Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
Conceitos Farmacologia "É o estudo de substâncias que interagem com sistemas vivos através de processos químicos, particularmente através de sua ligação à moléculas reguladoras ou inibição dos processos orgânicos normais" Substâncias químicas que interagem com o sistema biológico Excipiente - é o meio sólido Veículo - é o meio líquido Substância que é usada para dar volume e forma ao medicamento Excipiente | Veículo É uma substância química que vem do alimento com valor nutricional comprovado, com o fim de prevenção e tratamento da doença Nutracêuticos Aquele que é prescrito de forma personalizada para um paciente Exemplo: dois ativos juntos ou quando a dose não existe Medicamento Manipulado Farmaco técnica Arte do preparo e conservação do medicamento em formas farmacêuticas. Destino do fármaco. É o estudo da velocidade com que os fármacos atingem o sitio de ação e são eliminados do organismo. Farmaco cinética Farmaco dinâmica Não é necessariamente um medicamento. É qualquer substância química usada para tratar uma doença Remédio Substância química que atua como principio ativo de um medicamento Farmaco É um produto farmacêutico produzido pela indústria para o tratamento de uma doença Medicamento Principio ativoÉ a substância responsávelpela ação (efeito)terapêutico necessário.Ou seja, ele vai interagircom as células dedeterminada parte docorpo, com o objetivo deaumentar ou reduzir afunção de um órgão. É uma substância química que, em quantidade suficiente interage com o organismo vivo Droga Substância que não tem confirmação de como age - usada com intuito de agradar Placebo Substâncias inertes que tornam o medicamento mais aceitável e palatável Corretivos É o estudo dos efeitos bioquímicos, fisiológicos e moleculares do fármaco no organismo. Ou dose efetiva - dose capaz de atingir o efeito desejado Dose Terapêutica doses - subdivisões Dose segura para atingir o efeito terapêutico Dose Máxima Necessária para atingir o efeito terapêutico Dose Mínima Farmacologia Medicina Veterinária - 4º semestre | Farmacologia I Formas Farmacêuticas FORMA SÓLIDA Fazem parte: Comprimidos, Cápsulas, Drágeas, Pastilhas e Supositórios Fármaco que possui um revestimento que protege o principio ativo do pH estomacal. Apresenta absorção demorada Drágea Fármaco que deixa o principio ativo ou excipiente contido dentro de um invólucro (capa). Apresenta absorção rápida Cápsula Fármaco com principio ativo, obtido pela compressão uniforme de partículas. Apresenta absorção mais lenta em relação a cápsula Comprimido Maneira como os fármacos se apresentam para uso FORMA LIQUIDA Fazem parte: Suspensões, Solução, Emulsão, Loção, Xarope e Colírios Fármaco com misturas homogêneas de duas ou mais substâncias com produto final de aspecto límpido. Principio ativo - solução dissolvida Soluções Fármaco com partículas sólidas dispersas em um veiculo líquido onde as partículas são insolúveis Suspensão Dois meios líquidos que não se misturam - Heterogêneos, de aspecto leitoso Emulsão Fármacos aquosos e límpidos, de solução ou suspensão, que contêm açúcar como a sacarose, formando solução hipertônica Xarope Qualquer suspensão ou emulsão para uso tópico Loção Soluções liquidas isotônicas, para o uso ocular, acondicionado em frasco conta-gotas Pour-On Spot On - controle de ectoparasitas Colírios FORMA SEMI-SÓLIDA Fazem parte: Pomada, Creme, Gel e Pasta Excipiente com base gordurosa Pomada Emulsão - mistura de excipiente oleoso e aquoso Creme Excipiente com base aquosa gelatinosa Gel Medicina Veterinária - 4º semestre | Farmacologia I Maneira como os fármacos se