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02/06/2023 16:15 Avaliação I - Individual about:blank 1/6 Prova Impressa GABARITO | Avaliação I - Individual (Cod.:826120) Peso da Avaliação 1,50 Prova 65733197 Qtd. de Questões 10 Acertos/Erros 10/0 Nota 10,00 A Talidomida, inicialmente, era comercializada como droga utilizada para sedação, anti-inflamatório e hipnótico, muito prescrito para atenuar o quadro de náuseas em gestantes, causando deformidades nos bebês. Seus isômeros apresentam diferenças entre si em relação à ação terapêutica e aos seus efeitos secundários. Sobre o exposto, assinale a alternativa INCORRETA: A O enantiômero R é o responsável pela tetatogenicidade e seu isolamento é inviável. B O enantiômero R é o isômero responsável pelos efeitos sedativos de interesse para o alívio de enjoos. C Quando administradas separadamente, as formas R e S sofrem rápida interconversão in vivo. D Os efeitos teratogênicos são atribuídos ao enantiômero de configuração absoluta S, enquanto o enantiômero R é desprovido desse efeito tóxico. Os fármacos são metabolizados por distintos complexos enzimáticos com o intuito de assegurar os processos de inativação e eliminação. As reações de fase I são caracterizadas por envolver reações redução, oxidação, hidroxilação e desalquilação, responsáveis pela conversão de um fármacos lipofílico em um primeiro metabólito mais polar (hidrofílico). Sobre as reações de fase 1, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: ( ) As reações de redução promovem modificação na estrutura do fármaco pela adição de hidrogênio em duplas ligações, sendo que essas reações podem ocorrer em nível microssomal pela ação do complexo NADPH-citocromo P450 redutase. ( ) As hidroxilações representam uma clássica reação metabólica oxidativa catalisada pelas CYPs. ( ) De acordo com a natureza do carbono oxidado, elas são classificadas em aromáticas; benzílica; alílica; a-heteroátomo e alifática. ( ) A CYP pode ainda catalisar reações de epoxidação através de um mecanismo semelhante ao das reações de oxidação de anéis aromáticos. Estas reações envolvem a formação de complexo-p entre os elétrons da dupla ligação e a espécie oxidante eletrofílica do CYP. VOLTAR A+ Alterar modo de visualização 1 2 02/06/2023 16:15 Avaliação I - Individual about:blank 2/6 ( ) As reações metabólicas de desalquilação de carbonos α-heteroátomos são catalizadas por diferentes isoenzimas de CYP450, resultando na obtenção de amidoacetais (RNH-C-OR’), tioacetais (RS-C-OR’) e acetais (RO-C-OR’), os quais, por meio de rearranjo intermolecular, perdem o grupamento alquila ligado diretamente ao heteroátomo. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A V - V - V - V - F. B V - V - F - F - V. C F - V - F - V - V. D V - F - V - F - F. A lipofilicidade (Log P) pode ser definida pelo coeficiente de partição (P) de uma substância entre uma fase aquosa e uma fase orgânica. Os fármacos que apresentam maior Log P, possuem maior afinidade pela fase orgânica e maior permeabilidade pelas membranas biológicas hidrofóbicas e, consequentemente, melhor perfil de biodisponibilidade. De acordo com o exposto, observe a figura anexa assinale a alternativa CORRETA: A A substituição de um hidrogênio por um oxigênio, grupamento mais polar na digoxina, diminui seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal. B A substituição de um grupo hidroxila por um oxigênio, grupamento mais polar na digitoxina, diminui seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal. C A substituição de um hidrogênio por um oxigênio, grupamento mais apolar na digoxina, aumenta seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal. D A substituição de um grupo hidroxila por um hidrogênio, grupamento mais apolar na digoxina, diminui seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal. 3 02/06/2023 16:15 Avaliação I - Individual about:blank 3/6 As propriedades físico-químicas apresentam influência na etapa de reconhecimento molecular do fármaco pelo seu biorreceptor, assim como na fase farmacocinética que abrange os processos de absorção, distribuição, metabolização e excreção, influenciando diretamente em propriedades como biodisponibilidade e tempo de meia-vida do fármaco. Dentre estas propriedadades, podemos citar o parâmetro de solubilidade. Diversos fatores podem interferir na solubilidade de uma determinada substância, assim, assinale a alternativa INCORRETA: A Impedimento estérico. B Forças dispersivas ou dipolares. C Tamanho molecular ou iônico. D Introdução de grupos hidrofílicos ou lipofílicos. Os fármacos estruturalmente inespecíficos são aqueles que para promove rem seus efeitos biológicos dependem apenas das suas propriedades físico-químicas, como o coeficiente de partição (P), constante de ionização (pKa), entre outros. Como exemplos, temos os anestésicos gerais inalatórios, com sua potência sendo determinada pela Concentração Alveolar Mínima necessária para provocar imobilidade em 50% dos pacientes (MAC50). Assim, observe os seguintes anestésicos e suas características farmacológicas: Fármaco Metoxiflurano Halotano Enflurano Isoflurano Desflurano Sevoflurano ÓxidoNitroso (P) sangue/gás 13,0 2,30 1,80 1,40 0,42 0,60 0,47 (P) gordura/gás 990,0 224,0 98,0 98,0 - - 1,4 CAM50 0,16 0,76 1,68 1,15 7,0 1,76 106 Agora, ordene os anestésicos de acordo com sua lipossolubilidade (crescente). Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A Desflurano > Óxido nitroso > Sevoflurano > Isoflurano > Enflurano > Halotano > Metoxiflurano. B Óxido nitroso > Desflurano > Sevoflurano > Enflurano > Isoflurano > Halotano > Metoxiflurano. C Metoxiflurano > Halotano > Isoflurano > Enflurano > Sevoflurano > Desflurano > Óxido nitroso. D Desflurano > Sevoflurano > Isoflurano > Enflurano > Halotano > Metoxiflurano > Óxido nitroso. 