- Metilxantinas Complementação

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– 9.7. Confrei
• Nome científico: Symphytum officinale L.
• Família botânica: Boraginaceae
• Parte utilizada: folhas e raízes
• Utilização
N
N
N
N
O
O
O
H2
H H
H
N
O
O
HO
CH3
HHO
H3C H
CH3
H
OH
H
Intermedina
• Instrução normativa n 5, de 11 de dezembro de 2008, ANVISA / 
MS
• Restrições de uso: Utilizar as raízes por no máximo 4-6 
semanas/ano. Utilizar somente em lesões localizadas, quando abertas.
Ác. rosmarínico
Oxidases
hepáticas
Oxidação 
originando 
pirróis
Perda de substituinte, 
com geração de um ion 
imínio conjugado (atua 
como eletrofílico)
Perda de um segundo 
substituinte, com geração 
de um outro ion imínio
Alquilação irreversível de 
grupos nucleofílicos em 
proteínas ou ácidos 
nucleicos
Xantina
• Ampla distribuição na natureza, ocorre no reino vegetal 
em pequenas quantidades;
• Não tem interesse farmacêutico;
• Não é precursora das metilxantinas;
• É mais polar que as metilxantinas (possibilidade de 
formação de pontes de H)
• Biossíntese das metilxantinas (Adaptado de HÄNSEL; STICHER, 2007)
Monofosfato 
de inosina
Monofosfato de 
xantosina (MPX)
7-Metil MPX
7-MetilxantinaTeobrominaCafeina
DERIVADOS DA TEOFILINA UTILIZADOS NA TERAPIA DA ASMA:
• Aminofilina (sal etildiamínico Diprofilina (v.o.)
da teofilina, i.v.):
• Emprofilina (p.o.) Adenosina
Efeitos terapêuticos das xantinas no 
tratamento da asma (Adaptado 
de:http://www.heldermauad.com/graduacao/PDF%20FARMACO/farmacologia%20da%20asma.pdf
– Relaxamento da musculatura brônquica: mediado pela
inibição da fosfodiesterase
– Redução da liberação de mediadores inflamatórios dos
mastócitos
– Melhoria da contractilidade diafragmática: consequen-
te da elevação do influxo dos ions cálcio através de um
canal iônico acoplado aos receptores da adenosina
– Estimulação dos centros respiratórios medulares
• Mecanismos de ação dos medicamentos utilizados na
terapia da asma
http://www.heldermauad.com/graduacao/PDF%20FARMACO/farmacologia%20da%20asma
.pdf
• Aumento da força de contração do diafragma (elevação do influxo de Ca2+)