apresentam para uso Farmacologia da Inflamação e Dor RESPOSTAS SINAIS CARDINAIS Decorrente da estimulação de terminações nervosas pelas citocinas (histamina, bradicinina...) Dor De curta duração e apresentando padrão característico. Com objetivo de eliminar o agente causador, impedir sua proliferação e reparar o dano tecidual. Aguda Inflamação é o conjunto de eventos vasculares em resposta a lesão tecidual Estímulos desencadeadores do processo inflamatório: qualquer estimulo lesivo de natureza química, física ou mecânica conceito Decorrente da hiperemia e vasodilatação Rubor Decorrente do aumento do fluxo sanguíneo e aumento da temperatura sistêmica (corporal) Calor Decorrente do extravasamento e acúmulo de plasma no tecido Edema Perda da função - decorrente do tumor e da própria dor A inflamação pode ocorrer de forma progressiva e pode ser dividida em fases De longa duração (perdura por tempo indeterminado) e não possui padrão. Crônica A lesão desencadeia uma série de eventos que culminarão no aumento da permeabilidade vascular Liberação de aminas vasoativas pelos mastócitos Citocinas inflamatórias produzidas por macrófagos estimulam a medula e a chegada de células Inicio da via do ácido araquidônico CASCATA ÁCIDO ARAQUIDÔNICO ESTÍMULO LESIVO DISTÚRBIO NA MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDIOS DA MEBRANA CELULAR ÁCIDO ARAQUIDÔNICO Fosfolipase A2 VIA DAS LIPOXIGENASES VIA DAS LIPOXIGENASES Prostaglandinas, Prostaciclina e Tromboxana Leucotrienos e Lipoxina COX 1 COX 2LOX Locais Sistêmicas Neutrófilos liberam grânulos de lisossomos e proteases Plaquetas liberam fatores da membrana de coagulação Monócitos se diferenciam para fazer fagocitose Fígado produz proteínas da fase aguda Medula óssea aumenta e hematopoiese Aumento da linfopoiese nos órgãos linfoides Aumento da temp. corporal. Medicina Veterinária - 4º semestre | Farmacologia I https://www.google.com/search?sxsrf=ALiCzsbTgKYSMZ3uBz1rHj4ANKiv5-WTRw:1669213550924&q=fosfolip%C3%ADdios&spell=1&sa=X&ved=2ahUKEwj_94aGwcT7AhVcD7kGHYz8CU8QkeECKAB6BAgGEAE Anti-Inflamatórios não Esteroidais DE USO VETERINÁRIO Metabolização hepática Meia vida em geral curta Metabólitos menos ativos ou inativos Quando o AINE inibe a COX e LOX - AINE de ação dupla Pacientes nefropatas, gastropatas e hepatopatas Hipotensos, com coagulopatias Cautela em idosos e neonatos Contra-Indicações Medicina Veterinária - 4º semestre | Farmacologia I Anti-Inflamatórios, Analgésicos e Antipiréticos inibição da liberação de ácido araquidônico, antagonismo de receptores inibição de eventos de transdução que ocorrem após a ocupação dos receptores inibição da atividade oxigenase dos ácidos graxos. A produção de eicosanóides pode ser inibida por: Absorção rápida (equinos alentecimento) PKa 4,5 (baixo) ácido fraco (afinidade pH baixo) 96% encontram-se ligados a proteínas plasmáticas (distribuição baixa) Excreção vira urina básica (cães via biliar - REH) Farmacocinética Grande capacidade de bloquear a COX1 e COX2- eficácia variada. COXIBES - COX2 seletiva Farmacodiâmica Ácido acetilsalicílico Quando o processo inflamatório é muito exacerbado o órgão afetado pode ter função comprometida Nestes casos são usadas substâncias que modulam esse processo inflamatório: AINES e AIES conceito PROCESSO INFLAMATÓRIO Proteínas plasmáticas (albumina) passam facilmente para o tecido. processo inflamatório crônico - células mononucleares processo inflamatório agudo - células polimorfonucleares 1 - Mediadores químicos liberados - Inicio da fase vascular (vasodilatação e aumento da permeabilidade vascular) 2 - Grande quantidade de água passando para o tecido - Edema 3 - Marginação fagocitária - diapedese (integrinas e selectinas) 4 - Reparo tecidual ou Supuração CARACTERÍSTICAS periférico - ações anti-inflamatórias, analgésicas, antitrombóticas e antiendotóxica. SNC - antipirética Caráter periférico ou SNC tem maior efeito sobre a dor somática do que sobre a dor visceral. Em tecidos moles (muscular) Efeito efeito de ação rápido (30 a 60min) e duradouro (por até 24h) Duração agudo para dores crônicas. Não imunossupressivo Analgésico REH - reciclagem êntero hepática Diclofenaco de Sódio PRINCIPAIS AINES Carprofeno Cetoprofeno Meloxicam Firocoxib Paracetamol e Dipirona Inibição irreversível maior em COX 1 do que COX2 Inibidor não seletivode COX Inibição maior em COX2 que COX1 Suposta inibição dupla de COX e LOX Inibidor não seletivo de COX Inibidor seletivo de COX 2 (COXIBES) Inibidores da COX com fraca ação anti-inflamatória Anti-Inflamatórios Esteroidais Todas as vias possuem potencial de efeito colateral e supressão do eixo hormonal Lipossolúveis Fração não ligada - ativa Metabolização hepática Excreção Renal e Biliar Glicocorticoides se ligam em receptores intracelulares que inibe a transcrição e diminui a transdução de genes além de inibir a fosfolipase A2 bloqueando a liberação de histamina e citocinas inflamatórias DE USO VETERINÁRIO Medicina Veterinária - 4º semestre | Farmacologia I Anti-Inflamatórios e Imunosupressores Glicocorticoides sintéticos foram produzidos para potencializar efeito anti-inflamatório e minimizar ação mineralocorticoide associada: Betametasona, Dexametasona, Metilpredinsolona, Prednisona, Prednisolona, Triancinolona, Budesonida entre outros... Vias de Administração - Oral, Tópica, Injetável e Nebulização, Absorção na parte proximal do jejuno, com pico plasmático em 30 a 90 minutos 90% ligadas a proteínas CBG e albumina Farmacocinética Atuam na inibição das COXs, fazendo com que a transdução dessas enzimas não sejam expressas Farmacodiâmica Cortisona Fármacos baseados nos hormônios glicocorticoides produzidos no córtex adrenal Nestes casos são usadas substâncias que modulam esse processo inflamatório: AINES e AIES conceito FISIOLOGIA ESTEROIDES ADRENAIS Hormônio adrenocorticotrófico (ACTH) estimula células basófilas da adeno-hipófise - produção de corticosteroides Hormônio liberador de corticotropina (CRH) - regula a secreção de ACTH Produção de CRH - controlada por níveis altos de glicocorticoides (feedback) Mineralocorticoides não sofrem influência da secreção (CRH-ACHT) - dependente SRAA Colesterol é obrigatório na síntese de corticosteroides (maioria vinda de fonte exógena) Cães e Gatos - produção 1mg/kl de cortisol em 24h Os corticoides são sintetizados e liberados quando necessário (não são armazenados nas células adrenais) CARACTERÍSTICAS Mamíferos - Cortisol (Hidrocortisona) Ratos e Camundongos (Corticosterona) Glicocorticóides Potente ação anti-inflamatória e imunossupressora com resolução rápida dos quadros Efeito dos efeitos terapêuticos dos demais efeitos metabólicos - terapia longa = alto efeito colateral Difícil Dissociação para pacientes com doenças infeciosas ativas, hemorragias, endocrinopatas, renais e cardiopatas Contra indicado CBG - Corticosteroid-binding globulin (proteínas carreadoras de globulina) Hidrocortisona PRINCIPAIS AIES DE AÇÃO CURTA DE AÇÃO MÉDIA DE AÇÃO LONGA Prednisona Prednisolona Metilprednisolona Dexametasona Betametasona DE AÇÃO MÉDIA DE AÇÃO MÉDIA DE AÇÃO LONGA DE AÇÃO CURTA Insuficiência e crise addisoniana Doenças auto-imunes e imunomediadas Doenças alérgicas / doenças brônquicas e pulmonares obstrutivas. Entre outros aplicações terapêuticas
Compartilhar