ANTIPARASITÁRIOS pdf2

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MEDICINA-UNESC LETÍCIA MANTOVANI FEREGUETTI 
 
 
OMS, estima que cerca de 14% da população mundial 
está infectada por doenças parasitárias. 
- Classe de medicamentos, de baixo custo aquisitivo, 
pois o público alvo não tem condição para adquirir. 
 
O QUE SE ESPERA DE UM ANTIRAPARITÁRIO: 
 Ser específico 
 Deve ser de fácil administração 
 Desencadear poucos ou nenhum efeito 
adverso no hospedeiro. 
 
PARASITA 
• Biologia do parasita 
• Aspectos celulares e fisiológicos 
• Aspectos bioquímicos e moleculares 
• Interações parasita-vetor/parasita-hospedeiro 
O PROTOZOARIO é eucarionte, um alvo exclusivo 
para ele sem atacar o hospedeiro é muito difícil. 
 
Tratamento de amebíase: 
- tratamento obrigatório sendo sintomáticos ou 
assintomáticos. 
 Fármacos deve alcançar concentrações 
intraluminais adequadas, para serem efetivas contra 
a colonização do parasita. 
Fármacos mais utilizados: 
 Nitroimidazóis 
Fármacos// Representantes Comerciais 
 Metronidazol// Flagyl 
Tinidazol// Pletil 
 Secnidazol //Secnidal 
METRONIDAZOL: 
• Derivado nitrimidazólico 
• Atua sobre trofozoítos de E. histolytica nos tecidos 
USO TERAPEUTICO: 
 Amebíase 
 Giardíase 
 Tricomoníase 
 Atividade antibacteriana 
MECANISMO DE AÇÃO: 
 Penetração do fármaco na célula do parasita; 
 AƟvação redutora; 
 Efeito tóxico do derivado reduzido e; 
 Liberação de produtos finais inativos. 
 
FARMACOCINÉTICA: 
 Vias de Administração: oral, IV, Intravaginal e 
tópica. 
 Pouca ligação às proteínas plasmáticas (20%) 
 Meia-vida: 8 horas (metabólito ativo  12horas) 
 Biotransformação: Hepática 
 Excreção: renal e biliar 
 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
 Bebida alcoólica – efeito similar ao do 
dissulfiram 
 Usuários de lítio – toxicidade 
 Pacientes sob tratamento com 
anticoagulantes 
CONTRAINDICAÇÃO: 
 Doença hepática grave 
 Cautela em gestantes 
 
Tratamento da giardíase: 
Fármacos preferenciais: 
 Nitroimidazóis 
 Albendazol 
 Mebendazol 
 Nitaxozanida 
NITAZOXANIDA: 
Representante Comercial: Annita 
USO TERAPEUTICO: 
 Amebíase 
 Giardíase 
 Helmintíase (Enterobius vermicularis, Ascaris 
lumbricoides, Strongyloidesstercolaris, 
Ancylostoma duodenale, Necator americanus, 
Trichuris trichiura, Taeniasp e Hymenolepis nana). 
  Gastroenterites virais 
 Infecções por bactérias (Clostridium spp, 
Helicobacter pylori) 
MECANISMO DE AÇÃO: 
Interfere na reação de transferência de elétrons 
dependente daenzima PFOR, essencial ao 
ANTIPARASITÁRIOS 
Farmacologia 
MEDICINA-UNESC LETÍCIA MANTOVANI FEREGUETTI 
metabolismo anaeróbico emprotozoários e espécies 
bacterianas. 
 
FARMACOCÍNETICA: 
Metabólito ativo – Tizoxanida 
 Concentração máxima: 1-4h 
 Alta afinidade pelas proteínas plasmáticas (99,9%) 
 Biotransformada por esterases – fica mais 
lipossolúvel 
 Excreção: hepatobiliar e renal 
EFEITOS ADVERSOSO: 
 Efeitos gastrointestinais 
 Hipersensibilidade 
 Urina esverdeada 
CONTRAINDICADA: 
 Gestantes, menores de 1 ano, diabéticos, pacientes 
com doenças hepáticas ou renais. 
 
Tratamento da toxoplasmose: 
 Sulfonamidas (Sulfadiazina, Sulfamerazina, 
sulfametoxazol) 
 Sulfonas (Pirimetamina, Espiramicina, 
Clindamicina) 
Sulfadiazina + Pirimetamina + ácido folínico 
MECANISMO DE AÇÃO: 
 
Sulfadiazina e pirimetamina, sinergicamente, 
inibem as etapas sequenciais da biossíntese do 
equivalente do ácido folínico exigido pelo 
toxoplasma. 
 
Anti-helmínticos: 
 
BENZIMIDAZÓIS: 
 
MECANISMO DE AÇÃO: 
 Inibem a polimerização dos microtúbulos por 
sua ligação à-tubulina. 
Alterações Bioquímicas 
• Inibição da fumaratoredutase mitocondrial; 
• redução do transporte de glicose; 
• bloqueio da fosforilação oxidativa. 
ALBENDAZOL 
Farmacocinética 
 Administração oral 
 Absorção aumentada na presença de refeições 
gordurosas. 
 Biotransformação: hepática 
 Meia-vida: 8 horas 
 Excreção: renal Efeitos Adversos e 
Contraindicações 
 Anorexia e obstipação 
 CONTRAINDICADOS: gestantes. 
MEBENDAZOL: 
Farmacocinética 
 Administração oral 
 Absorção aumentada na presença de refeições 
gordurosas. 
 Biotransformação: hepática 
 Alta afinidade por proteínas plasmáticas (95%) 
 Meia-vida: 2-6 horas 
 Excreção: biliar e renal Efeitos Adversos e 
Contraindicações 
 Náuseas, cólicas intestinas e diarreia 
 CONTRAINDICADOS: gestantes. 
IVERMECTINA: 
MEDICINA-UNESC LETÍCIA MANTOVANI FEREGUETTI 
Representante Comercial: Revectina 
USOS TERAPEUTICO: 
 Estrongiloidíase 
 Oncocercose 
  Filariose linfática 
 Ascaridíase 
 Enterobiose 
 Infecção causada por Larva migrans cutânea 
 Escabiose e pediculose 
MECANISMO DE AÇÃO: 
 Imobiliza os parasitas expostos induzindo 
paralisia tônicamuscular – ativação de canais de 
cloreto regulados por ligantes. 
FARMACOCINÉTICA: 
 Administração oral 
 Biotransformação: hepática 
 Alta afinidade por proteínas plasmáticas (93%) 
 Meia-vida:  57 horas 
 Excreção: biliar 
EFEITOS ADVERSOSO: 
 Erupções cutâneas e prurido 
  CONTRAINDICADOS: lactantes 
PRAZIQUANTEL: 
Representante Comercial: Cestox 
USOS TERAPEUITCOS: 
 Esquistossomose 
 Infecções por tênias intestinais 
  Infecções por trematódeos transmitidos por 
alimentos 
 Cisticercose 
MECANISMO DE AÇÃO: 
 Aumenta a permeabilidade da membrana do 
parasita ao cálcio, resultando em contração e 
paralisia dos vermes. 
 
FARMACOCINETICA: 
 Administração oral 
 Biotransformação: hepática 
 Afinidade por proteínas plasmáticas (80%) 
 Meia-vida: 2-9 horas 
 Excreção: renal (70% inalterados) e biliar 
EFEITOS ADVERSOS: 
 Desconforto abdominal e sonolência (transitórios 
e dose-dependente) 
  Febre, urticária, artralgia, mialgia – 
ocasionalmente 
 Depressão do estado de atenção mental