4 5 02/06/2023 16:15 Avaliação I - Individual about:blank 4/6 Pequenas alterações na estrutura de compostos de uma série congênere podem resultar em grandes mudanças no perfil de interação com o receptor biológico, levando a possíveis interpretações comparativas falsas. De acordo com o exposto, observe as fórmulas estruturais de alguns inibidores da acetilcolinesterase expostos na figura: Com base no exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: ( ) As três moléculas apresentam a unidade farmacofórica (tetraidro-4-aminoquinolina), responsável pela atividade intrínseca. ( ) As três moléculas apresentam suas orientações conformacionais e modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor distintos. ( ) As três moléculas não apresentam a mesma unidade farmacofórica, porém sua orientação conformacional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor são distintos. ( ) As três moléculas apresentam a mesma unidade farmacofórica, tendo sua orientação conformacional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor relativamente semelhantes. ( ) As três moléculas apresentam as unidades farmacofóricas distintas, tendo sua orientação configuracional e seus modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor relativamente semelhantes. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A V - F - F - V - F. B V - V - F - F - V. C V - V - F - F - F. D F - V - V - F - V. 6 02/06/2023 16:15 Avaliação I - Individual about:blank 5/6 A compreensão das relações espaciais presentes em compostos iônicos e moléculas é fundamental para o entendimento adequado da reatividade e das propriedades físico-químicas da matéria. A isomeria é o fenômeno em que substâncias químicas com propriedades diferentes apresentam a mesma fórmula molecular (REZENDE; AMAURO; RODRIGUES FILHO, 2016). De acordo com o exposto, analise as afirmativas a seguir: I- A conformação refere-se ao arranjo espacial das moléculas, a qual é variável, devido à rotação das ligações sigma. II- A Configuração refere-seà mudança de forma, requer quebra de ligação e a formação de moléculas diferentes. III- Os confôrmeros são estruturas que podem ser convertidas de uma para outra mediante rotação e deformação. IV- Os confôrmeros são formados após a ruptura das ligações sigma e se encontram em equilíbrio tão rápido que, sob condições comuns, não podem ser isoladas. Assinale a alternativa CORRETA: FONTE: REZENDE, G.; AMAURO, N. Q.; RODRIGUES FILHO, G. Desenhando isômeros ópticos. Conceitos Científicos em Destaque , v. 38, p. 133-140, 2016. A As sentenças I e IV estão corretas. B As sentenças I, II e IV estão corretas. C As sentenças I, II e III estão corretas. D As sentenças II, III e IV estão corretas. Os Anti-inflamatórios Não Esteroidais (AINEs) são absorvidos completamente a partir do trato gastrintestinal, possuem alta afinidade às proteínas plasmáticas, sofrem metabolismo hepático e excreção renal. Entre os fármacos representantes da classe, encontramos o diclofenaco, um fármaco que possui ação analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Observe a reação de metabolização hepática do diclofenaco: Diante do exposto, analise a reação de metabolização e assinale a alternativa CORRETA: A Reação de Fase II - Hidroxilação aromática. B Reação de Fase I - Hidroxilação aromática. C Reação de Fase I e II - Glicuronidação e Sulfuração. 7 8 02/06/2023 16:15 Avaliação I - Individual about:blank 6/6 D Reação de Fase I e II – Oxidação e Desalquilação. O modelo chave-fechadura foi inicialmente criado, a fim de explicar a especificidade da interação entre uma enzima e seu substrato. Quando aplicado ao reconhecimento molecular dos fármacos pelo seu receptor, devemos considerar que: - A biomacromolécula é considerada uma fechadura e o sítio receptor é considerado a fenda da fechadura. - As chaves são consideradas os diferentes ligantes do sítio receptor. - A ação de abrir a porta corresponde às possíveis respostas biológicas da interação chave-fechadura. De acordo com o exposto, analise as sentenças a seguir: I- A afinidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da biomacromolécula-alvo. II- A especificidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da biomacromolécula-alvo. III- A atividade intrínseca é a capacidade do complexo fármaco-receptor de desencadear uma determinada resposta biológica. IV- A ativividade extrínseca é a capacidade de formação de um complexo fármaco sintético-receptor de desencadear uma determinada resposta biológica. Assinale a alternativa CORRETA: A Somente a sentença I está correta. B As sentenças II e III estão corretas. C As sentenças II, III e IV estão corretas. D As sentenças I e III estão corretas. As enzimas do citocromo (CYP) P450 apresentam um papel essencial no metabolismo hepático de diversas classes terapêuticas. Os fármacos são metabolizados por distintos complexos enzimáticos com o intuito de assegurar os processos de inativação e eliminação. Além das enzimas desta superfamília, temos outros complexos enzimáticos envolvidos na fase 1. Sobre elesd, assinale a alternativa INCORRETA: A Mono-Oxigenases, Aldeído Desidrogenases, Álcool Desidrogenases. B Epóxido Hidrolases, Esterases, Amidases, Lipases. C Monoaminoxidases, Azotransferases, Xantina Oxidases. D Nitrorredutases, Aldocetorredutases, Oxidorredutases. 9 10 Imprimir
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