Tetraciclinas: Mecanismo de Ação e Uso

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INTRODUÇÃO
Inibidor de síntese proteica
Síntese proteica: Um RNAm, fita simples cópia do DNA, possui 
sequências de bases, a cada 3 tem-se 1 aminoácido/códon. A leitura 
dessa fita é feita pelo ribossomo, formado pela porção 50S (localizada 
superiormente ao local de passagem da fita, dividida em local P (onde 
está a sequência já lida) e local A (chegada do RNAt) e pela 30S 
(inferiomente). Na subunidade 50S a enzima peptil-transferase vai unir o 
que já foi lido com o que acabou de chegar, ocorrendo o alinhamento. 
Após o alinhamento deve ocorrer o deslocamento das subunidades 
ribossômicas nessa fita para leitura da próxima sequência de códons. 
Após a leitura ocorre liberação da proteína formada e das subunidades 
ribossômicas.
○
•
Ação bacteriostática, ou seja, inibe o crescimento e a reprodução dos 
microrganismos, podendo exercer ação bactericida dependendo da dose e da 
sensibilidade, principalmente os aminoglicosídeos.
•
TETRACICLINAS E GLICILCICLINAS
As tetraciclinas possuem 4 aneis cíclicos, e são dividas de acordo com o tempo de 
ação. 
As glicilciclinas são uma parte das tetraciclinas, é de uso parenteral (EV) e tem 
espectro ampliado, pois tem menores mecanismos de resistência. É indicada para 
infecções mais complicadas de pele e tecidos moles e para infecções intra-
abdmonais complicadas. 
Grupos 
Ação curta: tetraciclina e ocitetraciclina. •
Ação intermediária: democliciclina e metaciclina•
Ação longa: doxiciclina e minociclina. •
Farmacocinética
Maioria VO•
Para os grupos de ação curta e intermediária o uso com alimentos vai interferir 
na biodispinibilidade, a recomendação é que se use 1h antes das refeições ou 
2h após: aumento dos efeitos adversos relacionados ao TGI. 
•
Formação de quelatos: formação de compostos não absorvíveis quando em 
contato com íons Ca+, Mg+, Zn+, Fe+ e Al3+. 
Não pode tomar com leite, por exemplo. ○
•
Afinidade por tecidos em formação: principalmente fígado, ossos e dentes, há 
formação de manchas. Por este motivo é contra-indicado para gestantes e 
crianças menores de 08 anos, mas pode ser usada, vai depender do custo-
benefício. 
•
Doxiciclina e Minociclina: excreção biliar (bile => intestino => fezes). As outras 
tetraciclinas são excretadas por via renal. 
•
Farmacodinâmica
São drogas bacteriostáticas•
Amplo espectro: eficaz contra bactérias gram-positivas e gram-negativas. 
Rickettsia○
Micoplasmas ○
Clamídeas○
Espiroquetas○
Enterobactérias○
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Mecanismo de ação: liga-se à subunidade 30S, o que impede a fixação do •
Tetraciclinas
terça-feira, 9 de maio de 2023 18:32
 
Mecanismo de ação: liga-se à subunidade 30S, o que impede a fixação do 
RNAt, consequentemente não há leitura de novos códons, nem transferência 
pela enzima e nem translocação. 
•
Resistência: o principal mecanismo de resistência é pela bomba de efluxo, que 
impede o acúmulo de tetraciclina no meio intracelular, isso impede que a droga 
alcance a CIM, impedindo sua ação. 
•
Uso
Doença de Lyme (carrapato contaminado pela Borrelia)•
Riquétsias•
Micoplasmas•
Brucelose•
Leptospirose•
Clamídias•
Acne•
Antraz•
Patologias odontológicas (periodontites juvenis)•
Alternativa para: linfogranuloma venéreo, gonorreia e sífilis. •
Reações adversas
TGI: anorexia, náuseas, vômito, flatulência, alteração da flora intestinal.
Interação de com ACC: diminui o efeito. ○
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Hepática: lesão em doses elevadas.•
Renal: aumento da uremia (concentração de ureia no sangue) em pacientes 
com insuficiência renal aguda. 
•
Fototoxicidade: reações alérgicas diante da exposição à luz natural ou artificial, 
podendo chegar à uma queimadura de 2º grau, principalmente a doxiciclina.
Orientação quanto ao uso de protetor solar○
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Descoloramento dos dentes e hipoplasia do esmalte•
**Tetracicilina de curta duração causa + alteração de flora (diarreia) e -
fototoxicidade, de longa duração é ao contrário. 
Contra-indicação
Gestantes: crescimento alterado do feto.•
Crianças: afinidade pelos tecidos em formação. •
Interações
Leite•
Suplementação vitamínica•
Antiácidos•
Catárticos (drogas que atuam no aparelho digestivo)•
Anticoncepcionais•