Tratamento E. coli e S. mansoni- quinolonas, cefalosporinas e macrolídios

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Tratamento E.coli e S. Mansoni - Quinolonas, Cefalosporinas e Macrolídios 1
Tratamento E.coli e S. Mansoni - 
Quinolonas, Cefalosporinas e 
Macrolídios
Week Caso 2 PBL Week 2
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Notes
Schistossoma mansoni 
PRAZIQUANTEL - preferido para o tratamento da esquitossomose 
OXAMNIQUINA - também é eficaz, principalmente na américa do sul, onde a sensibilidade da 
maioria das cepas pode permitir o tratamento em dose única. 
Praziquantel ~antiparasitário 
Eficaz contra a maioria dos cestódeos e trematódeos
Mecanismo de ação
Concentrações eficazes mais baixas → ele aumenta a atividade muscular e causa contrações e 
paralisia espástica, isso devido ao influxo de cálcio através do tegumento. Como o tegumento está 
intimamente ligado as celulas do musculo, uma elevação do cálcio intrategumentar conduz um 
aumento do calcio no reticulo sarcoplasmático. Com isso os vermes tratados desprendem-se das 
paredes do vasos sanguíneos e migram das veias mesentéricas para o fígado. 
Concetrações ligeiramente maiores - causa lesão tegumentar e expõe alguns antígenos do 
tegumento parasitário. 
O fármaco não expulsa o verme, apenas o inviabiliza e o sistema imune neutraliza ele depois. 
Absorção, distribuição e excreção
Absorvido rapidamente - seu pico alcançado em 1 a 2 horas
Metabolismo de primeira passagem - limita a biodisponibilidade do fármaco. 
A porcentagem de ligação as proteínas plasmáticas é de aproximadamente 80% - deixando o 
fármaco inativo
Meia-vida = 0,8 a 3 horas, dependendo da dose
Excreção - urina e eliminado na bile
Efeitos adversos 
Desconforto abdominal e sonolência - são transitórios e dose-dependentes. 
É considerado seguro para crianças com idade superior a 4 anos. 
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E. coli 
Ciprofloxacino 
Fármaco derivado do ácio nalidíxico e da classe 
fluoroquinolonas
Adultos → doses orais = 250 a 750 mg a cada 
12hrs
Mecanismo de ação 
Têm como alvo a DNA-girase e a topoisomerase 3 bacterianas ou a 2. Pode inibir as duas ou apenas 
uma delas. 
Essa topoisomerase é uma enzima que permite a transcrição e replicação do DNA ao produzir a super-
helicoidização negativa do mesmo. - quando inibida faz ocorrer a quebra da fita de DNA, tornando 
impossível sua replicação. 
Bem absorvidas - nivel sérico máximo alcançado em 1 a 3 horas de uma dose oral de 400mg
meia-vida = 3 a 5 horas
QUINOLONAS/FLUROQUINOLONAS
Ciprofloxacina, levofloxacina, ofloxacino, norfloxacino e monoxifloxacino
Mecanismo geral → inibem a topoisomerase 2 (uma DNA girase bacteriana), a enzima que produz a 
super-helicoidização negativa do DNA e que possibilita, a transcrição ou a replicação (processo que as 
quinolonas vão impedir)
Cifrofloxacino - mais utilizado e de maior espectro → contra gram-negativas e gram-positivas. Nos 
gram-positivos, como estreptococcus e pneumococos são apenas inibidos de forma fraca, havendo 
grande incidência de ressitência aos estafilococos. Chega ao LCR.
Infecções por bacilos e cocos gram-negativos → as fluoroquinolonas são mais aconselhadas. 
Interação clinica → CIPROFLOXACINO e TEOFILINA - pode provocar toxicidade devido a teofilina em 
pacientes asmáticos tratados com fluoroquinolonas. 
CEFALOSPORINA E CEFAMICINAS 
São antibióticos beta-lactâmicos, inicialmente isoladas a partir de fungos. Apresentam o mesmo 
mecanismo de ação das penicilinas. 
Interferem na síntese de parede celular bacteriana.
São hidrossolúveis e relativamente estáveis em meio ácido. 
A resistência a esse grupo de fármacos vem aumentando devido as betalactamases codificadas por 
plasmídios ou cromossomos. 
Algumas são adm por via oral, porém a maioria é via parenteral, intramuscular ou intravenosa. 
São amplamente distribuídas pelo corpo. Cefotaxima, cefuroxima e ceftriaxona → atravessam o 
líquido cefalorraquidiano
Excreção é feita majoritariamente pelos rins.
As cefalosporinas de 2° geração podem ser usadas com segurança em infecções respiratórias → 
isso porque possuem boa atividade contra gram positivos e gram negativos, com boa cobertura para 
pneumococo, hemófilos e estafilococos.
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MACROLÍDIOS
Um anel de lactona ao qual se ligam um ou mais açúcares aminados.
Eritromicina, claritromicina e azitromicina. 
Mecanismo de ação → Inibem a síntese das proteínas bacterianas por meio do efeito na translocação 
ribossômica. Fármacos ligam-se a subunidade 50s do ribossomo bacteriano, tais como clorafenical e a 
clindamicina (podem competir se adm ao mesmo tempo)
Indicados para pneumonia atipica e Clamídia.
Alteração no ECG → prolongamento de QT
Maioria são bacterostático
Eritromicina → espectro semelhante ao da penicilia - é uma alternativa aos sensíveis a penicilia. 
É efetiva contra bactérias espiroquetas gram-positivas
Não são efetivas contra gram-negativos (H.influenzae), exceto a N. gonorrhoeae. 
É parcialmente inativada no fígado
Em via oral exige proteção contra o meio ácido do estômago
Não atravessa a barreira hematoencefálica.
aumento a motilidade
Azitromicina → menos ativa que eritromicina contra bactérias gram-positivas, porém é 
consideravelmente mais eficaz contra H. Influenzae. Mairo espectro de ação. É semissintético. 
É mais resiste a inativação no fígado. 
Alcança maior concentração tecidual do que sérica
Claritromicina é convertida em metabólito ativo no fígado. É semissintético
Aspectos farmacocinéticos: 
Adm por via oral ou parenteral, embora 
infeções intravenosas possam provocar 
tromboflebites locais. 
Difundem-se rapidamente na maioria dos 
tecidos, mas não atravessa barreira 
hematocefálica. 
Entram e ficam concentrados no fagócitos - as 
concentrações de azitromicina nos lisossomos 
dos fagócitos podem ser superiores em 40 
vezes as apresentadas no sangue. 
Efeitos adversos:
Os distúrbios GI são comuns e desagradáveis, 
mas não são graves. Com o uso da eritromicina, 
também foram relatados: reações de 
hipersensibilidade como erupções cutâneas e 
febre, distúrbios temporários de audição e, 
raramente, em tratamentos superiores a 2 
semanas, icterícia colestática. Podem ocorrer 
infecções esporádicas do sistema digestório ou da 
vagina.