Introdução da farmacologia dos antimicrobianos

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Faculdade de Odontologia de Pernambuco FOP-UPE 
Pedro Barbosa 
Farmacologia 
 
 
Introdução da farmacologia dos antimicrobianos 
Toxicidade seletiva: o antimicrobiano ideal deve ser tóxico ou letal sobre os 
microorganismos patogênicos, com menores efeitos sobe as células 
hospedeiras e outros microorganismos. 
Antimicrobianos que atuam na síntese de RNA bacteriano (leitura, transcrição e 
reparação das células eucariontes), atuarão em determinados cromossomos 
interferindo assim, no processo proliferativo do microorganismo. Porém se a 
célula do hospedeiro possuir o mesmo tipo de ribossomo eles podem interferir 
nelas. Ex.: 
#metonidasol, tetraciclina: atuam em unidades ribossomais (30s e 50s 
respectivamente) e podem causar efeitos adversos como: impede a 
proliferação celular em fetos, logo mulheres grávidas não podem usar 
tetraciclina, pois a unidade 50s é importante no processo de proliferação do 
embrião. 
 Classificação 
 
− Quanto ao espectro de ação: 
1. Amplo (atua em todos: G+, G-) 
2. Ampliado (atua em G+ e alguns G-, ou atua em G- e alguns G+) 
3. Estreito (atua contra G+ ou eficaz contra G-, um ou outro.) 
 
− Quanto ao mecanismo de ação 
 
1. Atuam inibindo a síntese da parede celular 
As células estão em continuo processo de manutenção, esses inibidores se 
ligam a estrutura da parede e impedem que a bactéria corrija a agressão, 
abrindo-se uma fenda, como a célula está em um meio hipotônico e o seu 
interior é hipertônico existe a entrada a entrada da água causando morte das 
células (bactericida). 
[Penicilinas e cefalosporinas] 
Vantagem: praticamente atóxicos, pois PC é exclusiva de bactérias 
Desvantagem: não agem sobre bactérias produtoras da enzima penicilinase 
(betalactamase), então é necessário o uso do clavunalato de potássio (inibe a 
enzima e permite a atuação do antibiótico) 
# Possuem a melhor toxicidade seletiva, pois, não temos PC e são os 
únicos que as gestantes podem utilizar. Ex.: betalactâmicos cujo 
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principal representante para a prática odontológica são as penicilinas 
(amoxicilina e anficilina) 
 
2. Atuam nas proteínas 
A. Atuam inibindo a síntese das proteínas 
Impedem a síntese de proteínas a nível de RNA, (impedindo a transdução da 
informação genética). O antibiótico se adere à bactéria e interfere na síntese a 
nível ribossomal, a bactéria não morre imediatamente, mas, por não sintetizar 
proteínas essenciais ela não cresce (bacteriostático). 
[Tetraciclinas, lincosaminas (clindamicina e *lincomicina) e macrolídeos 
(eritromicina, azitromicina e claritromicina)] 
*Único que pode ser usado em gestante como segunda opção, pois, não 
atravessa a barreira placentária. 
Vantagem: amplo espectro de ação (G+ e G-, produtoras de penicilinases) 
 
Desvantagem: efeitos adversos mais pronunciados 
B. Atuam inibindo o funcionamento das proteínas 
Provocam a formação de proteínas defeituosas impedindo o funcionamento 
bacteriano. (bacteriostático ou bactericida) 
[Aminoglicosídeos (gentamicina, neomicina)] 
Desvantagem: efeitos adversos (nefrotóxicos e provoca surdez) 
# Não tem espectro de ação contra microrganismos da cavidade bucal, 
logo não serve na odontologia 
# Uso extremamente restrito 
 
3. Atuam na síntese dos ácidos nucleicos 
A. Impedem a replicação genética, síntese de DNA 
 [Agentes mais específicos: metronidazol (Flágil)] 
#Tóxico para todas as células, pois nossas células realizam síntese 
genética 
B. Interferem no RNA impedindo a transcrição genética 
[rifamicinas] 
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Como impedem replicação são bacteriostáticos, dependendo da dose podem 
ser bactericidas. (Tanto A e B) 
Vantagem: atuam em G- anaeróbicos 
 
Desvantagem: efeitos adversos bastante pronunciados 
 
4. Atuam na membrana plasmática 
Atuam na permeabilidade da MC, permitindo entrada de água ou modificando a 
sua estrutura molecular. 
[Antifúngicos: nistatina, miconazol, cetoconazol, etc.] 
 
