Aula2 toxicologia

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Análises Toxicológicas e Ambientais
Revisão de Farmacologia
(Farmacocinética e Farmacodinâmica)
Profª Caroline Mendes, MSc, PhD
Caroline Mendes Ferreira
caroline.ferreira@ecossistemaanima.com.br
caroline.mendesf
Objetivos da aula
• Revisar alguns conceitos básicos
• Entender o que é farmacodinâmica
• Entender a importância da solubilidade para a absorção
• Conhecer as etapas da farmacodinâmica
• Entender as diferenças entre as formas de administração dos fármacos
Todo fármaco possui um alvo (receptor)
DOSE
Faixa terapêuticaIneficácia Toxicidade
Efeitos adversos
DOSE
Faixa terapêuticaIneficácia Toxicidade
Efeitos adversos
Nenhum medicamento é 
livre de efeitos colaterais!
FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
O que o organismo 
faz com o fármaco
O que fármaco faz 
com o organismo
FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
O que o organismo 
faz com o fármaco
O que fármaco faz 
com o organismo
A Farmacocinética possui 4 grandes divisões
Absorção Distribuição Metabolização Excreção
A Farmacocinética possui 4 grandes divisões
Absorção Distribuição Metabolização Excreção
O quanto do fármaco chega na corrente sanguínea?
A absorção diz respeito à biodisponibilidade de um fármaco
A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que a porção ativa (fármaco ou metabólito)
adentra a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação.
A administração do fármaco pode ser realizada de diferentes maneiras
SubcutâneaInalaçãoRetalSublingualOral
Transdérmica Transmucosa
Intravenosa / 
Intravascular
Intra
muscular
A administração do fármaco pode ser realizada de diferentes maneiras
SubcutâneaInalaçãoRetalSublingualOral
Transdérmica Transmucosa
Intravenosa / 
Intravascular
Intra
muscular
Não possui a etapa de absorção
A administração do fármaco pode ser realizada de diferentes maneiras
O metabolismo de primeira passagem acontece 
antes do fármaco chegar à circulação sistêmica
O metabolismo de primeira 
passagem acontece antes do 
fármaco chegar à circulação 
sistêmica
Toda via de administração possui vantagens e desvantagens!
VIA ORAL VIA INTRAVENOSA
Vantagens: 
• Geralmente segura
• Várias formas farmacêuticas
• Auto-medicação
• Indolor
• Overdose: Lavagem gástrica
Desvantagens: 
Taxa de absorção variável
• Irritação das mucosas
• Efeito de 1a. passagem
• Vômitos
• Cooperação do paciente
• Estômago vazio/cheio
• Peristaltismo
Vantagens: 
• Controle da quantidade administrada
• Grandes volumes (gota-a-gota)
Desvantagens: 
• Esterilização
• Não há como impedir a absorção
• Efeitos adv./colaterais + rápidos
• Administração lenta
• Requer pessoal qualificado para 
administração
Sem dissolução, os medicamentos não alcançam a corrente sanguínea
Um pouco de química...
• Água X óleo 
• Importância da água na absorção e na excreção
Os fármacos precisam atravessar a membrana plasmática
Diversos fatores podem modular a absorção
Fator
Absorção 
maior
Absorção 
menor
Concentração (dosagem) Maior Menor
Forma farmacêutica Líquida Sólida
Área absortiva Grande Pequena
Circulação local Grande Pequena
Patologias Inflamação Inchaço
A Farmacocinética possui 4 grandes divisões
Absorção Distribuição Metabolização Excreção
Como o fármaco chega aos tecidos?
A distribuição varia de acordo com as características dos tecidos
O volume de distribuição é inversamente inversamente proporcional à concentração plasmática
Quantidade do fármaco no corpo
Concentração do fármaco no sangue
________________________________Vd =
Vd ligação tecidual concentração plasmática
Atenção! Medida teórica!
