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S A P O N I N A S CARACTERISTICAS GERAIS Saponinas agliconas são classificadas em: Esteroidais e triterpênicas Esqueleto com 27C - sistema tetraciclico < distribuidas na natureza que as triterpênicas; Importância farmacêutica: precursores de síntese de compostos esteroidais (hormônios, contraceptivos, diuréticos, etc...); Esqueleto com 30C sistema - pentacíclico; Ampla distribuição na natureza; Divididos em 3 grupos principais: Glicona (com açucar) formada por um oligosídeos linear com 5 oses (glicose, arabinose, xilose, fucose ác. gucoronico e galacturonico são os mais comuns. Esteroidais Triterpênicas CONCEITOS USOS E INDICAÇÕES ESTRUTURA QUIMICA PROPRIEDADES BIOLÓGICAS E FARMACOLÓGICAS EXTRAÇÃO, CARACTERIZAÇÃO E DOSEAMENTO Saponinas são gliconas (com açucar) e agliconas; elevada solub. em água (glicosídeos) e insolúveis em solventes orgânicos; Agem sobre membranas, causando a desestruturação destas; Geralmente irritam as mucosas; São tóxicas para animais de sangue frio, insetos e moluscos; Extração: água ou soluções hidroalcoolicas (água e álcool); Identificação: Doseamento: índice de espuma, colorimetria, espectrofotometria UV, CG, HPLC. – Formação de espuma persistente após a agitação do extrato aquoso; – CCD – Reações colorimétricas (ex: anidrido acético em meio sulfúrico = Reação de Liebermann); Complexação com esteróides, proteínas, fosfolipídeos de membranas, aumentando a permeabilidade e o fluxo de íons e água: ação hemolítica, ictiotóxica e molusquicida; Antifúngica Antiviral; Expectorante Diurética; Grupo de glicosídeos esteroides ou de terpenos policíclicos; Possuem propriedades tensoativas: reduzem a tensão superficial da água e apresentam ações detergentes e emulsificantes: Esqueleto triterponóide pentaciclicoEsqueleto esteroidal alfa-amirina beta-amirina lupeol Antiinflamatória; Imunomoduladora Citoprotetora. Esteroidais: a maioria dos anticoncepcionais, antiinflamatórios, andrógenos, estrógenos, progestágenos são obtidos por semissintese a partir de produtos naturais; Adjuvantes na absorção de outros medicamentos; como detergentes e emulsionantes, em suspensões coloidais e emulsão; como afrogênicos em xampus, loções capilares, etc. Qu ali tat ivo s Quanti semi-qnti * * * região onde ocorre a # Ensaio com a ximango positivo: permanece a espuma; negativo desaparece Centella asiatica L. urban Farmacogênio: Folhas e estolhos (caules rastejantes) Composição quimica: traços de óleos essenciais e alcalóides; fração triterpênica (ác. madecássico, asiático e asiaticosídeo); saponinas Propriedades farmacológicas: Usos: ação na insuficiência venosa crônica (efeito sobre o metabolismo de tecidos conectivos das paredes vasculares, acelerando a biossíntese de fibroblastos) cicatrizante; ação sobre a insuficiência venosa; ativador de fibroblastos; equilibrador das fibras de colágeno varizes celulite Quillaja saponaria (Rosaceae) Farmacogênio: cascas PA: saponinas Usos: imunoestimulante adjuvante em vacinas hipocolesterêmica Estimula absorção de antibióticos e peptídeos CASTANHA DA ÍNDIA Aesculus hippocastanum L (Hippocastanaceae) Farmacogênio: semente PA: Extrato seco de sementes: 16-20% de saponinas triterpênicas calculadas como escina. Usos: varicose; Efeitos Adversos: são raros edema; hemorróidas; Dose: CP: 250 a 310 mg (100 a 150mg escina) / dia. Decocção: 1,5 g (½col sopa) em 150 mL (xíc chá) 2x ao dia após as refeições. Irritação TGI; Náuseas; Prurido (coceira). Panax ginseng, Farmacogênio: raízes PA: sap. triterpênicas (ginsenosídeos) Usos: combater a fadiga, Doses recomendadas: Duração máx. tratamento: 3 meses Contra-indicações: hipertensos Efeitos adversos: Restrições de uso Interações medicamentosas Antidepressivos IMAO, esteróides, hipoglicemiantes, anticoagulantes, cafeína, anticoncepcionais, digoxina. debilidade física melhorar a concentração adjuvante no combate a hiperglicemia pós-prandial nos casos de diabetes Melitus II Decocção:1 a 2 g das raízes secas/150ml água. Tintura: 1:5 (g/ml): 5-10ml Extrato padronizado (4% ginsenosídeos): 100mg, 1x ao dia efeitos cardiovasculares: hipertensão, edema SNC: tontura, insônia, euforia, dificuldade concentração Sistema endócrino: mastalgia Sistema genito-urinário: hemorragia vaginal, ação estrogênica Diarréia erupções cutâneas Crianças, gravidez e amamentação (segurança não está bem estabelecida). Farmacogênio: partes subterrâneas PA: mistura de saponinas triterpênicas Usos: xarope expectorante, Doses recomendadas: antiinflamatório 0,5g em 150mL água, não mais que 3g dia Polygala senega L. POLIGALA Triterpênicas EXEMPLOS Não existe o VERDADEIRO no Brasil em desuso devido aos efeitos adversos Dioscorea sp. Farmacogênio: Tubérculos: diosgenina (>3%) Usos: semissíntese de hormônios; Antiespasmódico; antinflamatório e antirreumático Dioscórea Agave sp. Farmacogênio: “suco” das folhas: hecogenina (0,1 a 0,25%) Glicine max - soja Farmacogênio: grãos PA: estigmasterol (25%) Asparagus officinalis Farmacogênio: rizomas e raízes PA: sarsapogenina Esteroidais EXEMPLOS
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