Farmacocinética | Terapêutica Medicamentosa

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Farmacocinética: é o estudo do que o organismo faz com o
fármaco. Possui quatro etapas: absorção, distribuição, metabolismo e
excreção, além da administração como primeira etapa essencial.
É quando o fármaco é absorvido pelo organismo.
Assim, o fármaco passa a estar presente no plasma (sangue) do
indivíduo.
Fármacos lipofílicos (ácido + ácido ou básico + básico, não ionizam)
serão mais facilmente absorvidos pelo organismo (não ionizam) por
possuírem afinidade por lipídeos, uma vez que a bicamada que
compõe a membrana plasmática das células é lipídica, os fármacos
são transportados por meio de difusão passiva.
Fármacos hidrofílicos (ácido + básico ionizam) serão mais dificilmente
absorvidos pela lógica contrária aos lipofílicos.
Alguns fatores que podem influenciar na absorção dos fármacos são o
pH (potencial de Hidrogênio). Ionização: ácido + ácido ou básico +
básico não ionizam e ácido + básico ionizam, pois em meio ácido o
fármaco ácido não doará H+, se mantendo na forma não ionizada e
será absorvido pela membrana, e em meio básico o fármaco base não
receberá H+, se mantendo na forma ionizada e será absorvido pela
membrana.
A distribuição ocorre quando o fármaco passa para os tecidos. Do
plasma para o líquido intersticial e do líquido intersticial para o meio
intracelular. Algumas barreiras físicas naturais do organismo são o
cérebro (barreira hematoencefálica), olhos e placenta.
A transferência pode ser feita por sítio de ação (tecido específico) ou
armazenada (depósito na forma livre a não ionizda).
Alterações da distribuição podem ocorrer na presença de abscessos,
insuficiência cardíaca e insuficiência renal. 
Fatores que influenciam na distribuição dos fármacos - ligados
ao organismo: 
Fatores que influenciam na distribuição dos fármacos - ligados
ao fármaco: 
Terminologias:
Absorção:
Distribuição:
→ Débito cardíaco.
→ Fluxo sanguíneo regional.
→ Permeabilidade capilar: grandes fendas que permitem a passagem
do fármaco do capilar para o fígado.
→ Barreiras biológicas: barreira hematoencefálica (cérebro) e barreira
placentária.
→ Volume do tecido.
→ Grau de ligação dos fármacos à proteínas plasmáticas: as
proteínas plasmáticas podem ser carreadoras ou armazenadoras de
fármacos. A albumina é a principal proteína plasmática sintetizada o
fígado e é responsável pela distribuição e armazenamento de fármacos.
→ Grau de liposolubilidade do fármaco. 
Carolina Maschmann | @carolmedvet
Farmacocinética
Carolina Maschmann | @carolmedvet
É o processo de inativar, tornando o lipofílico em hidrofílico e assim
facilitando a excreção.
Fatores determinantes: espécie, raça, sexo, idade, fatores genéticos,
alterações patológicas e estado nutricional.
A maioria das reações de biotransformação ocorre no fígado, que é o
órgão responsável pela ativação, neutralização, armazenamento,
regulação, desintoxicação, metabolização, secreção e excreção. As
enzimas hepáticas metabolizam o fármaco e aumentam sua
hidrossolubilidade. Nos rins, há a formação da urina que é a principal
via de eliminação.
Biotransformação - fases:
A etapa de excreção é realizada pelos rins. As funções renais
são: regulação do equilíbrio hídrico e eletrolítico, excreção de
resíduos metabólicos, excreção de substâncias bioativas, regulação da
pressão arterial, regulação da produção de eritrócitos, regulação da
produção de vitamina D e gliconeogênese. 
No néfron, 100% do volume de plasma que entra na arteríola aferente é
absorvido, 20% do volume é filtrado e 19% do volume é reabsorvido. No
glomérulo 80% deste volume é deixado pela arteríola eferente e 99%
desse volume retorna à circulação enquanto menos de 1% é de fato
excretado. 
A urina é a principal via de excreção, porém a excreção também pode
ocorrer através da bile, fezes, saliva, suor, leite e expiração.
Biotransformação: 
→ Fase I: oxidação, redução e hidrólise, tornam as moléculas mais
polares, algumas reações envolvem o citocromo P450 e as enzimas
presentes no retículo endoplasmático liso dos hepatócitos.
→ Fase II: participação de enzimas citoplasmáticas, lipofílicas após a fase
I (reações de conjugação, sulfatação, metilação ou acetilação com
substratos endógenos), ligação (com ácido glicurônico, sulfatos,
glutationa, aminoácidos e acetatos) e inativação do fármaco, resultando
no produto da conjugação → metabólito.
Excreção: