilar ao II devido 
da resistencia 
insulina - estrogênio
CETOACIDOSE 
DIABÉTICA
conversão de ácidos graxos em 
corpos cetônico devido à 
impossibilidade de obtensão de 
glicose. 
 
Mais comum em DM 1 do que DM 2. 
INSULINITERAPIA PLENA
alterações na cadeia de aminoácidos que alteram a isoeletricidade udando a velocidade
de absorção desses farmacos.
FASE I – LIBERAÇÃO RÁPIDA 
Estímulos: glicose, Amino ácidos,
Sulfoniluréias glucagon e hormônios
do crescimento.
Conteúdo: insulina estocada 
INSULINA REGULAR 
Produzida pelo DNA recombinante e é igual a
insulina humana. Uma injeção deve ser
acompanhada de uma refeição ou lanche
contendo carboidratos dentro de 30 min. 
É indicado nos casos de diabetes
descompensada, choque e infecção
FASE II – LIBERAÇÃO
LENTA 
Estímulo: Glicose 
Conteúdo: insulina pré-formada,
insulina recém-sintetizada e pró-
insulina. 
INSULINA NPH
Início de ação é retardado ao combinar-se
quantidades apropriadas de insulina e
protamina (complexo isófano). 6 moléculas
de insulina - uma protamina. após a
administração subcutânea enzimas
proteolíticas degradam a proteína,
permitindo a absorção da insulina.
INSULINITERAPIA PLENA
lispro 
Regular 
NPH
Ultralenta 
Glagirna
TIPOS DE INSULINITERAPIA 
BIOFRANSFORMAÇÃO
HIPOGLICEMIANTES ORAIS
Dependem da integridade e do funcionamento das células beta.
SULFONILURÉIAS 
Estimulam as células beta a produzirem
mais insulina 
Divididos em duas gerações sendo as de
segunda geração a de maior potência, ou
seja, induzem maior produção de insulina. 
Bloqueio dos canais de potássio 
Efeitos adversos
 hipoglicemia, 
hepatotoxicidade, reações 
hematológicas, alergias. 
Aumenta a biotransformação da Digoxina (aumenta a
força de contração cardíaca). 
Oposição entre os efeitos de betabloqueadores. 
Uso de AINES favorecem a hipoglicemia. 
Diminuição da biotransformação do fármaco quando
se utiliza cetoconazol e miconazol. 
Fenobarbital aumenta a biotransformação desses
fármacos – aumenta a probabilidade de hiperglicemia.
Indução de ganho de peso 
Interações medicamentosas
SULFONILURÉIAS 
HIPOGLICEMIANTES ORAIS
BIGUANIDAS
Aumenta a captação de glicose pelo músculo
esquelético. 
MECANISMO DE AÇÃO
Ativação da AMPK (adenosina monofosfato
proteína cinase) uma enzima ativada pela
AMP. Sendo ela essencial para o
metabolismo de carboidratos e de lipídios. 
Aumenta a gliconeogênes, lipogênese e
consumo de glicose. 
insuficiência renal, pois são
excretadas exclusivamente pelos rins.
Gravidez
Doença hepática
Alcoolismo
Doença hipóxia pulmonar crônica,
pois produzem acidose metabólica.
CONTRA-INDICAÇÃO
BIGUANIDAS