ANSIOLITICOS E SEDATIVOS

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1 THAYANNE GUSMÃO 
PSICOFARMACOLOGIA 
Ansiolíticos e sedativos 
Os antidepressivos que aumentam os estímulos 
serotoninérgicos bloqueando o transportador de 
serotonina são efetivos na redução dos sintomas de 
ansiedade – ISRS (inibidores seletivos de recaptação de 
serotonina), ISRN (inibidores da recaptação de serotonina e 
de noradrenalina). 
Obs: a Buspirona – agonista parcial do receptor da 
serotonina (5HT1A) é reconhecida como ansiolítico geral, 
porém não trata os subtipos dos transtornos de ansiedade. 
O início da sua ação ansiolítica é tardio. 
A estimulação noradrenérgica excessiva pode desencadear 
ansiedade e medo, como pesadelos, estados de 
hiperexcitação, flashbacks e ataques de pânico, além de 
preocupação 
Transtorno de ansiedade generalizada 
• Primeira linha: ISRS, ISRN, benzodiazepínicos, 
buspirona e ligantes alfa2 globulina (pregabalina e 
gabapentina) 
• Geralmente a remissão dos sintomas em pacientes 
com TAG em uso de ISRS ou IRSN demora em 
torno de 6 meses 
• Se não obtiver respostas com o tratamento de 
primeira linha pode tentar com antidepressivos 
sedativos → mirtazapina, trazadona ou 
antidepressivos tricíclicos, ou anti-histamínicos 
sedativos como hidroxizina 
• Tratamentos adjuvantes acrescentados à terapia 
de 1ª ou 2ª linha: hipnóticos (para insônia 
continuada), antipsicóticos atípicos (sintomas 
graves, refratários e incapacitantes que não 
respondem ao tratamento agressivo) e TCC. 
BUSPIRONA 
− Agonista parcial dos receptores de 5HT1A 
− Grupo das Azapironas → características 
farmacológicas distintas dos BZD 
− É mais eficaz na redução de sintomas cognitivos do 
que somáticos 
− Ótimo ansiolítico, sem ação antidepressiva e sem 
risco de abuso e dependência 
− Ótimo para quadros ansiosos leves a moderados e 
quadros que tem contraindicações ou não toleram 
BZD e/ou antidepressivos (indicada na TAG) 
− Meia-vida: 1-14 horas 
− Apresentação: 5 e 10 mg 
− Dose terapêutica: 20 a 60 mg, dividido em 2 a 3 
tomadas diárias 
− Dose inicial: 5 mg (2x/dia) 
− Efeito ansiolítico total: 2-4 semanas 
− Bem toleradas em idosos 
− Não afeta cognição e coordenação 
− Não apresentam crises de abstinência 
− Pouca interação medicamentosa com álcool 
− Efeitos adversos: cefaleia, excitação, insônia, 
náuseas, nervosismo, sudorese e tontura 
VENLAFAXINA 
− é eficaz no tratamento de sintomas como insônia, 
má concentração, inquietação, irritabilidade e 
tensão muscular excessiva, quando associadas 
com TAG 
− é um inibidor não seletivo da recaptação de 
serotonina, norepinefrina e dopamina 
ANTI-HISTAMÍNICOS 
− Prometazina 25-100 mg (VO) ou 25-50 mg IM 
ISRS 
− é mais indicado para pacientes com TAG grave a 
sertralina, citalopram e paroxetina 
− a fluoxetina aumenta a ansiedade de forma 
transitória podem causar estados mais agitados 
− Escitalopram 10-20 mg/dia 
− Sertralina 50-200 mg/dia 
− Paroxetina 20-60 mg/dia 
BENZODIAZEPÍNICOS 
− Elevada potência ansiolítica 
− Efeitos mais proeminentes: sedação, hipnose, 
diminuição da ansiedade, relaxamento muscular, 
amnesia anterógrada, atividades 
anticonvulsivantes 
− Mecanismo de ação: estímulo → ativação do 
sistema límbico → resposta ansiosa → ativação 
dos receptores gabaérgicos → ligação do GABA e 
de seus agonistas ao receptor GABA A → 
modificação estrutural (alostérica) → abertura dos 
canais de cloreto, aumentando o influxo desse íon 
→ inibição sináptica rápida → hiperpolarização de 
membrana celular 
− Metabolização hepática: exceto lorazepam 
− Facilitam a passagem para a BHE 
− Alta absorção VO, mas pode ser prescrito em IM: 
Midazolam e Lorazepam e IV: Diazepam e 
midazolam 
 
2 THAYANNE GUSMÃO 
− Os BZD de ação mais rápida e de meia vida curta 
usa-se mais para sono (mais efeito hipnóticos) 
− Os BZD de início intermediário e meia vida longa 
usam-se mais como ansiolíticos 
 