− Quanto a ação biológica 
1. Bacteriostático: inibem o crescimento e a multiplicação sem provocar a 
destruição. 
2. Bactericida: mata o microorganismo 
 
 Importantes na odontologia: 
1. Betalactâmicos 
2. Lincosaminas 
3. Tetraciclinas 
4. Macrolídios 
5. Metronidazol 
 
 Fatores que influenciam a terapia antimicrobiana: 
1. Especificidade (saber o tipo de microrganismo) 
− Antibiograma (cultura) 
− Sítio de ação microbiana (nicho). Ex.: O que se trata? Abcesso, onde? 
Boca, em qual estrutura? Dente. Quais microrganismos permeiam o 
biofilme dental? mutans, aureus, etc. Então eles causam cárie, que 
começa no esmalte, dentina, polpa, osso, tecido mole e à medida que 
penetra diferentes microrganismos estão envolvidos, devido a oferta de 
oxigênio, logo quanto mais profundo mais anaeróbio será. A partir 
desses princípios se deduzirá o tipo de microrganismo, para então se 
escolher o antibiótico. 
 
2. Espectro de atividade dos antibióticos (estreito x amplo espectro) 
− Antibióticos de espectro estreito são quase sempre mais eficientes 
contra grupos específicos de microrganismos sensíveis e produzem 
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menos alterações da microflora normal, reduzindo a incidência de 
superinfecção. 
 
 
 
3. Concentração do antibiótico no local da infecção 
− Via e horário de administração (mínimo 1h antes ou 2h depois de uma 
refeição) 
− Dose, posologia e duração do tratamento (quando inadequados geram 
bactérias resistentes ou efeitos colaterais tóxicos) 
*Importante tratar com a mínimo de antibiótico possível, mas adequado 
para o tempo de tratamento 
− A cobertura antibiótica deve permanecer até 48h após fim de sintomas 
(se tratou com 5 termina com 7 dias) 
− Adesão do paciente: a falta de adesão ao tratamento pode favorecer a 
ocorrência de recidiva 
− Distribuição do antibiótico no organismo (leva em conta o local da 
infecção: tecido mole/osso) 
− Metabolismo e excreção dos antibióticos (depende da velocidade da 
inativação da droga, do metabolismo ou da excreção ou de ambos os 
processos) 
 
 Fatores do hospedeiro que influenciam a terapia antimicrobiana 
1. Mecanismo de defesa do organismo 
#Imunodeficientes por terem a imunidade baixa não vão dispor de macrófagos 
suficientes para remover os restos celulares deixados pelo uso de 
bacteriostático, por isso é indicado bactericida. 
#Bacteriostático precisa muito mais que os bactericidas do SI para combater o 
microrganismo 
2. Idade 
3. Gravidez (não pode: estreptomicina, tetraciclina, sulfonamida, 
cloranfenicol) 
4. Alergias 
#Cavidade bucal existe 6 x 109 bactérias, 300-500 espécies / Biofilme 108 
 
 Importante 
Nem toda infecção precisará de um antimicrobiano sistêmico, nas periodontais 
antes utilizar uma intervenção clínica (raspagem), depois intervenção 
medicamentosa. Ex.: clorexidina (uso tópico) 
 
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Toda infecção odontogênica é mista, mas a disponibilidade de oxigênio 
determina a seleção: 
↑Atividade aeróbica: cárie 
↑Atividade anaeróbica: doença periodontal 
 
Infecção: nº de bactérias x virulência bacteriana 
 resistência do hospedeiro 
 Caráter polimicrobiano 
Infecções causadas por anaeróbios são diferentes das causadas por 
outras bactérias, porque: 
− Tendem a ocorrer como coleção localizada (pus ou abcesso) 
− A tensão ↓O2 
− Tecidos avasculares e necróticos 
− Falha na resposta ao antibiótico prévia 
 
 Diagnóstico clínico 
− Febre (na inflamação é inespecífica, na infecção é específica e 
sinal clínico) 
*Toda infecção é uma inflamação específica 
− Secreção de odor fétido (ácidos graxos de cadeia curta produtos 
do metabolismo) 
 
 Indicação na odontologia 
− 85% das infecções buco-dentaissão mistas envolvendo 
anaeróbios G- 
 
 Tratamento URM 
− Indicação apropriada 
− Posologia adequada 
− Pacientes em condições de receber o tratamento proposto 
− Ausência de contraindicações e menor possibilidade de efeitos 
adversos 
− Monitoramento do paciente 
 
 
Referência: Aula