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OPIÓIDES 
 





* Substâncias opioides: 
1. Natural ( origem vegetal ): 
- Morfina.
- Papaverina.
- Codeína.
2. Natural ( origem animal ):
- Endorfinas.
- Encefalinas.
3. Substâncias semi - sintéticas: 
- Heroína: surgiu a partir do objetivo de 
substituir a morfina, por conta da 
dependência, porem a dependência se 
tornou maior, com isso saiu da 
classificação terapêutica e se tornou ilícita.
- Etorfina.
4. Substâncias sintéticas: 
- Meperidina.
- Metadona.
- Fentanil.
- Loperamida: não é analgésico, é 
constipante, é opióide mas sua principal 
função é a constipação. Faz parte do 
medicamento imosec ( não é muito utilizado 
porque mudou o entendimento de diarréia, 
mas ainda é utilizado em casos 
necessários) indicado para diarreia ( diminui 
a motilidade do intestino ). 
* Mecanismo de ação:
- Os analgésicos opióide atuam no sistema 
nervoso central, impedem a condução de 
dor. Por diversos mecanismos, sendo um 
eles a inibição de substancias 
caracterizadas como substancia de dor, 
como por exemplo, a substancia SP.
- Agem através da família de receptores, 
sendo os principais o mu ( μ ), capa ( K ), 
delta ( δ ) e sigma ( σ ), que estão 
distribuídos a nível de SNC e de órgãos 
periféricos.
- Os receptores opióides são uma família, 
que pertencem a uma família ligada a 
proteína G. Essa proteína inibe o adenilato 
ciclase, como consequência reduz o MP 
cíclico intracelular. 
- Os receptores exercem ume feito sobre os 
canais iônicos, como resultante eles abrem 
os canais de potássio e inibem os canais 
de cálcio, assim gerando uma membrana 
hiperpolamizada, como consequência não 
faz a condução de dor/ condução de 
estimulo nervoso. ( EFEITOS CELULARES ) 
1. Receptor mu ( μ ) : 
• Principal receptor.
• Analgesia supra - espinhal.
• Depressão respiratória.
• Euforia.
• Sedação. 
• Dependência fisiológica.
• Constipação.
2. Receptor capa ( K ) : 
• Analgesia espinhal.
• Miose.
• Sedação.
• Disforia.
• Diurese.
3. Receptor delta ( δ ) : 
• Importantes na periferia. 
4. Receptor sigma ( σ ) : 
• Alucinação.
• Disforia.
* Aspectos Farmacocinéticos: 
- Absorção por varias vias.
- Metabolização de primeira passagem ( via 
oral ).
- Metabólito ( gerados pela metabolização de 
primeira passagem ) apresenta atividade 
analgésica.
- Excreção renal ( após a metabolização 
hepática, gera metabólitos inativos que 
serão excretados. Os metabólicos que 
serão eliminados, no tempo que ainda nao 
tiverem sido ainda estão gerando 
analgesia ). 
* Efeitos gerados no SNC:
- Analgesia ( principal efeito ).
- Euforia ( intensa sensação de bem estar ).
- Náuseas.
- Vômitos.
- Sedação.
- Depressão respiratória ( indicadores para 
centros cirúrgicos ).
- Supressão da tosse ( codeína em doses 
subanalgesicas ) .
- Miose.
- Rigidez do tronco. 
* Efeitos Periféricos:
- Sistema cardiovascular ( interferências 
mínimas, ligeira hipertensão e bradicardia, 
que não modifica terapeuta ).
- Trato gastrointestinal ( Constipação, 
diminuição da motilidade intestinal ).
- Trato biliar ( contração do esfíncter ).
- Trato geniturinário ( pode fazer estarmos, na 
bexiga, útero e ureter ).
- Útero ( relaxamento muscular ).
- Liberação de histamina ( pode proporcionar 
um purido, urticária e hipertensão ).
* Reações Adversas: 
- Xerostomia ( boca seca ) . 
- Nauseas.
- Sonolência.
- Disforia.
- Insônia.
- Constipação ( limitação em idosos ).
- Reações alérgicas.
- Tolerância ( o endivido faz o uso 2/3 
semanas, após isso aquela posologia ja 
não surte o mesmo efeito do inicio do 
tratamento. Por isso se faz necessário 
começar com baixas doses e ir 
aumentando assim não perdendo o 
efeito. ).