- 
− Uso agudo: 4 semanas 
− Alto risco de dependência e abuso 
− Início de ação rápida nos quadros ansiosos: Baixa 
evidencia de prevenção de recaída; diminui, mas 
não previne 
− Álcool potencializa os BZD e vice-versa 
− Indicações: quadros ansiosos (TAG, pânico, fobia 
social). Contraindicado no TEPT. 
− São medicações de primeira escolha para 
síndrome de abstinência alcoólica 
− Coadjuvante em depressão e psicoses 
AÇÃO ULTRACURTA: 
Midazolam 
Apresentações: 7,5 mg/ 15 mg/ 
• Potente ação hipnótica de curta duração 
• Meia vida: 90-150 minutos 
• Como indutor do sono, a dose oral habitual para 
adultos é de ½ ou 1 cp de 15 mg → induz o sono 
em 15-20 min 
Indicações: 
• Insônia: 7,5-15 mg 
• Agitação aguda 
• Sedação anterior a procedimentos cirúrgicos ou 
diagnósticos 
• Indução e manutenção da anestesia 
• Sedação prolongada em UTI 
• Controle do estado mal epiléptico 
Contraindicações: 
• Hipersensibilidade aos BZD 
• Insuficiência hepática grave 
• Insuficiência respiratória grave 
• Miastenia gravis 
• Glaucoma de ângulo fechado 
Situações especiais: 
• Gestação: não usar no 1º trimestre 
• Lactação: é secretado em baixas concentrações 
• Crianças: tem EC cardiorrespiratórios graves 
• Idosos: reações paradoxais 
Efeitos colaterais: 
• Dores de cabeça, confusão mental, ataxia, 
disartria, visão turva, alterações do TGI 
• Déficit mnêmico e alteração de cognição (curto e 
longo prazo) 
• Cefaleia, tontura, ataxia, vertigem, relaxamento 
muscular 
• Síndrome depressiva 
OBS: Efeito paradoxal: crianças, pessoas demenciadas, com 
retardo mental e delirium 
Triazolam 
• Utilizado principalmente como indutor do sono 
Indicações: 
• Insônia 
• Pré-anestesia 
Contraindicações: 
• Hipersensibilidade aos BZD 
• Insuficiência hepática e respiratória grave 
• Miastenia gravis 
• 1º trimestre de gestação 
• Associação a azóis, inibidores da protease do HIV, 
delaviridina, nefazodona 
Situações especiais: 
 
3 THAYANNE GUSMÃO 
• Gestação: deprimem o SNC do RN → sd do bebê 
hipotônico e depressão respiratória do RN, 
sintomas de abstinência 
• Lactação: é secretado no leite materno → 
sonolência, apatia e letargia nos RNS 
• Crianças: compromete a acuidade visual e a 
percepção estereotáxica de profundidade → 
ataxia, amnésia e diplopia dose-dependentes 
• Idosos: maior sedação e comprometimento 
psicomotor 
Efeitos colaterais: 
• Sonolência, sedação, fadiga 
• Déficit de atenção 
• Abstinência 
• Perdas de memória explicita, ataxia, disforia 
AÇÃO INTERMEDIÁRIA: 
Alprazolam 
Apresentações: 0,25 mg/ 0,5 mg/ 1 mg / 2 mg 
• Meia- vida de 6-20 horas 
• Retiradas abruptas podem desencadear 
convulsões, delirium ou síndrome de abstinência 
Indicações: 
• Transtorno do pânico: 0,5-1 mg/dia → 4-6 mg/dia 
• Agorofobia 
• TAG: 0,75-1,5 mg/dia 
Contraindicações: 
• Hipersensibilidade aos BZD 
• Miastenia gravis 
• Glaucoma de ângulo fechado 
• Associação a azois e delaviridina 
Situações especiais: 
• Gestação: deprimem o SNC do RN → sd do bebê 
hipotônico, sintomas de abstinência 
• Lactação: é secretado no leite materno → 
sonolência, apatia, hipotonia, dificuldade de 
sucção e letargia nos RNS 
• Crianças: não existem evidências 
• Idosos: utilizado no tto de curto prazo do 
transtorno do pânico 
Efeitos colaterais: 
• Abstinência 
• Diminuição dos reflexos e do desempenho motor 
• Ataxia 
• Fadiga e sonolência 
Lorazepam 
Apresentações: 1 mg/ 2 mg 
• Meia vida de 8-20 horas 
• Sem metabolitos ativos 
• Dose inicial ansiolítica: 2-3 mg/dia 
• Dose máxima: 10 mg/dia 
• Etilistas crônicos e gestantes 
Indicações: 
• Transtorno de ansiedade social 
• TAG: 2-3 mg/dia → máx 10 mg/dia 
• Insônia: 1-4 mg antes de dormir 
• Catatonia: 2 mg IM 
• Pré-anestésico: 2-4 mg 
Contraindicações: 
• Hipersensibilidade aos BZD 
• Glaucoma de ângulo fechado 
Bromazepam 
Apresentações: 3 mg/ 6 mg/ 2,5 mg/ml 
• Meia vida de 8-19 horas 
• Nome comercial: Lexotan 
• Dose inicial: 1-3 mg/dia• Dose máxima: 18 mg/dia 
Indicações: 
• Transtorno do pânico: 
• Transtorno de ansiedade social 
• TAG: 6-18 mg/dia 
• Insônia 
• Agitação 
Contraindicações: 
• Hipersensibilidade aos BZD 
• Miastenia gravis 
• DPOC com insuficiência respiratória incipiente 
• Insuficiência hepática grave 
• Apneia do sono 
 
