Broncodilatadores: Mecanismos e Indicações

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- Brônquios -> Bronquíolos -> Alvéolos (não
contraem, responsáveis pela troca de gases)
- Brônquios e bronquíolos são contráteis
- O muco funciona como uma camada protetora,
filtrando particulados do ar
Controle fisiológico do tônus bronquiolar
- A musculatura lisa dos brônquios e bronquíolos que
sofrem ação de relaxamento ou contração, por meio
de
- Relaxamento do músculo liso:
● Óxido nítrico: 1° neurônios (NANC) chegam
nos brônquios e bronquíolos e liberam um
neurotransmissor (óxido nítrico), relaxando a
musculatura lisa, e consequentemente ocorre
um aumento da luz dessas vias aéreas (passa
mais ar)
● Glândulas adrenais: a adrenalina circulante é
capaz de promover broncodilatação. -
sistema simpático
- Contração do músculo liso:
● Fibras colinérgicas (sistema parassimpático):
irão chegar até os brônquios e bronquíolos,
liberando acetilcolina, levando a contração
● Fibras NANC excitatórias: essas fibras
liberam substâncias P e neurocinina A que
também levam à contração
Doenças do sistema pulmonar
- Asma e doença pulmonar obstrutiva crônica
(tratam com broncodilatadores)
- Infecções, insuficiência cardíaca, doença
tromboembólica e hipertensão pulmonar
Asma
- Doença crônica inflamatória, podendo ser de
origem alérgica ou não
- Nas crises, se tem broncoconstrição aguda e muito
muco (obstruindo as vias aéreas)
- Trata-se a inflamação e a contração do músculo
liso
- Com o tempo, ocorre a remodelação do tecido por
conta da inflamação, por isso a importância de
também tratar a inflamação
- Têm-se estímulos nocivos que podem desencadear
respostas imunológicas que acaba destruindo o
tecido
Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC)
- Caracterizada por lesões decorrentes, infecções,
etc (ex: bronquite, enfisema, asma), perda dos
alvéolos, inflamação crônica
Abordagens terapêuticas
● Asma
- Tentar reduzir a exposição do alérgeno, poluentes
- Tratar a inflamação
- Dilatar os brônquios
- Asma leve (crise 1x por semana): usa-se somente o
broncodilatador quando necessário
- Asma moderada (crise até 4x por dia):
broncodilatador quando necessário e adicione o
corticóide
- Asma moderada a grave: broncodilatadores de
ação aguda, anti inflamatórios de forma crônica,
broncodilatadores de ação longa
- Asma severa: broncodilatadores de ação aguda,
anti inflamatórios de forma crônica,
broncodilatadores de ação longa, se necessário anti
inflamatório anti esteróide oral
Classes de broncodilatadores
- Preferível administração tópica, pois possibilita
doses menores, já que age diretamente no local
afetado, gerando menos efeitos sistêmicos
● Agonistas beta adrenérgicos
➔ Epinefrina (a+b) - adrenalina
- Aumenta a pressão arterial, pois contrai os vasos
- Aerossol (adm. tópica)
➔ Isoproterenol (b1+b2)
- Promove broncodilatação e taquicardia
- Aerossol (adm. tópica)
➔ Salbutamol (b2)
- É o melhor para tratamento da asma
- Via inalatoria
Mecanismo de ação dos B2 agonistas
- São agonistas selectivos reversíveis
- Relaxa o músculo liso através da remoção do cálcio
intracelular
● Efeitos
- Relaxamento dos bronquíolos
- Previne degranulação dos mastócitos (diminui a
histamina)
- Previne extravasamento vascular e formação de
edema
- Reduz reflexo colinérgico broncoconstritor
● Beta agonista de ação curta
(SALBUTAMOL)
- Seu efeito inicia rápido porém também dura pouco
- São usados somente quando necessário
- Ex: Salbutamol e terbutalina
● Beta agonista de ação longa
(SALMETEROL)
- Seu efeito demora para acontecer, mas dura mais
- O seu uso é crônico
- Ex: Salmeterol (uso 2x ao dia, ação longa, latência
mais de uma hora, é usado em conjunto de
corticóides), Formoterol, Aformoterol (+ potente e é
usado como nebulizador)
● Vias de administração
- Via inalatória: dose menor, aplicação tópica,
menores efeitos sistêmicos
- Via oral: dose maior, ação mais longa, mais usados
em crianças ou idosos, tem-se efeitos colaterais
sistêmicos
Xantinas (perfil muito tóxico)
- Possuem uma janela terapêutica estreita
- Usado em casos mais graves da asma
- Substâncias da xantina: teofilina, aminofilina,
teobromina e cafeína
- Seus comprimidos (V.O) possuem o sist. de
liberação controlada, por via endovenosa têm-se que
tomar cuidado
● Indicações
- Quando se há resistência a agonistas B2
- Asma grave aguda
● Mecanismos de ação
- Inibição da enzima PDE (causa relaxamento dos
brônquios e bronquíolos) - ativa a mesma cascata
dos agonistas beta adrenérgicos, fazendo com que
ocorra o relaxamento da musculatura lisa dos
brônquios e bronquíolos
- Antagonismo do receptor A1 de adenosina (talvez
possuam um efeito anti inflamatório) - leva a
broncoconstrição
● Efeitos colaterais
- Náusea e vômito, cefaléia , desconforto gástrico
(inibição PDE4)
- Diurese e convulsões epilépticas (antagonismo A1)
- Distúrbios comportamentais
- Arritmias cardíacas (inibição PDE3 e antagonismo
A1)
- Pacientes que precisam de cuidados especiais:
hepatopatias, falência cardíaca, pneumonia, doenças
gástricas/epilepsia, alcoólatras/tabagistas e
crianças de até 16 anos
- I.V: administração tem que ser lenta e tem que
monitorar a concentração plasmática do
medicamento
- Obesos: tomar cuidado ao ajustar (aumentar) a
dose, pois as xantinas possuem baixa distribuição na
gordura
Antagonistas muscarínicos (preferível composição de
aminas quaternárias)
- Ipratropium e tiotropium
- Mais usados na DPOC ou tosse
- É coadjuvante no tratamento da asma, a não ser
que seja associado a um anti inflamatório
- Uso por via inalatória
● Efeitos sistêmicos (baixa intensidade)
- Broncodilatação e redução da secreção brônquica
- Pele seca, boca seca
- Menor secreção salivar, gástrica, menor produção
de suco pancreático, menor peristaltismo intestinal,
menor tônus vesical
● Via inalatória
- Têm-se que fazer a técnica correta, pois se não,
pode ocorrer a administração de doses menores, não
ocorrendo o efeito desejado
- Espaçadores: cria um espaço entre a boca do
paciente e o inalador, permitindo respirar e absorver
a medicação de forma mais lenta e aproveitando mais
o medicamento, visto que ao ser disparado direto na
boca, boa parte dele fica nas bochechas e no céu da
boca
- Nebulizadores: Uma máquina é capaz de gerar uma
névoa, que será transportada por um tubo
diretamente na boca do paciente, conseguindo
entregar o fármaco em um tempo maior, porém é
menos prático
- Orientações ao paciente:
Adesão ao tratamento (técnica correta), evitar
causas dos ataques, evitar superdosagens, ter
estoques de medicamentos, prestar atenção na piora
dos sintomas