Vd ligação tecidual concentração plasmática
A barreira hematoencefálica é uma barreira para a distribuição de fármacos no 
sistema nervoso central
Para chegarem ao cérebro, os psicofármacos precisam atravessar membranas
A Farmacocinética possui 4 grandes divisões
Absorção Distribuição Metabolização Excreção
Transformação biológica (biotransformação)
O tipo de metabolização depende da via de administração e das características do 
fármaco
Conjugação a uma molécula que dê 
características mais 
hidrofílicas ao fármaco
Reações de hidrólise, oxirredução
(transformação)
A maioria das reações de fase I são catalisadas por citocromo P450
A maioria das reações de fase II é catalisada por 
transferases (transferem grupamentos)
Fase I
Fase II
A Farmacocinética possui 4 grandes divisões
Absorção Distribuição Metabolização Excreção
Como o fármaco é eliminado?
A excreção renal é a principal forma de 
excreção
Clearance: mede a capacidade do organismo em eliminar 
um fármaco.
Meia-vida: tempo necessário para a concentração inicial 
cair à metade. 
Um resumo da farmacocinética...
FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
O que o organismo 
faz com o fármaco
O que fármaco faz 
com o organismo
FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
O que o organismo 
faz com o fármaco
O que fármaco faz 
com o organismo
TODO FÁRMACO AGE EM UM RECEPTOR!
Macromolécula funcional (que produz efeito)
Ex:
Enzimas
Transportadores
Canais iônicos
Receptores de membrana
Receptores intracelulares
inibe
Ciclooxigenase (COX)
TODO FÁRMACO AGE EM UM RECEPTOR!
Macromolécula funcional (que produz efeito)
Ex:
Enzimas
Transportadores
Canais iônicos
Receptores de membrana
Receptores intracelulares
inibe
Ciclooxigenase (COX)
A Farmacodinâmica diz respeito ao que acontece 
no sítio de ação do fármaco (receptor)
A Farmacodinâmica diz respeito ao que o fármaco faz com o organismo
Uma maior afinidade do fármaco pelo receptor faz com que ele seja mais específico / seletivo !
Os efeitos de um fármaco aumentam conforme aumenta sua concentração no sangue
Interações medicamentosas
Retirado da bula da Teofilina
Interações medicamentosas mais comuns
• Efeito de uma dose de A: 10 unidades
• Efeito de uma dose de B: 10 unidades
ADIÇÃO:
• Efeito de A + B: Maior que 10 u e menor que 20 u.
SINERGISMO:
• Efeito de A + B: > 20 u.
ANTAGONISMO / BLOQUEIO / INIBIÇÃO:
• Efeito de A + B < 10 u.
Interações medicamentosas mais comuns
• Efeito de uma dose de A: 10 unidades
• Efeito de uma dose de B: 10 unidades
ADIÇÃO:
• Efeito de A + B: Maior que 10 u e menor que 20 u.
SINERGISMO:
• Efeito de A + B: > 20 u.
ANTAGONISMO / BLOQUEIO / INIBIÇÃO:
• Efeito de A + B < 10 u.
Ácido acetilsalicílico 
(Aspirina)
Diclofenaco
Aumento da inibição de COX
Dipirona
AAS
Diclofenaco
☺
DOR 
Obs: Diversos analgésicos são inibidores de COX
Interações medicamentosas mais comuns
• Efeito de uma dose de A: 10 unidades
• Efeito de uma dose de B: 10 unidades
ADIÇÃO:
• Efeito de A + B: Maior que 10 u e menor que 20 u.
SINERGISMO:
• Efeito de A + B: > 20 u.
ANTAGONISMO / BLOQUEIO / INIBIÇÃO:
• Efeito de A + B < 10 u.
Midazolam / Dormonid
(insônia)
Etanol (álcool)
Interações medicamentosas mais comuns
• Efeito de uma dose de A: 10 unidades
• Efeito de uma dose de B: 10 unidades
ADIÇÃO:
• Efeito de A + B: Maior que 10 u e menor que 20 u.
SINERGISMO:
• Efeito de A + B: > 20 u.
ANTAGONISMO / BLOQUEIO / INIBIÇÃO:
• Efeito de A + B < 10 u.
Os efeitos dos fármacos podem variar conforme alguns fatores