AÇÃO LONGA: 
Clonazepam 
Apresentações: 0,25 mg/ 0,5 mg/ 2 mg / 2,5 mg/ml 
 
4 THAYANNE GUSMÃO 
• BZD de alta potência 
• Picos plasmáticos em 1-3 horas e meia vida de 20-
40 horas 
• Pode-se iniciar com 0,5 mg 1 a 2 vezes ao dia, com 
aumentos de 0,5 a 1 mg a cada 3 dias 
• Fármaco de 1ª linha para transtorno de pânico 
Indicações: 
• Transtorno de pânico com ou sem agorofobia: 1-6 
mg/dia 
• Transtorno de ansiedade social: 1-6 mg/dia 
• Mania aguda: 1,5-2 mg/dia → 16 mg/dia 
• Vertigens e distúrbios do equilibro 
• Crise-mioclônicas 
• Tremor essencial 
• Convulsões tônico-clônicas generalizadas 
Contraindicações: 
• Hipersensibilidade aos BZD 
• Doença hepática grave 
• Miastenia gravis 
• Doença de Alzheimer 
• Glaucoma de ângulo fechado 
Situações especiais: 
• Gestação: deprimem o SNC do RN → sd do bebê 
hipotônico e 1º trimestre → aumento no risco de 
malformações fetais 
• Lactação: é secretado no leite materno 
• Crianças: crises de raiva, dificuldade de 
concentração 
• Idosos: eliminação plasmática mais lenta → uso 
com cautela 
Efeitos colaterais: 
• Sonolência, sedação, fadiga 
• Dificuldade na concentração 
• Déficit de atenção 
• Tontura 
Diazepam 
Apresentações: 5 mg/ 10 mg 
• A curva do tempo de concentração plasmática é 
bifásica: uma fase de distribuição inicial rápida e 
intensa (meia-vida de até 3 horas), e uma fase 
terminal prolongada (meia-vida de 20-80horas) 
• Pode-se iniciar com 5-10 mg à noite 
• Em 3 a 4 dias: efeitos sedativos → ação ansiolítica 
• Dose média de 20 mg/dia 
Indicações: 
• Ansiedade aguda situacional 
• Insônia 
• Transtorno de pânico 
• TAG 
• Tratamento das complicações da abstinência de 
álcool 
Contraindicações: 
• Hipersensibilidade aos BZD 
• Insuficiência respiratória ou DPOC 
• Miastenia gravis 
• Glaucoma de ângulo fechado 
• Doença hepática ou renal grave 
Situações especiais: 
• Gestação: 1º trimestre → aumento no risco de 
malformações fetais; 3º trimestre → risco de 
depressão respiratória 
• Lactação: é secretado no leite materno → 
sonolência, apatia, sedação, perda de peso, 
hipotonia, dificuldade de sucção, síndrome de 
abstinência e letargia nos RNS 
• Crianças: excitação paradoxal em crianças 
hipercinéticas ou com convulsões em estados 
febris 
• Idosos: quadros confusionais reversíveis 
Efeitos colaterais: 
• Sonolência, sedação, fadiga 
• Déficit de atenção 
• Abstinência 
• Ataxia 
• Dificuldade na concentração 
 
Os sinais e sintomas de abstinência de BZD incluem 
tremores, ansiedade, distúrbios perceptivos, disforia, 
psicose, irritabilidade, náuseas, tonturas e convulsões. 
Deve-se fazer uma retirada cautelosa, desmamando o 
medicamento. 
Os sintomas de retirada geralmente podem ser evitados ou 
minimizados através do uso de BZDs com uma meia-vida 
longa, como diazepam ou clordiazepóxido, e uma 
diminuição gradual da dose de BZDs por vários meses, 
dependendo da dosagem e do grau de dependência. 
Como retirar o BZD? 
1- Identificar e tratar a causa base 
 
5 THAYANNE GUSMÃO 
2- Sempre fazer retirada gradual: reduzir 
semanalmente 10-25% em 4-10 semanas. Pode 
substituir por formulação em gotas para retirar 
lentamente. Usar outros hipnóticos ou ansiolíticos 
com melhor perfil 
 