- Dependência.
* Principais fármacos:
Codeína: 
- Dor leve e moderada.
- Associada ao paracetamol: 30 mg 
- Associada ao diclofenaco: 50 mg ( ação da 
codeína no SNC e di diclofenaco na 
periferia ).
- Sao medicamentos importantes, e o único 
inconveniente é essa associação. Ja que se 
paciente tiver alergia ao paracetamol não 
poderá ser tomado e caso o paciente tenha 
alguma interferência gástrica não poderá 
usar o diclofenaco, ja que é um AINES.
- Principal Opioide usado na odontologia.
Tramadol:
- Agonista fraco em receptor μ.
- Ação inibitória na recaptação de 
noroadrenalina e 5 -HT no SNC.
- Acaba gerando sensação de enjoos e 
vômitos, assim faz associação a 
medicamentos que tratem esses sintomas.
- Não utilizar em casos de alergia á 
metolopramida; pacientes com histórico de 
discinesia tardia; pacientes com 
feocromocitoma suspeito ou confirmado; 
combinação com levodopa ou agonistas 
dopaminérgicos ( medicamento usado no 
tratamento das síndromes de 
parkinsonianas); doença de Parkinson; 
histórico conhecido de metemoglobinemia.
 Para dor leve e moderada: 
A) Propoxifeno: 
- potência 2/3 da codeína; 
- pequena ação antitussigena; 
- menor dependência que a codeína.
B) Hidrocodona:
- Derivados da tebaína e codeina;
- Vicodin, stagesic, polgesic;
- Não utilizar em gravidas e alérgicas a algum 
componente da formula; problemas 
respiratórios; doenças do fígado ou rins; 
historia de traumatismo craniano ou tumor 
cerebral; pressão arterial baixa e distúrbio 
intestinal; hipoatividade da tireoide; doença 
de Addison ou outra desordem glândula 
adrenal, doença mental, historia de 
alcoolismo e dependência quimica.
Para dor moderada a severa:
A) Meperidina: 
- Petidina, demerol, dolosal.
- Absorção oral e parental.
- Não age sobre a tosse.
- Menos constipante.
- Depressão respiratória.
- Efeitos colaterais: hiper-hidrose, sincope, 
disforia e fenômenos expiatórios 
( convulsões ).
Para dor severa:
A) Fentanil:
- Potente agonista mi
- Excelante analgésico: 
* Rapida ação: inicio imediato
* Curta duração: 30 a 60 minutos
* Elevada potencia; 80 a 100 vezes maior que 
a morfina.
- Forte depressor respiratorio.
- Pode ocorrer bradicardia e ligeira 
hipotensão .
- Não ha comprometimento cardiovascular.
- Indicações: analgesia de curta duração 
durante o período anestésico e pós-
operatório imediato; componente 
analgésico da anestesia geral e suplemento 
da anestesia regional; associado ao 
droperidol na pré-medicação, na indução e 
manutenção em anestesia geral e regional; 
para administração espinhal no controle de 
dor pós- operatória.
- Advertências: deve ser administrado em 
centros cirúrgicos; pode causar rigidez 
muscular; euforia, miose, bradicardia e 
broncoespasmo.
- Sub - grupos: 
* Durogesic : fontanela transdérmica ( 12 
mcg/h, 25 mcg/ h. 50 mcg/h , 100 mcg/h ).
* Sufenta: citrato de sufentanila
* Rapifen: cloridrato de alfentanila
* Remifentanil.
B) Morfina:
- Dor aguda de grande intensidade.
- Capsula q0 mg . 20 mg. 60 mg e 100 mg
- Injetável 1mg/ 2ml
- Injetável 10mg/ 1ml
Toxidade aguda: 
* Pupilas puntiformes.
* Forte Depressão respiratória.
* Coma.
* Naloxona é antagonista especifico para os 
analgésicos opióides. Quando o paciente 
faz uma super dose, o receptor esta ativado. 
Quando o agonista é administrado, ela 
desliga o agonista e se junta ao receptor, ou 
seja, esta indisponível.
 * AINES agem na redução de 
prostaglandina. Agem na periferia, mucosa 
gástrica, rins… 
 * Opióides agem em receptores presentes no 
	 SNC. Alem de serem muito mais 
potente do que o AINES.
* A única diferença entre os AINES e os 
Opióides são a forma que agem, e onde 
agem.