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Ana Larissa colares Medicina veterinaria Fármacos mais utilizados no tratamento da dor pós- operatória, dor crônica, analgesia de pacientes com neoplasias Receptores opióides Alguns opióides tem grande eficácia e potência em um determinado tipo de receptor e uma eficácia e potência muito menor em outro. Existem opióides que são agonista em um certo receptor e antagonista em outro. Exemplo: Butorfanol Receptor Efeito Agonista MOP Analgesia supraespinal Depressão respiratória, Euforia Dependência química Morfina, Meperidina, Metadona, Codeína, Fentanila KOP Analgesia medular Miose Sedação Disforia Butorfanol, Tramadol DOP Analgesia espinal Depressão respiratória Redução da motilidade gástrica Mecanismo de ação Hiperpolarização Inibição da deflagração do potencial de ação e inibição pré-sináptica da liberação de neurotransmissor Fechamento dos canais de cálcio e abertura dos de potássio Morfina Foi um fármaco muito usado no passado MPA ou anestesia Substituída por derivados sintéticos: mais potentes, eficientes e seguros Farmacocinética e Farmacodinâmica Absorção Melhor efeito quando administrado por via parenteral Biotransformação Hepática Excreção 90% renal e 10% pelas fezes Efeitos adversos Disforia e hiperexcitabilidade, principalmente em gatos, náuseas e vômito, hipotermia, aumento ADH e prolactina e diminuição LH e FSH, constipação intestinal, bradicardia, vasodilatação e liberação de histamina. A constipação é decorrente da redução da motilidade da musculatura lisa intestinal e contração dos esfíncteres. É aumentada devido a redução das secreções biliares, gástrica e pancreática Há também a diminuição do reflexo de tosse. Butorfanol Agonista KOP e antagonista fraco MOP Opióides Ana Larissa colares Medicina veterinaria Analgésico muito potente. 5-7 vezes mais que a morfina. Ação curta. Administração por diversas vias: IM, IV, SC e oral. MPA, antiemético, analgésico e antitussígeno. Potente contra dores cólicas Vantagens Não há liberação de histamina. Não aumenta o peristaltismo. Buprenorfina Agonista parcial MOP e antagonista KOP. Altamente lipofílico. Administração por vias IM, IV e SC. Longa ação 4-12 horas Potente analgésico: dor leve a moderada. Vantagens: Menor depressão respiratória, porém, não associar com outros tranquilizantes. Pequena frequência de vômitos. Efeitos adversos Depressão respiratória quando associado a fenotiazinas e benzodiazepinas Metadona Ação agonista em receptor MOP Efeito analgésico semelhante a morfina, Dor crônica e neuropática Em felinos deve ser acompanhado com tranquilizante para evitar excitação. Age nas vias descendentes da dor = inibe receptação de norepinefrina e seratonina. Potente efeito antitussígeno Vantagens Menor efeito nauseante e menor probabilidade de liberação de histamina Efeito de duração maior. Menor efeito sedativo Efeitos adversos Causa depressão respiratória e bradicardia. Hiperalgesia Náuseas Vômitos Sialorreia Defecação OBS: não utilizar em pacientes geriátricos e debilitados. Fentanila Agonista MOP Propriedades analgésicas superiores à da morfina, 100 vezes mais Duração ultracurta = é muito lipossolúvel Quando administrado por via intravenosa, apresenta efeito quase imediato Através de bolus intravenosa ou infusão constante Utilizado na neuroleptoanalgesia = é um estado de tranquilização com intensa analgesia, sem perda da consciência e narcose, diferenciando-a, assim, da anestesia geral. Vantagens Não causa vômitos Efeitos adversos Profunda sedação a altas doses Depressão respiratória Sensibilidade auditiva Hipotermia Ana Larissa colares Medicina veterinaria Relaxamento dos esfíncteres Emplastro: desvantagem devido à grande variabilidade entre os indivíduos na taxa de absorção Meperidina Agonista total de receptores MOP Potência analgésica 10x menor Administração IM, SC e não é recomendado IV para pequenos animais devido liberação de histamina Efeito pouco duradouro MPA Analgésico Cólica equina devido efeitos espasmolíticos Antitussígeno Reduz secreções salivares e brônquicas Efeitos adversos Efeito constipante Excitação Maior liberação de liberação de histamina Vasodilatação periférica Tramadol Atua nos 3 receptores Similar em vários aspectos a meperidina Inibe receptação de norepinefrina e seratonina. = aumento do efeito analgésico Administração por via oral, sendo rapidamente absorvido. Duração de 3-7 horas Tratamento para dores leves a moderadas Vantagens Pode ser utilizado com segurança com outros analgésicos, até AINES Efeitos adversos Alterações cardiovasculares: controle contínuo da pressão arterial Eliminado pelo leite
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