OBS: em idosos → A decisão de medicar um paciente idoso 
com ansiedade deve considerar alguns cuidados, como a 
resposta a tratamento anterior, a natureza dos sintomas, o 
uso de medicamentos concomitantes e o perfil de efeitos 
colaterais aceitáveis. Se atentar para os efeitos colaterais 
mais comuns como hipotensão ortostática, arritmias e 
retenção urinária. Prevenção: começar com 1/3 da dose 
habitual em adultos aumentando gradualmente até 
resposta terapêutica. BZD para idosos: de meia-vida curta, 
sem metabolitos ativos e com duração de até 4 semanas. 
 
Tem risco de intoxicação grave: Flumazenil IV 1mg a 5 mg 
e suporte ventilatório 
 
 
 
Drogas Z: 
• Atuam nos receptores GABA A → agonistas 
seletivos 
• Ação sedativa 
• Não causam dependência 
• Bem tolerados em idosos 
• 1ª linha no tratamento da insônia → encurtam o 
tempo de indução do sono, reduz o numero de 
despertares noturos e aumentam o tempo total do 
sono 
• Efeitos adversos: efeito amnésico; deficit 
cognitivo; tolerância, fadiga diurna; dependência; 
manifestações psicomotoras (ex: quedas, fraturas) 
Zolpidem 
Apresentações: 5 mg/ 10 mg 
• Ação hipnótica 
• Administração imediata antes de deitar 
• Ação na insonia inicial ou de manutenção 
• Efeito na consolidação do sono 
• Meia-vida de 2-5 horas 
• Homens adultos: 1 cp de 10 mg ao deitar 
• Mulheres e idosos: iniciar com a dose de 5 mg 
• Deve ser evitado na gestação, lactação e menores 
de 15 anos 
Indicações: 
Insônia: 5-10 mg antes de dormir 
• Insônia aguda: até 4 semanas 
• Insônia ocasional (ex: viagens): 2-5 dias 
• Insônia transitória (ex: hospitalização): 2-3 
semanas 
Contraindicações: 
• Hipersensibilidade aos BZD 
• Insuficiência respiratória grave 
• Miastenia gravis 
• Depressão e/ou ideação suicida graves 
• Insuficiência hepática grave 
Efeitos colaterais: 
• Cefaleia 
• Tontura 
• Distúrbios do TGI 
• Déficit de memória, sonolência, amnesia 
retrograda 
• Alucinações e psicoses 
 
6 THAYANNE GUSMÃO 
Zolpiclona 
Apresentações: 7,5 mg 
• Menos seletiva 
• Eficacia igual ou superior aos BZD de longa 
duração 
• Dose: 7,5 mg 
• Meia-vida: 5-6 horas 
• Pico de ação: 15 min após a ingestão 
• Bem tolerado em idosos 
Indicações: 
• Insonia ocasional ou crônica: 3,75-7,5 mg antes de 
dormir 
Contraindicações: 
• Hipersensibilidade aos BZD 
• Insuficiência respiratória grave 
• Miastenia gravis 
• Glaucoma 
• Idade < 15 anos 
• Insuficiência hepática grave 
Efeitos colaterais: 
• Semelhantes ao Zolpidem + náuseas e sabor 
desagradável 
Eszoplicona 
• Dose inicial: 1 mg 
• Dose máxima em adultos saudaveis: 3 mg 
• Dose máxima em individuos debilitados e idoso: 2 
mg 
• Deve ser ingerida imediatamente ao deitar 
• Meia-vida: aproximadamente 6 horas 
Efeitos colaterais: 
• Boca seca 
• Cefaleia 
• Diarreia, nauesas, dispepsia, sabor desagradavel 
• Sonolência, tontura 
 
Outras drogas com efeitos ansiolíticos 
1. Anticonvulsivantes: pregabalina, gabapentina; 
ácido valproico 
• Mecanismo de ação: ligantes alfa2delta; 
bloqueiam a liberação de neurotransmissores 
excitatórios 
• Dor, sono e ansiedade 
• Utilizado em síndromes dolorosas e fibromialgia 
• Pregabalina 150 a 6000mg (causa mais sonolência) 
/ gabapentina 900 mg a 1800 mg, máx. 3600mg 
 
Hipnóticos serotoninérgicos 
Trazadona 
• ATD com boas propriedades sedativas 
• Meia-vida: 6-8 horas 
Hipnóticos melatoninérgicos 
Melatonina 
• Neurotransmissor secretado na glândula pineal → 
regulação do ciclo circadiano 
• Meia-vida: 30-45 min 
Ramelteon 
• Agonista seletivo de receptores de melatonina 
Agomelatonina 
• ATD melatoninérgico